依维莫司在国内上市后的价格大约为7500元一瓶，纳入了医保目录乙类后，飞尼妥规格为5mg/片的售价大约是148元，30片/盒的售价大约在4440元。
依维莫司是哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR) 的抑制剂，mTOR 是一种丝氨酸-苏氨酸激酶，位于 PI3K/AKT 通路的下游。 mTOR 通路在几种人类癌症和结节性硬化症 (TSC) 中失调。 依维莫司与细胞内蛋白 FKBP-12 结合，导致与 mTOR 复合物 1 (mTORC1) 形成抑制性复合物，从而抑制 mTOR 激酶活性。 依维莫司降低了 S6 核糖体蛋白激酶 (S6K1) 和真核起始因子 4E 结合蛋白 (4E-BP1) 的活性，它们是 mTOR 的下游效应子，参与蛋白质合成。 S6K1 是 mTORC1 的底物，磷酸化雌激素受体的激活域 1，导致受体的配体非依赖性激活。 此外，依维莫司抑制缺氧诱导因子（例如，HIF-1）的表达并降低血管内皮生长因子（VEGF）的表达。 体外和/或体内研究表明，依维莫司对 mTOR 的抑制可减少细胞增殖、血管生成和葡萄糖摄取。
PI3K/Akt/mTOR 通路的组成性激活可产生乳腺癌的内分泌抗性。 体外研究表明，雌激素依赖性和 HER2+ 乳腺癌细胞对依维莫司的抑制作用敏感，依维莫司与 Akt、HER2 或芳香酶抑制剂联合治疗以协同方式增强依维莫司的抗肿瘤活性。
mTORC1 信号传导的两个调节因子是癌基因抑制因子结节素-硬化复合物 1 和 2（TSC1、TSC2）。 TSC1 或 TSC2 的丢失或失活导致下游信号的激活。 在 TSC（一种遗传性疾病）中，TSC1 或 TSC2 基因中的失活突变导致整个身体形成错构瘤以及癫痫发作和癫痫发生。 mTOR 的过度激活会导致神经元发育不良、异常轴突和树突形成、兴奋性突触电流增加、髓鞘形成减少以及皮质层状结构的破坏，从而导致神经元发育和功能异常。 在大脑 mTOR 失调的动物模型中，用 mTOR 抑制剂治疗可抑制癫痫发作，防止新发癫痫发作，并防止过早死亡。
依维莫司_Everolimus要几个疗程？
依维莫司_Everolimus要几个疗程因人而异。以下是依维莫司_Everolimus用量，仅供参考：
Afinitor 和 Afinitor Disperz 是两种不同的剂型，根据适应症选择推荐剂型。不要将 Afinitor和 Afinitor Disperz 联合使用以达到总剂量。肝受损患者或服用抑制或诱导 P-糖蛋白 (P-gp) 和 CYP3A4 药物的患者需要调整剂量。
转移性乳腺癌
Afinitor的推荐剂量为每天一次口服 10 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
神经内分泌肿瘤
Afinitor 的推荐剂量为每天一次口服 10 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
肾癌
Afinitor 的推荐剂量为每天一次口服 10 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
星形细胞瘤
Afinitor/Afinitor Disperz 的推荐起始剂量是 4.5 mg/m2 每天一次口服直到疾病进展或不可接受的毒性用于治疗结节性硬化症 (TSC) 相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤 (SEGA)。
针对结节性硬化症 (TSC) 相关的部分性癫痫发作
Afinitor Disperz 的推荐起始剂量是每天一次口服 5 mg/m2 直到疾病进展或不可接受的毒性。
结节性硬化症 (TSC) 相关肾血管平滑肌脂肪瘤
Afinitor的推荐剂量为每天一次口服 10 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
依维莫司_Everolimus能治什么癌症肿瘤？
依维莫司_Everolimus对治疗转移性乳腺癌，星形细胞瘤，肾癌，神经内分泌肿瘤等癌症肿瘤有一定疗效。
依维莫司_Everolimus停药的后果有哪些？
依维莫司_Everolimus停药的后果主要看患者对药物的反应。如果患者确实需要停药的一定需要咨询过主治医生后再做调整，请勿盲目停药。以下是依维莫司_Everolimus不良反应：
转移性乳腺癌
最常见的不良反应（发生率≥30%）包括口腔炎、感染、皮疹、疲劳、腹泻、水肿、腹痛、恶心、发热、虚弱、咳嗽、头痛和食欲下降。
神经内分泌肿瘤
最常见的不良反应（发生率≥30%）包括口腔炎、感染、皮疹、疲劳、腹泻、水肿、腹痛、恶心、发热、虚弱、咳嗽、头痛和食欲下降。
肾癌
最常见的不良反应（发生率≥30%）包括口腔炎、感染、皮疹、疲劳、腹泻、水肿、腹痛、恶心、发热、虚弱、咳嗽、头痛和食欲下降。
星形细胞瘤
结节性硬化症 (TSC) 相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤 (SEGA)最常见的不良反应（发生率 ≥ 30%）是口腔炎和呼吸道感染。
结节性硬化症 (TSC) 相关的部分性癫痫发作
最常见的不良反应（发生率 ≥ 30%）是口腔炎。
依维莫司_Everolimus什么时候上市？
依维莫司_Everolimus上市时间是2009-03-30。
依维莫司_Everolimus能报医保吗？
患者所报癌症肿瘤若在医保范畴内，就可以报医保，如果不在范围内就需自费。以下是医保批准的依维莫司_Everolimus适应症：
2020年1月，依维莫司（Everolimus）被纳入国家医保报销乙类目录，限用于既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌患者；不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的（中度分化或高分化）进展期胰腺神经内分泌瘤成人患者；无法手术切除的、局部晚期或者转移性的、分化良好的、进展期非功能性胃肠道或肺源神经内分泌肿瘤患者；不需要立即手术治疗的结节性硬化症相关的肾血管平滑肌脂肪瘤成人患者；不能手术的结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤的患者。
依维莫司_Everolimus在国外能治疗什么癌症肿瘤？
2009 年 3 月 30 日 ，FDA批准 Afinitor（依维莫司）片剂用于 Sutent（舒尼替尼） 或多吉美（索拉非尼）治疗失败后的晚期肾细胞癌 (RCC) 患者。
2010 年 11 月 1 日，FDA批准了抗癌药物 Afinitor（依维莫司）用于治疗与结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤 (SEGA)。SEGA是 一种罕见的遗传疾病,该批准用于治疗无法通过手术治疗的 SEGA。
2011 年 5 月 5 日，FDA 批准了 Afinitor（依维莫司）片剂，用于治疗不可切除、局部晚期或转移性疾病患者的进展性胰腺神经内分泌肿瘤 (PNET)。 这标志着近 30 年来美国首次批准针对该患者群体的治疗。
2012 年 4 月 26 日，FDA 批准 Afinitor（依维莫司）片剂用于治疗和结节性硬化症 (TSC)相关的肾血管平滑肌脂肪瘤的成年肾病患者，不需要立即手术。 这标志着该患者群体中的药物治疗首次获得批准。
2012年7月20日，FDA批准了Afinitor(依维莫司)与芳香素(依西美坦)联合使用，用于治疗某些绝经后晚期激素受体阳性、her2阴性乳腺癌患者。
2012年8月29日，FDA批准了 Afinitor Disperz（用于口服混悬液的依维莫司片），这是一种新的儿科剂型，用于治疗室管膜下巨细胞星形细胞瘤 (SEGA) 的罕见脑肿瘤。 Afinitor Disperz 是第一个获得批准的儿科专用剂型，用于治疗儿科肿瘤。
2016 年 2 月 26 日, FDA 批准 Afinitor（依维莫司）片剂用于治疗出现进展性、分化良好胃肠道的或肺源性不可切除的、局部晚期或转移的非功能性神经内分泌肿瘤 (NET) 成年患者。
2018 年 4 月 10 日，FDA 批准依维莫司口服混悬液（Afinitor Disperz，诺华制药公司）用于 2 岁及以上患有结节性硬化症的成人和儿童患者的辅助治疗 (TSC) 相关的部分性癫痫发作。 依维莫司还被批准用于 TSC 的其他两种表现：TSC 相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤 (SEGA) 和 TSC 相关的肾血管平滑肌脂肪瘤。
依维莫司_Everolimus什么情况下不能吃？
对依维莫司或其他雷帕霉素衍生物在临床上有显着超敏反应的患者禁用。
依维莫司_Everolimus有什么靶点？
依维莫司_Everolimus靶点有mTOR。
