Welireg(Belzutifan)是又默沙东公司开发的一款新型的、口服的、选择性的低氧诱导因子-2α (HIF-2α) 小分子抑制剂,于2021年8月获得美国FDA批准上市。Welireg(Belzutifan)可靶向阻断HIF-2α 的异二聚体化,从而阻断细胞生长、增殖以及阻止异常血管形成,被FDA授予突破性药物资格(BTD)和孤儿药资格(ODD)。
PT2977不会出现耐药吗?
PT2977会不会出现耐药,主要看患者自身对PT2977的反应。患者只需留意服用PT2977后有什么反应,如果出现不适时及时和医生沟通即可,无需过多担心、紧张。以下是PT2977作用原理:
Belzutifan是低氧诱导因子-2α(HIF-2α)的抑制剂。HIF-2α是一种转录因子,通过调节促进低氧适应的基因在氧感应中发挥作用。在正常氧气水平下,HIF-2α被VHL蛋白靶向泛素蛋白酶体降解。缺乏功能性VHL蛋白导致HIF-2α的稳定和积累。稳定后,HIF-2α易位到细胞核并与低氧诱导因子1β(HIF-1β)相互作用,形成转录复合物,诱导下游基因的表达,包括与细胞增殖、血管生成和肿瘤生长相关的基因。
Belzutifan与HIF-2α结合,在低氧或VHL蛋白功能受损的情况下,Belzutifan阻断HIF-2α-HIF-1β相互作用,导致HIF-2α靶基因的转录和表达降低。在体内,belzutifan在小鼠肾细胞癌异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。
PT2977在国内能治什么肿瘤?
只要获得国家权威机构获批的,即是PT2977对对应肿瘤有一定疗效的。以下是国内获批PT2977适应症:
Welireg(Belzutifan)暂未在中国批准上市。
PT2977靶向药报销政策
PT2977适应症在医保目录范畴的,才可用医保报销。以下是医保批准PT2977适应症详情:
Welireg(Belzutifan)暂未被纳入医保范围。
PT2977副作用有哪些?
神经母细胞瘤
最常见(≥25%)不良反应,包括实验室异常,包括血红蛋白降低、贫血、疲劳、肌酐升高、头痛、头晕、血糖升高和恶心。
肾癌
最常见(≥25%)不良反应,包括实验室异常,包括血红蛋白降低、贫血、疲劳、肌酐升高、头痛、头晕、血糖升高和恶心。
胰腺神经内分泌瘤
最常见(≥25%)不良反应,包括实验室异常,包括血红蛋白降低、贫血、疲劳、肌酐升高、头痛、头晕、血糖升高和恶心。
PT2977什么时候不能服用?
暂无
PT2977吃多久才能停药?
PT2977吃多久才能停药,主要因人而异,无法笼统概括。以下是PT2977用量用法,仅供参考:
神经母细胞瘤
Welireg(Belzutifan)的推荐剂量为120 mg,每天口服一次,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
肾癌
Welireg(Belzutifan)的推荐剂量为120 mg,每天口服一次,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
胰腺神经内分泌瘤
Welireg(Belzutifan)的推荐剂量为120 mg,每天口服一次,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
服药管理
Welireg(Belzutifan)应在每天的同一时间服用,可随餐服用,也可不随餐服用。建议患者整片吞咽。吞咽前不要咀嚼、压碎或撕开食物。
如果错过一剂Welireg(Belzutifan),可在同一天尽快服用。第二天恢复Welireg(Belzutifan)的常规每日剂量计划。不要额外服用药片以弥补错过的剂量。
如果在服用Welireg(Belzutifan)后的任何时间出现呕吐,请勿重新服用该剂量。第二天服用下一剂。
靶向药PT2977的价格
Welireg(Belzutifan)还没有在中国批准上市,所以还没有收集到有效的价格信息;在国外,Welireg(Belzutifan)40mg*90粒/瓶规格的销售价格大概在27571美元每瓶,按照每个月一瓶的服用量来计算,每个月患者就需要花费大概17.6w元人民币,价格还是非常的昂贵。
PT2977存放温度是多少?
在20°C至25°C(68°F至77°F)的温度下储存,允许在15°C至30°C(59°F至86°F)的温度范围内偏移。