Zolinza_Zolinza的服用方法

Zolinza_Zolinza的服用方法

皮肤T细胞淋巴瘤

伏立诺他推荐剂量为口服400毫克，每日一次，与食物同服。

如果患者对治疗不耐受，将剂量减少至300mg，每日一次。如有必要，将剂量进一步减少至300mg，每日一次，每周连续5天。

轻度或中度肝损害患者应减少剂量。

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Zolinza_Zolinza，又被称为伏立诺他、Vorinostat、伏立诺他胶囊等，是由默沙东于2006-10-06推出的一款针对（所有适应证）的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。

Zolinza_Zolinza能够特异的靶向结合HDAC细胞，抑制肿瘤细胞的生长；是属于抑制剂类药物。

Zolinza_Zolinza的不良反应

皮肤T细胞淋巴瘤

最常见的不良反应（发生率≥为20%）是腹泻、疲劳、恶心、血小板减少、厌食症和味觉障碍。

Zolinza_Zolinza的作用原理

伏立诺他是一种组蛋白脱乙酰酶HDAC1，HDAC2，HDAC3（Ⅰ型）和HDAC6（Ⅱ型）活性抑制剂，本品在毫摩尔浓度时（IC 50<86nM）具有体外抑制作用。这些酶可以催化包括组蛋白和转录因子在内的蛋白质赖氨酸残留基团的乙酰化基团的除去反应。在许多肿瘤细胞中，有一些致癌因子过度表达的HDAC或变异修复的HDAC引起核小体的组蛋白的低乙酰化，组蛋白的低乙酰化伴随凝聚染色质结构和基因转录的抑制。抑制HDAC的活性，浓集组蛋白赖氨酸残基的乙酰基团导致开放的染色质结构和转录激活。在体外研究中，伏立诺他引起组蛋白乙酰化的浓集，诱发细胞周期停滞和（或）一些变异细胞的编程细胞死亡。伏立诺他的深入抗肿瘤机制有待于进一步研究。

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