Mektovi(比美替尼)是由Array BioPharma研发的一款丝裂原激活的细胞外信号调节激酶(MEK)活性的可逆抑制剂,于2018年获得美国美国食品和药物管理局批准上市。Mektovi(比美替尼)可抑制MEK1和MEK2的活性,联合Braftovi(康奈非尼)可发挥出更强的抗肿瘤活性,延缓肿瘤耐药性的出现。
比美替尼不会出现耐药吗?
比美替尼会不会出现耐药,主要看患者自身对比美替尼的反应。患者只需留意服用比美替尼后有什么反应,如果出现不适时及时和医生沟通即可,无需过多担心、紧张。以下是比美替尼作用原理:
Mektovi(比美替尼)是丝裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节因子。在体外,Mektovi(比美替尼)在无细胞实验中抑制细胞外信号相关激酶(ERK)磷酸化,以及BRAF突变人黑色素瘤细胞系的活力和MEK依赖性磷酸化。Mektovi(比美替尼)还抑制BRAF突变小鼠异种移植模型体内ERK磷酸化和肿瘤生长。
Mektovi(比美替尼)和Braftovi(康奈非尼)靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。与单独使用这两种药物相比,联合使用Braftovi(康奈非尼)和Mektovi(比美替尼)在BRAF突变阳性细胞系的体外抗增殖活性更强,在小鼠BRAF V600E突变人黑色素瘤异种移植研究中,抗肿瘤活性更强。此外,与单独使用任何一种药物相比,Braftovi(康奈非尼)和Mektovi(比美替尼)的联合使用延缓了小鼠BRAF V600E突变型人类黑色素瘤异种移植物的耐药性出现。
比美替尼在国内能治什么肿瘤?
只要获得国家权威机构获批的,即是比美替尼对对应肿瘤有一定疗效的。以下是国内获批比美替尼适应症:
Mektovi(比美替尼)暂未在中国上市。
比美替尼靶向药报销政策
比美替尼适应症在医保目录范畴的,才可用医保报销。以下是医保批准比美替尼适应症详情:
Mektovi(比美替尼)暂未进入医保。
比美替尼副作用有哪些?
黑色素瘤
Mektovi(比美替尼)与Braftovi(康奈非尼)联合使用的最常见的不良反应(≥ 25%)为疲劳、恶心、腹泻、呕吐和腹痛。
比美替尼什么时候不能服用?
暂无
比美替尼吃多久才能停药?
比美替尼吃多久才能停药,主要因人而异,无法笼统概括。以下是比美替尼用量用法,仅供参考:
黑色素瘤
在开始Mektovi(比美替尼)治疗之前,确认肿瘤样本中存在BRAF V600E或V600K突变。
Mektovi(比美替尼)的推荐剂量为每次45 mg,每日口服两次,间隔约12小时,与Braftovi(康奈非尼)联合使用,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
Mektovi(比美替尼)可以与食物一起服用,也可以不与食物一起服用。不要在下一次服用Mektovi(比美替尼)后的6小时内服用遗漏剂量的Mektovi(比美替尼)。如果服用Mektovi(比美替尼)后出现呕吐,不要服用额外剂量,但继续服用下一个计划剂量。
靶向药比美替尼的价格
Mektovi(比美替尼)暂未在国内上市,所以还没有收集到有效的价格信息;在国外,Mektovi(比美替尼)目前15 mg*180片/瓶规格的的销售参考价格为12994美元左右。
比美替尼存放温度是多少?
储存温度为20°C至25°C(68°F至77°F);允许在15°C和30°C(59°F和86°F)之间发生偏移。