吡咯替尼是一款不可逆性HER2/EGFR双靶点的酪氨酸激酶抑制剂，由恒瑞自主研发。2018年8月16日，吡咯替尼获得NMPA附条件批准上市，吡咯替尼与EGFR、HER2和HER4的胞内激酶区ATP结合位点共价结合，阻止同/异源二聚体形成，不可逆的抑制自身磷酸化，阻断下游信号通路的激活，抑制肿瘤细胞生长。
吡咯替尼不会出现耐药吗？
吡咯替尼会不会出现耐药，主要看患者自身对吡咯替尼的反应。患者只需留意服用吡咯替尼后有什么反应，如果出现不适时及时和医生沟通即可，无需过多担心、紧张。以下是吡咯替尼作用原理：
吡咯替尼是不可逆的小分子受体酪氨酸激酶抑制剂，显著抑制表皮生长因子受体（ErbB1/EGFR）和人表皮生长因子受体 2（ErbB2/HER2），半数抑制浓度（IC50）分别为 5.6 nM、8.1 nM。
吡咯替尼可显著抑制 HER2 高表达的肿瘤细胞（乳腺癌、卵巢癌、胃癌肿瘤细胞）生长，IC50 为 1~43 nM。在多种移植瘤裸小鼠模型（乳腺癌、卵巢癌、肺癌）中，吡咯替尼可显著抑制 HER2 因子驱动的肿瘤生长，抑制 HER2 介导的下游信号通路，将肿瘤细胞阻滞在细胞周期 G1 期。
吡咯替尼在国内能治什么肿瘤？
只要获得国家权威机构获批的，即是吡咯替尼对对应肿瘤有一定疗效的。以下是国内获批吡咯替尼适应症：
2018年8月16日，吡咯替尼获得NMPA附条件批准上市，适应症为联合卡培他滨用于治疗HER2阳性，既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。使用本品前患者应接受过蒽环类或紫杉类化疗。
吡咯替尼靶向药报销政策
吡咯替尼适应症在医保目录范畴的，才可用医保报销。以下是医保批准吡咯替尼适应症详情：
目前，马来酸吡咯替尼片已被纳入国家医保乙类，限表皮生长因子受体2（HER2）阳性的复发或转移性乳腺癌患者的二线治疗。
吡咯替尼副作用有哪些？
转移性乳腺癌
吡咯替尼联合卡培他滨用于复发或转移性乳腺癌治疗中最常见（ ≥ 20%）的不良反应包括胃肠道反应（腹泻、呕吐、恶心、口腔黏膜炎）、皮肤反应（手足综合征）、代谢及营养类疾病（食欲下降、低钾血症）、肝胆系统疾病（血胆红素升高、丙氨酸氨基转移酶[ALT]升高、天门冬氨酸氨基转移酶[AST]升高）、全身反应（乏力）、血液系统疾病（血红蛋白降低、白细胞计数降低、嗜中性粒细胞计数降低）。
发生率 > 2% 的 3 级及以上不良反应包括手足综合征、腹泻、白细胞降低、中性粒细胞降低、血红蛋白降低、呕吐、皮疹、高甘油三酯血症和 AST 升高。导致中断或停止吡咯替尼治疗的不良反应包括腹泻、呕吐、ALT 升高和皮疹。
吡咯替尼什么时候不能服用？
已知对吡咯替尼或本品任何成份过敏者禁用。
吡咯替尼吃多久才能停药？
吡咯替尼吃多久才能停药，主要因人而异，无法笼统概括。以下是吡咯替尼用量用法，仅供参考：
转移性乳腺癌
HER2 检测
在使用本品治疗前，应使用经充分验证的检测方法进行 HER2 状态的检测。吡咯替尼仅可用于 HER2 阳性的乳腺癌患者。
推荐剂量和给药方法
吡咯替尼推荐剂量为 400 mg，每日 1 次，餐后 30 分钟内口服，每天同一时间服药。连续服用，每 21 天为一个周期。如果患者漏服了某一天的吡咯替尼，不需要补服，下一次按计划服药即可。
卡培他滨的推荐剂量为 1000 mg/m2，每日 2 次口服（早晚各 1 次，每日总剂量 2000 mg/m2），在餐后 30 分钟内服用（早上一次与吡咯替尼同服），连续服用 14 天休息 7 天，每 21 天为一个周期。有关卡培他滨用药的详细信息，请参见卡培他滨的药品说明书。
治疗用药应持续直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。
靶向药吡咯替尼的价格
吡咯替尼进医保后，一瓶规格为160mg*28片的吡咯替尼价格大约为4093.6元；规格为80mg*14片的价格为1204元。
吡咯替尼存放温度是多少？
密封，在 25 ℃ 以下干燥处保存。启封后保存不得超过一个月。
