Lynparza(奥拉帕利)是阿斯利康和默沙东合作开发一种首创口服多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,于2014年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。Lynparza(奥拉帕利)科抑制PARP1、PARP2 和 PARP3,利用肿瘤DNA损伤修复(DDR)途径的缺陷优先杀死癌细胞,这种作用模式让Lynparza更有能力治疗有DNA损伤修复缺陷的肿瘤。
奥拉帕利不会出现耐药吗?
奥拉帕利会不会出现耐药,主要看患者自身对奥拉帕利的反应。患者只需留意服用奥拉帕利后有什么反应,如果出现不适时及时和医生沟通即可,无需过多担心、紧张。以下是奥拉帕利作用原理:
Lynparza(奥拉帕利)是一种聚(ADP-核糖)聚合酶 (PARP) 酶抑制剂,包括 PARP1、PARP2 和 PARP3。 PARP 酶参与正常的细胞功能,例如 DNA 转录和 DNA 修复。 Olaparib 已被证明在体外抑制选定肿瘤细胞系的生长并减少人类癌症小鼠异种移植模型中的肿瘤生长,无论是作为单一疗法还是在铂类化疗后。 在 BRCA1/2、ATM 或其他参与 DNA 损伤同源重组修复 (HRR) 的基因缺陷的细胞系和小鼠肿瘤模型中,用奥拉帕尼治疗后细胞毒性和抗肿瘤活性增加,并与铂类反应相关。 体外研究表明,奥拉帕尼诱导的细胞毒性可能涉及抑制 PARP 酶活性和增加 PARP-DNA 复合物的形成,导致 DNA 损伤和癌细胞死亡。
奥拉帕利在国内能治什么肿瘤?
只要获得国家权威机构获批的,即是奥拉帕利对对应肿瘤有一定疗效的。以下是国内获批奥拉帕利适应症:
2018年8月23日,Lynparza(奥拉帕利)获得中国国家药品监督管理局批准在中国上市,用于铂敏感复发性卵巢癌的维持治疗。奥拉帕利是中国市场首个获批治疗卵巢癌的PARP 抑制剂靶向药物,标志着中国卵巢癌治疗进入PARP抑制剂时代。
2019年12月5日,Lynparza(奥拉帕利)获得中国国家药品监督管理局批准第二个适应症,用于用于BRCA突变晚期卵巢癌患者的一线维持治疗。
奥拉帕利靶向药报销政策
奥拉帕利适应症在医保目录范畴的,才可用医保报销。以下是医保批准奥拉帕利适应症详情:
2019年11月28日,Lynparza(奥拉帕利)被纳入国家医保乙类报销目录,限用于携带胚系或体细胞BRCA突变的(gBRCAm或sBRCAm)晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌初治成人患者在一线含铂化疗达到完全缓解或者部分缓解后的维持治疗;铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者。
奥拉帕利副作用有哪些?
晚期卵巢癌
Lynparza(奥拉帕利)单药治疗最常见的不良反应是恶心、疲劳(包括虚弱)、贫血、呕吐、腹泻、食欲下降、头痛、味觉障碍、咳嗽、中性粒细胞减少、呼吸困难、头晕、消化不良、白细胞减少和血小板减少。
Lynparza(奥拉帕利)与贝伐单抗联合使用时出现恶心、疲劳(包括虚弱)、贫血、淋巴细胞减少、呕吐、腹泻、中性粒细胞减少、白细胞减少、尿路感染和头痛。
转移性乳腺癌
最常见的不良反应有恶心、疲劳(包括虚弱)、贫血、呕吐、腹泻、食欲下降、头痛、味觉障碍、咳嗽、中性粒细胞减少、呼吸困难、头晕、消化不良、白细胞减少和血小板减少。
转移性胰腺癌
最常见的不良反应有恶心、疲劳(包括虚弱)、贫血、呕吐、腹泻、食欲下降、头痛、味觉障碍、咳嗽、中性粒细胞减少、呼吸困难、头晕、消化不良、白细胞减少和血小板减少。
去势抵抗性前列腺癌
最常见的不良反应有恶心、疲劳(包括虚弱)、贫血、呕吐、腹泻、食欲下降、头痛、味觉障碍、咳嗽、中性粒细胞减少、呼吸困难、头晕、消化不良、白细胞减少和血小板减少。
奥拉帕利什么时候不能服用?
暂无
奥拉帕利吃多久才能停药?
奥拉帕利吃多久才能停药,主要因人而异,无法笼统概括。以下是奥拉帕利用量用法,仅供参考:
患者选择
根据存在有害或疑似有害 HRR 基因突变(包括 BRCA 突变)或基因组不稳定性,根据适应症、生物标志物和样本类型选择接受 Lynparza 治疗的患者。
晚期卵巢癌
BRCA突变引起的晚期卵巢癌
Lynparza(奥拉帕利)的推荐剂量为 300 毫克,每天口服两次,不受服用食物的影响。如果患者漏服一剂 Lynparza,直接在预定时间服用下一剂。整片吞服药片,不要咀嚼、压碎、溶解或分割药片。持续用药直至疾病进展,出现不可接受的毒性或完成 2 年的治疗。 2 年时完全应答(无疾病放射学证据)的患者应停止治疗。 在 2 年的治疗完成时,疾病仍然有放射学证据,如果主治医生认为患者可以从持续治疗中进一步获益,则可以接受 2 年以上的治疗。
HRD阳性晚期卵巢癌
Lynparza(奥拉帕利)的推荐剂量为 300 毫克,每天口服两次,不受服用食物的影响。如果患者漏服一剂 Lynparza,直接在预定时间服用下一剂。整片吞服药片,不要咀嚼、压碎、溶解或分割药片。持续使用 Lynparza 治疗直至疾病进展,出现不可接受的毒性或完成 2 年治疗。 2 年时完全应答(无疾病放射学证据)的患者应停止治疗。 在完成了 2 年的治疗时,疾病仍然有放射学证据,如果主治医生认为患者可以从持续治疗中进一步获益,则可以接受 2 年以上的治疗。贝伐单抗与 Lynparza 一起使用时,其推荐剂量为每三周 15 mg/kg。 贝伐单抗给药总共 15 个月,包括给予化疗和作为维持给药的时期。 有关更多信息,请参阅贝伐单抗与 Lynparza 联合使用时的说明书。
复发性卵巢癌
Lynparza(奥拉帕利) 的推荐剂量为 300 毫克,每天口服两次,不受服用食物的影响。如果患者漏服一剂 Lynparza,直接在预定时间服用下一剂。整片吞服药片,不要咀嚼、压碎、溶解或分割药片。持续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性:
生殖系BRCA突变引起的晚期卵巢癌
Lynparza(奥拉帕利)的推荐剂量为 300 毫克,每天口服两次,不受服用食物的影响。如果患者漏服一剂 Lynparza,直接在预定时间服用下一剂。整片吞服药片,不要咀嚼、压碎、溶解或分割药片。持续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性:
转移性乳腺癌
Lynparza(奥拉帕利)的推荐剂量为 300 毫克,每天口服两次,不受服用食物的影响。如果患者漏服一剂 Lynparza,直接在预定时间服用下一剂。整片吞服药片,不要咀嚼、压碎、溶解或分割药片。持续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性:
转移性胰腺癌
Lynparza(奥拉帕利)的推荐剂量为 300 毫克,每天口服两次,不受服用食物的影响。如果患者漏服一剂 Lynparza,直接在预定时间服用下一剂。整片吞服药片,不要咀嚼、压碎、溶解或分割药片。持续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性:
去势抵抗性前列腺癌
Lynparza(奥拉帕利)的推荐剂量为 300 毫克,每天口服两次,不受服用食物的影响。如果患者漏服一剂 Lynparza,直接在预定时间服用下一剂。整片吞服药片,不要咀嚼、压碎、溶解或分割药片。持续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性:
接受奥拉帕利治疗 mCRPC 的患者还应同时接受促性腺激素释放激素 (GnRH) 类似物治疗或接受双侧睾丸切除术。
靶向药奥拉帕利的价格
2019年奥拉帕利150mg*56片每盒医保价格为9464元,2021年最新的医保价格150mg*56片每盒规格的为5700元左右,经过各地不同比例医保报销后个人支付大概在285-1710元每盒左右。
奥拉帕利存放温度是多少?
储存在 20ºC 到 25ºC(68ºF 到 77ºF),允许在 15ºC 到 30ºC(59ºF 到 86ºF)下短途运输。 存放在原瓶中以防止受潮。