埃克替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。埃克替尼抑制EGFR酪氨酸激酶活性的半数有效浓度(IC50)为5nM,在所测试的88种激酶中,500nM浓度的埃克替尼只对EGFR野生型及其突变型有明显的抑制作用,对其它激酶均没有抑制作用,提示埃克替尼是一个高选择性的EGFR激酶抑制剂。体外研究和动物实验表明埃克替尼可抑制多种人肿瘤细胞株的增殖。
埃克替尼医保能报销吗?
只要患者说报疾病是医保批准埃克替尼适应症内,即可医保报销,如果不在医保目录范畴内就需自行付费。以下是医保批准的埃克替尼适应症:
目前,埃克替尼已被纳入国家医保乙类,限EGFR基因敏感突变的晚期非小细胞肺癌。
埃克替尼一般要用几个疗程?
非小细胞肺癌
本品的推荐剂量为每次125mg(1片),每天三次。口服,空腹或与食物同服,高热量食物可能明显增加药物的吸收。
剂量调整:当患者出现不能耐受的皮疹、腹泻等不良反应时,可暂停(1-2周)用药直至症状缓解或消失;随后恢复每次125mg(1片),每天三次的剂量;对转氨酶轻度升高(ALT[丙氨酸氨基转移酶]及AST[天门冬氨酸氨基转移酶]低于100 IU/L)患者可继续服药但应密切监测;对转氨酶升高比较明显(ALT及AST在100 IU/L以上)的患者,可暂停给药并密切监测转氨酶,当转氨酶恢复(ALT及AST均低于100 IU/L,或正常)后可恢复给药。
对在不同年龄和性别等患者血药浓度资料分析结果显示患者的血药浓度不受年龄和性别等因素的影响,故不推荐根据年龄和性别调整剂量。
埃克替尼有哪些副作用?
非小细胞肺癌
消化系统异常
常见不良反应:包括食欲不振、呕吐和腹痛;
少见不良反应:便秘、口腔黏膜炎、大便干燥、黑便、口干、口腔红肿、呕血、胃溃疡和胃胀。
罕见不良反应:溃疡性口炎。
肾功能异常
少见不良反应:尿蛋白升高、蛋白尿、肌酐升高、尿白细胞升高、尿常规异常、尿素氮升高、排尿疼痛、肾功能损害。
肝功能异常
少见不良反应:胆红素升高和谷氨酰转肽酶(GGT)升高。
呼吸道、胸部异常
少见不良反应:咳嗽、鼻腔干燥、鼻衄、呼吸困难、咯血、上呼吸道感染、鼻内黄痂、肺部感染、咳痰、流涕、声音嘶哑、胸部不适、胸腔积液、间质性肺病(ILD)。
皮肤和皮下组织异常
少见不良反应:甲沟炎、皮肤瘙痒、皮肤干燥、脱皮、手足综合症、指甲改变、皮肤皲裂、脱发、皮肤反应、痤疮、面部危险三角区感染、皮肤水泡、四肢皲裂和色素沉着。
眼疾
罕见不良反应:眼痛和干眼病。
血液系统异常
少见不良反应:白细胞下降、中性粒细胞减少、血红蛋白下降、血小板降低、红细胞下降、贫血、舌部淤血。
罕见不良反应:白细胞增多。
神经系统
罕见不良反应:失神和嗜睡。
实验室检查异常
少见不良反应:低钠血症和血糖升高。
其他
少见不良反应:疼痛、乏力(I-III级)、发热、头晕、胸闷、过敏、四肢麻木、头痛、味觉改变、下肢水肿、心包积液、心悸、牙齿脱落、肢端肿胀、阳痿,低血压和指端麻木。
埃克替尼1个月需要多少钱?
埃克替尼需要多少钱需要根据患者具体疗程而定,有的人一个月疗程相对其他人会多一些,可能有时会少一些,所以无法给出确定的费用额度。以下是埃克替尼价格参考:
目前,埃克替尼已进入国家医保,一盒的价格也就是在600元左右,这也一定程度上给患者减轻了经济负担。
埃克替尼副作用怎么缓解?
间质性肺病
据文献报道,接受吉非替尼和厄洛替尼治疗的东方人群间质性肺病发生率分别为2-3%和1-2%。间质性肺病患者通常出现急性呼吸困难,伴有咳嗽、低热、呼吸道不适和动脉血氧不饱和等。该症状进展迅速,病情严重,并可致患者死亡。放射学检查常显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。经治医生治疗期间应密切监测间质性肺病发生的迹象,如果患者出现新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽,应中断本品治疗,立即进行相关检查。当证实有间质性肺病时,应停止用药,并对患者进行相应的治疗。
肝转氨酶升高
在临床试验和上市后使用中已观察到少数患者一过性肝转氨酶升高。因此,建议定期检查肝功能,特别是在用药的前一个月内。肝转氨酶轻度升高的患者应慎用本品。中度或以上转氨酶升高的患者需暂停用药,监测转氨酶直至转氨酶升高缓解或消失可恢复用药。
如出现以下情况,应即刻就医
新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽;严重或持续的腹泻、恶心、呕吐或厌食。
对驾驶及操纵机器能力的影响
在本品治疗期间,可出现乏力的症状,因此在驾驶或操纵机器时服药应谨慎。
埃克替尼有几个靶点?
埃克替尼靶点有EGFR。
埃克替尼在国内能治什么癌症?
2011年6月7日,盐酸埃克替尼获得国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准上市,单药用于治疗表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。