康奈非尼_Encorafenib是什么成分组成,康奈非尼_Encorafenib药品成分:Encorafenib。
康奈非尼_Encorafenib多少价格一盒?
Braftovi(康奈非尼)目前在市场上可供参考的售价如下:德国规格为75mg*168粒的康奈非尼(恩考芬尼)售价约148500元;美国规格为 75mg *180粒的康奈非尼(恩考芬尼),售价约188865元。
需要提醒一点,康奈非尼_Encorafenib价格有了很大的降价幅度的前提是已被纳入国内医保范围,再者,康奈非尼_Encorafenib的医保报销是有一定条件的。有的地方医保要求是有特定的突变及吃过一代靶向药才可满足报销条件,所以各个地方各不相同。如果满足不了医保报销的患者,需要服用康奈非尼_Encorafenib,就得原价购买了。
随着医学水平的不断进步,治疗癌症的方法也越来越好,自从靶向药治疗出现,给无数患者带来了希望。靶向治疗是通过靶向药精准地针对突变基因进行治疗,能够有效延长患者生存期,康奈非尼_Encorafenib是目前用于治疗黑色素瘤,结直肠癌的抑制剂药物。
由于康奈非尼_Encorafenib有较显著的疗效,与此同时康奈非尼_Encorafenib在国内的价格也十分昂贵,那么康奈非尼_Encorafenib多少价格一盒?
康奈非尼_Encorafenib的适应证有哪些?
黑色素瘤
Braftovi(康奈非尼)与Mektovi联合用于治疗由BRAF V600E或V600K突变引起的不可切除或转移性黑素瘤患者(FDA批准的检测方法测出)。需要注意的是Braftovi并不适用于野生型BRAF引起的黑色素瘤患者的治疗。
结直肠癌
Braftovi(康奈非尼)联合EGFR抑制剂Erbitux治疗携带BRAF V600E突变的经治转移性结直肠癌(CRC)成人患者(由FDA批准的检测方法测出)。需要注意的是Braftovi并不适用于野生型BRA引起的结直肠癌患者的治疗。
康奈非尼_Encorafenib的不良反应有哪些?
黑色素瘤
Braftovi(康奈非尼)与Binimetinib联合使用时最常见的不良反应是疲劳、恶心、呕吐、腹痛和痉挛。
结直肠癌
Braftovi(康奈非尼)与Cetuximab联合使用时最常见的不良反应为疲劳、恶心、腹泻、痤疮性皮炎、腹痛、食欲下降、关节痛和皮疹等。
康奈非尼_Encorafenib的作用原理
Encorafenib是一种小分子BRAF抑制剂,在体外无细胞试验中,靶向BRAF V600E,以及野生型BRAF和CRAF,ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。BRAF 基因中的突变,例如 BRAF V600E,可能导致组成型激活的 BRAF 激酶刺激肿瘤细胞生长。 Encorafenib 还能够在体外结合其他激酶,包括 JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4 和 STK36,并以临床可达到的浓度(≤0.9 µM)减少配体与这些激酶的结合。
Encorafenib 抑制表达 BRAF V600 E、D 和 K 突变的肿瘤细胞系的体外生长。在植入表达 BRAF V600E 的肿瘤细胞的小鼠中,Encorafenib诱导与 RAF/MEK/ERK 通路抑制相关的肿瘤消退。
Encorafenib 和 Binimetinib 靶向 RAS/RAF/MEK/ERK 通路中的两种不同激酶。与单独使用任一种药物相比,Encorafenib 和 Binimetinib 的共同给药在 BRAF 突变阳性细胞系中产生更大的体外抗增殖活性,并在 BRAF V600E 突变人类黑色素瘤异种移植小鼠研究中产生更大的抗肿瘤活性。 此外,与单独使用任一种药物相比,Encorafenib 和 Binimetinib 的组合延迟了小鼠 BRAF V600E 突变人类黑色素瘤异种移植中耐药性的出现。
BRAF 突变引起的 CRC ,EGFR 介导的 MAPK 通路激活的诱导已被确定为对 BRAF 抑制剂产生抗性的机制。在非临床模型中,BRAF 抑制剂和靶向 EGFR 的药物的组合已被证明可以克服这种耐药机制。在 BRAF V600E 突变的结直肠癌小鼠模型中,Encorafenib 和Cetuximab的共同给药比单独使用任何一种药物的抗肿瘤作用都强。
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