阿伐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，在生化分析中科靶向KIT D816V、PDGFRA和PDGFRA D842突变体以及多个KIT外显因子11、11/17和17突变体，其半数最大抑制浓度（IC50s）小于25 nM。PDGFRA和KIT中的某些突变可导致这些受体的自身磷酸化和结构性激活，从而促进肿瘤和肥大细胞增殖。阿伐替尼的其他潜在靶点包括野生型试剂盒、PDGFRB和CSFR1。
在细胞分析中，阿伐替尼抑制KIT D816V的自身磷酸化，IC50为4nM，大约比野生型KIT的浓度低48倍。在细胞分析中，阿伐替尼抑制KIT突变细胞系的增殖，包括小鼠肥大细胞瘤细胞系和人类肥大细胞白血病细胞系。在KIT外显子17突变的小鼠肥大细胞瘤异种移植模型中，阿伐替尼也显示出生长抑制活性。
阿伐替尼抑制PDGFRA D842V的自身磷酸化，该突变与对经批准的激酶抑制剂的耐药性相关，IC50为30 nM。在植入具有伊马替尼（imatinib）耐药的患者，且具有激活KIT外显子11/17突变的人类GIST来源的移植模型的小鼠中，阿伐他尼也具有抗肿瘤活性。
阿伐替尼难受停药几天？
如果患者在服用阿伐替尼期间有任何难受的反应，应及时和主治医生沟通后再作调整。以下是阿伐替尼用量和用法：
胃肠道间质瘤
阿伐替尼的推荐剂量为每次300mg，每天一次，继续治疗直到疾病进展或不可接受的毒性。
至少1小时饭前和饭后2小时空腹口服。如果遗漏服药，不要在下一次计划剂量的8小时内补足错过的剂量。如果在服药后出现呕吐，不要再重复服用，但要继续服用下一个计划的药物剂量。
系统性肥大细胞增生症
阿伐替尼的推荐剂量为每次200mg，每天口服一次，继续治疗直到疾病进展或不可接受的毒性。
至少1小时饭前和饭后2小时空腹口服。如果遗漏服药，不要在下一次计划剂量的8小时内补足错过的剂量。如果在服药后出现呕吐，不要再重复服用，但要继续服用下一个计划的药物剂量。
阿伐替尼是靶向药吗？
阿伐替尼是靶向药。阿伐替尼以KIT，PDGFRα等为靶点的抑制剂。
阿伐替尼副作用有哪些？
胃肠道间质瘤
接受阿伐替尼治疗最常见的不良反应（发生率）≥ 20%）是：水肿、恶心、乏力、认知功能障碍损伤、呕吐、食欲减退、腹泻、头发颜色改变、流泪增多、腹部疼痛、便秘、皮疹和头晕。
系统性肥大细胞增生症
接受阿伐替尼治疗最常见的不良反应（发生率）≥ 20%）是：水肿、腹泻、恶心和疲劳/乏力。
阿伐替尼特殊人群有哪些？
妊娠期患者
根据动物研究的结果及其作用机制，阿伐替尼给孕妇服用时会造成胎儿伤害。没有关于孕妇使用阿伐替尼的可用数据，告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
没有关于母乳中是否存在阿伐替尼或其代谢物的数据，也没有关于阿伐替尼对母乳喂养儿童或产奶量的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议妇女在使用阿伐替尼治疗期间以及服用最终剂量后的2周内不要母乳喂养。
儿童患者
阿伐替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
阿伐替尼存放条件是什么？
储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C到30°C（59°F到86°F）之间进行偏移。
阿伐替尼报销规定
首先患者所报销的癌症要在医保目录范畴内，才可用医保报销。以下是阿伐替尼适应症被纳入医保目录范围内：
泰吉华（阿伐替尼）暂未被纳入医保。
阿伐替尼一个月费用
阿伐替尼在2021年3月刚刚被批准在国内上市，基石药业作为代理被批准的有300mg、200mg、100mg三个规格，由于是新药上市价格是非常的昂贵，300mg*30片规格的，每盒销售价在97000元人民币左右，100mg*30片规格的，每盒销售价在46000元人民币左右。
