Cobimetinib是丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2的可逆抑制剂。MEK蛋白是促进细胞增殖的细胞外信号相关激酶(ERK)激活途径的上游调节因子,是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分。
BRAF基因负责编码一个传递细胞信号的RAF激酶蛋白, BRAF V600E和K突变使BRAF组成的通路被激活,包括MEK1和MEK2。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞系的小鼠中,Cobimetinib抑制肿瘤细胞生长。
Cobimetinib和vemurafenib靶向RAS-RAF-MEK-ERK途径中的两种不同激酶。与单独使用这两种药物相比,在体外Cobimetinib和vemurafenib联合使用可增加细胞凋亡,并降低BRAF V600E突变肿瘤细胞系肿瘤生长。在小鼠体内植入模型中,Cobimetinib还阻止了vemurafenib介导的野生型BRAF肿瘤细胞系的生长增强。
Cotellic多久用一次?
由于每一位患者Cotellic适应症有所不同,并且病情会随着时间会有变化,所以Cotellic多久用一次并没有统一的规定。以下是Cotellic用量用法,仅供参考:
病人选择
在开始用Cotellic与vemurafenib治疗之前,确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。
黑色素瘤
Cotellic的推荐剂量方案为60 mg(三片20 mg片剂),在每28天周期的前21天每天口服一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
饭前或者饭后服用Cotellic。
如果错过一剂Cotellic,或者服用该剂量时出现呕吐,则继续服用下一个计划剂量的Cotellic。
Cotellic靶向药价格
考比替尼在中国市场暂未上市,所以还没有在国内销售价格的有效信息。国外版20mg*63片/盒规格的售价大概在12000元人民币。
Cotellic对小孩子有哪些影响?
妊娠期患者
根据动物繁殖研究的发现及其作用机制,Cotellic给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。目前没有关于妊娠期间使用Cotellic的可用数据。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
没有关于母乳中是否存在Cobimetinib对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的信息。由于母乳喂养的婴儿可能出现严重不良反应,建议哺乳期妇女在使用Cotellic治疗期间和最终剂量后2周内不要母乳喂养。
儿童患者
Cotellic在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
Cotellic是否进入医保?
考比替尼,即Cobimetinib、Cotellic、Cotellic、考比替尼片;卡比替尼尚未纳入国家医保范畴。考比替尼虽然未纳入医保范畴,但近些年来,国家逐步通过包括降关税、加快创新药进口上市、加强知识产权保护、强化质量监管、综合施策等手段,让患者们切实感受到急需靶向药品价格有明显降低。
最后,相信不久将来会有更多临床价值高、治疗急需的药品被纳入医保范围,既有效提高患者用药水平,又通过价格降下来,减轻患者们的负担。
Cotellic有口服吗?
Cotellic有片剂。
Cotellic是什么药?
Cotellic(考比替尼)是由罗氏公司研发的一款口服靶向药,是一种MAPK细胞外信号调节激酶(MEK)的可逆抑制剂。MEK是一种蛋白激酶,是RAS-RAF-MEK-ERK传导通路的一部分,该通路可促进细胞的分裂和存活,在癌症中往往处于激活状态。Cotellic(考比替尼)在2015年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市,可选择性阻断MEK蛋白的活性,从而阻断其下游的信号通路传导。
Cotellic有哪些副作用?
黑色素瘤
Cotellic最常见的不良反应(≥20%):为腹泻、光敏反应、恶心、发热和呕吐。
Cotellic 最常见的3-4级实验室的不良反应(≥5%):为GGT升高、CPK升高、低磷血症、ALT升高、淋巴细胞减少、AST升高、碱性磷酸酶升高、低钠血症。
Cotellic医保报销条件是什么?
首要的Cotellic医保报销条件是需要患者所报病症在医保范畴内。以下是医保批准Cotellic适应症:
Cotellic(考比替尼)暂未进入医保。