阿伐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，在生化分析中科靶向KIT D816V、PDGFRA和PDGFRA D842突变体以及多个KIT外显因子11、11/17和17突变体，其半数最大抑制浓度（IC50s）小于25 nM。PDGFRA和KIT中的某些突变可导致这些受体的自身磷酸化和结构性激活，从而促进肿瘤和肥大细胞增殖。阿伐替尼的其他潜在靶点包括野生型试剂盒、PDGFRB和CSFR1。
在细胞分析中，阿伐替尼抑制KIT D816V的自身磷酸化，IC50为4nM，大约比野生型KIT的浓度低48倍。在细胞分析中，阿伐替尼抑制KIT突变细胞系的增殖，包括小鼠肥大细胞瘤细胞系和人类肥大细胞白血病细胞系。在KIT外显子17突变的小鼠肥大细胞瘤异种移植模型中，阿伐替尼也显示出生长抑制活性。
阿伐替尼抑制PDGFRA D842V的自身磷酸化，该突变与对经批准的激酶抑制剂的耐药性相关，IC50为30 nM。在植入具有伊马替尼（imatinib）耐药的患者，且具有激活KIT外显子11/17突变的人类GIST来源的移植模型的小鼠中，阿伐他尼也具有抗肿瘤活性。
阿伐替尼_Avapritinib多久用一次？
阿伐替尼_Avapritinib多久用一次并不是一概而论的。患者服用阿伐替尼_Avapritinib适应症不同，对应每一个人的疗程也就不同。以下是阿伐替尼_Avapritinib用法用量，仅供参考：
胃肠道间质瘤
阿伐替尼的推荐剂量为每次300mg，每天一次，继续治疗直到疾病进展或不可接受的毒性。
至少1小时饭前和饭后2小时空腹口服。如果遗漏服药，不要在下一次计划剂量的8小时内补足错过的剂量。如果在服药后出现呕吐，不要再重复服用，但要继续服用下一个计划的药物剂量。
系统性肥大细胞增生症
阿伐替尼的推荐剂量为每次200mg，每天口服一次，继续治疗直到疾病进展或不可接受的毒性。
至少1小时饭前和饭后2小时空腹口服。如果遗漏服药，不要在下一次计划剂量的8小时内补足错过的剂量。如果在服药后出现呕吐，不要再重复服用，但要继续服用下一个计划的药物剂量。
阿伐替尼_Avapritinib是什么公司研发？
阿伐替尼_Avapritinib是Blueprint Medicines所研发的。
阿伐替尼_Avapritinib是什么类型靶向药？
阿伐替尼_Avapritinib是抑制剂类型靶向药。
阿伐替尼_Avapritinib在国内能治什么肿瘤？
基石药业于2018年获得了泰吉华（阿伐替尼片）在大中华区的独家开发和商业化授权。
2021年3月30日，阿伐替尼片在中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，用于治疗PDGFRA外显子18突变（包括PDGFRA D842V突变）不可切除或转移性GIST成人患者，这是中国首个获批的针对PDGFRA外显子18突变型GIST的精准治疗药物。
阿伐替尼_Avapritinib缺点
胃肠道间质瘤
接受阿伐替尼治疗最常见的不良反应（发生率）≥ 20%）是：水肿、恶心、乏力、认知功能障碍损伤、呕吐、食欲减退、腹泻、头发颜色改变、流泪增多、腹部疼痛、便秘、皮疹和头晕。
系统性肥大细胞增生症
接受阿伐替尼治疗最常见的不良反应（发生率）≥ 20%）是：水肿、腹泻、恶心和疲劳/乏力。
阿伐替尼_Avapritinib还有什么别名？
阿伐替尼_Avapritinib别名有阿伐替尼片；阿伐普替尼；阿伐普利尼；阿泊替尼。
阿伐替尼_Avapritinib在中国上市时间是什么时候？
阿伐替尼_Avapritinib在中国上市时间：2021-03-30。
阿伐替尼_Avapritinib属于放疗还是化疗药？
阿伐替尼_Avapritinib属于靶向药，并不是放疗还是化疗药。
阿伐替尼_Avapritinib副作用怎么处理？
颅内出血
接受阿伐替尼治疗可能引起严重颅内出血的情况，密切监测患者颅内出血的风险，包括血小板减少症、血管瘤或上一年内有颅内出血或脑血管意外史的患者。如果发生任何级别的颅内出血，则永久停止使用阿伐替尼。
认知影响
接受阿伐替尼治疗的患者可能发生广泛的认知不良反应。根据病情严重程度，停用阿伐替尼，然后在改善后继续使用相同或减少剂量的阿伐替尼继续服用，或永久停止使
胚胎-胎儿毒性
根据动物研究的结果及其作用机制，阿伐替尼给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性和男性在使用阿伐替尼治疗期间和最终剂量后6周内使用有效的避孕措施。
