硼替佐米是Millennium公司(后被武田收购)研发的一种新型蛋白酶体竞争性抑制剂,于2003年获美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。硼替佐米可延缓、停止及治疗多发性骨髓瘤和被套细胞淋巴瘤恶化的情况。
硼替佐米 不会出现耐药吗?
硼替佐米 会不会出现耐药,主要看患者自身对硼替佐米 的反应。患者只需留意服用硼替佐米 后有什么反应,如果出现不适时及时和医生沟通即可,无需过多担心、紧张。以下是硼替佐米 作用原理:
硼替佐米是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体类糜蛋白酶活性的可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种降解泛素化蛋白质的大型蛋白质复合物。泛素-蛋白酶体途径在调节特定蛋白质的细胞内浓度,从而维持细胞内稳态方面起着重要作用。抑制26S蛋白酶体可阻止这种靶向蛋白水解,从而影响细胞内的多种信号级联。这种正常稳态机制的破坏可能导致细胞死亡。实验证明硼替佐米在体外对多种癌细胞具有细胞毒性。在包括多发性骨髓瘤在内的非临床肿瘤模型中,硼替佐米可导致体内肿瘤生长延迟。
硼替佐米 在国内能治什么肿瘤?
只要获得国家权威机构获批的,即是硼替佐米 对对应肿瘤有一定疗效的。以下是国内获批硼替佐米 适应症:
2005年,硼替佐米获国家药监局批准在国内上市,商品名为万珂。
硼替佐米 靶向药报销政策
硼替佐米 适应症在医保目录范畴的,才可用医保报销。以下是医保批准硼替佐米 适应症详情:
2017年硼替佐米被纳入医保乙类,限多发性骨髓瘤、复发或难治性套细胞淋巴瘤患者。
硼替佐米 副作用有哪些?
多发性骨髓瘤(细胞骨髓瘤)
最常报告的不良反应(发生率≥20%)临床研究包括恶心、腹泻、血小板减少、中性粒细胞减少、周围神经病变、疲劳、神经痛、贫血、白细胞减少、便秘、呕吐、淋巴细胞减少、皮疹、发热和厌食。
套细胞淋巴瘤
最常报告的不良反应(发生率≥20%)临床研究包括恶心、腹泻、血小板减少、中性粒细胞减少、周围神经病变、疲劳、神经痛、贫血、白细胞减少、便秘、呕吐、淋巴细胞减少、皮疹、发热和厌食。
硼替佐米 什么时候不能服用?
Velcade禁用于对硼替佐米、硼或甘露醇过敏(不包括局部反应)的患者,反应包括过敏反应。
Velcade禁用于鞘内给药,鞘内注射Velcade会发生致命事件。
硼替佐米 吃多久才能停药?
硼替佐米 吃多久才能停药,主要因人而异,无法笼统概括。以下是硼替佐米 用量用法,仅供参考:
重要剂量指南
Velcade仅用于静脉注射或皮下注射。
由于每种给药途径具有不同的重组浓度,因此在计算给药体积时应谨慎。
Velcade的推荐起始剂量为1.3 mg/㎡。Velcade以1 mg/mL的浓度静脉给药,或以2.5 mg/mL的浓度皮下给药。
对于多发性骨髓瘤患者,如果之前对Velcade治疗有反应,并且在完成之前的Velcade治疗后至少6个月复发,则可以考虑Velcade再治疗。可在最后一次耐受剂量时开始治疗。
静脉注射时,将Velcade作为3至5秒的静脉推注。
多发性骨髓瘤(细胞骨髓瘤)
Velcade与口服美法仑和口服泼尼松联合使用9、6周的治疗周期。在周期1至4中,Velcade每周给药两次(第1、4、8、11、22、25、29和32天)。在周期5至9中,Velcade每周给药一次(第1、8、22和29天)。连续剂量的Velcade之间应至少间隔72小时。
套细胞淋巴瘤
Velcade(1.3 mg/㎡)与静脉注射利妥昔单抗、环磷酰胺、阿霉素和口服强的松(VcR CAP)联合静脉给药6个三周治疗周期。首先使用Velcade,然后使用利妥昔单抗。Velcade每周给药两次,为期两周(第1、4、8和11天),然后在第12至21天休息10天。对于在第6周期首次记录到反应的患者,建议另外两个VcR CAP周期。连续剂量的Velcade之间应至少间隔72小时。
靶向药硼替佐米 的价格
硼替佐米已在中国上市,同时被纳入医保乙类,进口硼替佐米医保支付保准为3.5mg每支大约6116元人民币。
硼替佐米 存放温度是多少?
未打开的小瓶可在受控室温25°C(77°F)下储存;允许从15°C到30°C(59°F到86°F)的偏差。Velcade应保留在原包装内,以防光线照射。