Xalkori（克唑替尼）是由辉瑞推出的一款ALK、ROS1和Met多靶点抑制剂，于2011年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。Xalkori（克唑替尼）是全球首个ALK靶向药物，也是第一代间变性淋巴瘤激酶（ALK）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。
克唑替尼不会出现耐药吗？
克唑替尼会不会出现耐药，主要看患者自身对克唑替尼的反应。患者只需留意服用克唑替尼后有什么反应，如果出现不适时及时和医生沟通即可，无需过多担心、紧张。以下是克唑替尼作用原理：
克唑替尼是受体酪氨酸激酶抑制剂，包括 ALK、肝细胞生长因子受体 (HGFR, c-Met)、ROS1 (c-ros) 和 Recepteur d'Origine Nantais (RON)。 染色体易位会影响 ALK 基因，导致致癌融合蛋白的表达。 ALK 融合蛋白的形成导致基因表达和信号传导的激活和失调，这有助于增加表达这些蛋白的肿瘤中的细胞增殖和存活率。 克唑替尼在使用肿瘤细胞系基于细胞的测定中证明了对 ALK、ROS1 和 c-Met 磷酸化的浓度依赖性抑制，并在携带表达棘皮动物微管相关蛋白样 4 (EML4) 或核磷蛋白的肿瘤异种移植物的小鼠中证明了抗肿瘤活性 (NPM)-ALK 融合蛋白或 c-Met。
在体外，克唑替尼在临床可达到的暴露量下诱导细胞凋亡并抑制间变性大细胞瘤（ALCL）衍生细胞系（含有 NPM-ALK）的增殖和 ALK 介导的信号传导。 在 ALCL 衍生的小鼠模型中获得的体内数据显示，在每天一次 100 mg/kg 的剂量下，肿瘤完全消退。
克唑替尼在国内能治什么肿瘤？
只要获得国家权威机构获批的，即是克唑替尼对对应肿瘤有一定疗效的。以下是国内获批克唑替尼适应症：
2013年1月22日，克唑替尼（赛可瑞）获得中国国家食品药品监督管理局（SFDA）批准在中国获批上市，用于ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。
克唑替尼靶向药报销政策
克唑替尼适应症在医保目录范畴的，才可用医保报销。以下是医保批准克唑替尼适应症详情：
2018年10月10日，克唑替尼（Crizonix）被纳入国家医保乙类报销目录，限间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者或 ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者。
克唑替尼副作用有哪些？
非小细胞肺癌
患者最常见的不良反应（≥25%）是视力障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、转氨酶升高、疲劳、食欲下降、上呼吸道感染、头晕和神经病变。
非霍奇金淋巴瘤
间变性大细胞淋巴瘤（一种罕见的非霍奇金淋巴瘤）患者最常见的不良反应 (≥35%) 是腹泻、呕吐、恶心、视力障碍、头痛、肌肉骨骼疼痛、口腔炎、疲劳、食欲下降、发热、腹痛、咳嗽和瘙痒。3-4 级实验室异常（≥15%）是中性粒细胞减少、淋巴细胞减少和血小板减少。
克唑替尼什么时候不能服用？
暂无
克唑替尼吃多久才能停药？
克唑替尼吃多久才能停药，主要因人而异，无法笼统概括。以下是克唑替尼用量用法，仅供参考：
非小细胞肺癌
根据肿瘤标本中 ALK 或 ROS1 阳性的存在，选择使用 Xalkori 治疗转移性 NSCLC 的患者。
Xalkori 对 NSCLC 患者的推荐剂量为 250 mg，每天口服两次，服用食物不影响用药，直到疾病进展或患者不再耐受。整个吞下胶囊。 如果漏服一剂 Xalkori，在下一次服药时间 6 小时前补足漏服剂量。 如果在服用一剂 Xalkori 后发生呕吐，不用补充，在固定服药时间服用下一次剂量。
非霍奇金淋巴瘤
复发或难治性、全身性 ALK 阳性间变性大细胞淋巴瘤（一种罕见的非霍奇金淋巴瘤）的推荐剂量为 280 mg/m2，（0.60 – 0.80 m2，推荐剂量200 mg ；0.81 – 1.16 m2，推荐剂量250 mg；1.17 – 1.51 m2，推荐剂量400 mg；1.52 – 1.69 m2，推荐剂量450 mg；≥1.70 m2，推荐剂量500 mg。）每天口服两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 Xalkori 的推荐剂量基于体表面积 (BSA)，如果需要，可通过组合不同规格的 Xalkori 胶囊来达到所需剂量。
在处方 Xalkori 之前评估儿科患者吞咽完整胶囊的能力。在成人监督下给儿科患者服用 Xalkori。服用食物不影响给药， 整个吞下胶囊。 如果漏服一剂 Xalkori，在下一次服药时间 6 小时前补足漏服剂量。 如果在服用一剂 Xalkori 后发生呕吐，不用补充，在固定服药时间服用下一次剂量。
为胃肠道毒性提供标准的止吐和止泻药。 建议在 Xalkori 治疗前和治疗期间使用止吐药，以防止恶心和呕吐。考虑对有脱水风险的患者进行静脉或口服补液，并根据临床指征更换电解质。
靶向药克唑替尼的价格
在国内，克唑替尼进医保后的价格，250mg*60粒规格的价格是15600元每盒，250mg*60粒规格的销售价格是13152元每盒，如果按照70%的医保报销比例报销，报销后的价格分别是4680元每盒和3945元每盒。
克唑替尼存放温度是多少？
在室温 20° 至 25°C（68° 至 77°F）下储存； 允许在 15° 至 30°C（59° 至 86°F）之间进行运输。
