Vitrakvi（拉罗替尼）是原肌球蛋白受体激酶（TRK）、TRKA、TRKB和TRKC的抑制剂。在广泛的纯化酶分析中，Vitrakvi抑制TRKA、TRKB和TRKC，IC50值在5-11nm之间。另一种激酶TNK2在大约100倍高的浓度下被抑制。TRKA、B和C由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码。染色体重排涉及这些基因与不同伙伴的框架融合，可导致组成性激活的嵌合TRK融合蛋白，其可作为致癌驱动因子，促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和存活。
在体外和体内肿瘤模型中，Vitrakvi在因基因融合、蛋白质调节结构域缺失而导致TRK蛋白组成性激活的细胞中或在TRK蛋白过度表达的细胞中显示出抗肿瘤活性。在TRKA激酶结构域发生点突变的细胞系中，包括临床确定的获得性耐药突变G595R，Vitrakvi的活性最低。TRKC激酶结构域的点突变与临床确定的获得性Vitrakvi耐药包括G623R、G696A和F617L。
拉罗替尼多少钱一支2022？
拉罗替尼不同版本，拉罗替尼价格也是有差异的。拉罗替尼多少钱一支2022可参考以下价格信息：
目前Vitrakvi（拉罗替尼）还没有在国内上市，所以暂时没有国内销售价格的信息，香港地区目前有销售，价格非常昂贵，每盒大约售价折合人民币23w元。不过2019年市场有推出孟加拉版拉罗替尼仿制药，价格非常的实惠，可供患者选择。
拉罗替尼起效时间
拉罗替尼对每一位患者作用反应会有所不同，并不是每一位患者拉罗替尼起效时间都相同。只要患者按医嘱服用拉罗替尼即是对患者病情有益。以下是拉罗替尼服用方法，仅供参考：
实体瘤
病人选择：根据肿瘤标本中是否存在NTRK基因融合，选择患者进行Vitrakvi治疗。
体表面积至少为1.0平方米的成人和儿童患者Vitrakvi的推荐剂量为100 mg，每日两次，无论是否进食，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
体表面积小于1.0平方米的儿童患者Vitrakvi的推荐剂量为100 mg/m2，每日两次，无论是否进食，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
拉罗替尼副作用
实体瘤
Vitrakvi最常见的不良反应（>20%），包括实验室异常为：AST升高、ALT升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低蛋白血症、中性粒细胞减少、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少，和腹痛。
拉罗替尼什么时候上市？
拉罗替尼上市时间是2018-11-26。
拉罗替尼怎么报销？
首先患者所报的疾病要在医保目录范畴内才可用医保报销，然后可按照当地政策准备医保报销证明，可咨询主治医生了解详情。以下是医保批准的拉罗替尼适应症：
Vitrakvi（拉罗替尼）暂未被纳入医保报销。
拉罗替尼副作用怎么处理？
中枢神经系统（CNS）影响
接受Vitrakvi治疗的患者可能会出现中枢神经系统（CNS）不良反应，包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。使用Vitrakvi向患者和看护者告知这些风险。如果患者出现神经系统不良反应，建议患者不要驾驶或操作危险机械。根据严重程度暂停并修改剂量或永久停止Vitrakvi。
骨骼骨折
接受Vitrakvi治疗的患者中，可能会出现骨折，大多数骨折与轻微或中度创伤有关。及时评估有潜在骨折迹象或症状的患者（例如疼痛、活动性变化、畸形）。没有关于Vitrakvi对已知骨折愈合或未来骨折风险影响的数据。
肝毒性
在接受Vitrakvi治疗的患者中，患者可能会出现任何级别的AST升高，在治疗的第一个月内，每2周监测一次肝脏试验，包括ALT和AST，然后每月监测一次，并根据临床指示进行监测。根据严重程度保留并修改剂量，或永久停止Vitrakvi。
胚胎-胎儿毒性
Vitrakvi给孕妇服用时可能会造成胎儿伤害。告知妇女胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性在治疗期间和服用最终剂量Vitrakvi后1周内使用有效的避孕方法。
