Vitrakvi（拉罗替尼）是Loxo Oncology和拜耳公司共同研发的一款原肌球蛋白受体激酶(TRK)，TRKA、TRKB、TRKC的抑制剂靶向药。TRKA、B和C由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码，可以产生组成激活的嵌合TRK融合蛋白，该蛋白可作为致癌驱动因子，促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和生存。
Vitrakvi（拉罗替尼）在2018年获得美国食品和药物管理局加速批准上市，是第一个正式批准上市的口服TRK抑制药物，同时也是第一个与肿瘤类型无关的“广谱”抗癌药。可有效治疗的癌症类型包括：肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种癌症。
目前Vitrakvi（拉罗替尼）还没有在国内上市，所以暂时没有国内销售价格的信息，香港地区目前有销售，价格非常昂贵，每盒大约售价折合人民币23w元。不过2019年市场有推出孟加拉版拉罗替尼仿制药，价格非常的实惠，可供患者选择。
维特拉克是不是要长期吃？
由于每一位患者病情都会随时有进展，并不是一定要长期吃维特拉克，所以需要根据患者病情而定。以下是维特拉克注意事项：
中枢神经系统（CNS）影响
接受Vitrakvi治疗的患者可能会出现中枢神经系统（CNS）不良反应，包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。使用Vitrakvi向患者和看护者告知这些风险。如果患者出现神经系统不良反应，建议患者不要驾驶或操作危险机械。根据严重程度暂停并修改剂量或永久停止Vitrakvi。
骨骼骨折
接受Vitrakvi治疗的患者中，可能会出现骨折，大多数骨折与轻微或中度创伤有关。及时评估有潜在骨折迹象或症状的患者（例如疼痛、活动性变化、畸形）。没有关于Vitrakvi对已知骨折愈合或未来骨折风险影响的数据。
肝毒性
在接受Vitrakvi治疗的患者中，患者可能会出现任何级别的AST升高，在治疗的第一个月内，每2周监测一次肝脏试验，包括ALT和AST，然后每月监测一次，并根据临床指示进行监测。根据严重程度保留并修改剂量，或永久停止Vitrakvi。
胚胎-胎儿毒性
Vitrakvi给孕妇服用时可能会造成胎儿伤害。告知妇女胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性在治疗期间和服用最终剂量Vitrakvi后1周内使用有效的避孕方法。
维特拉克副作用大吗？
并不是每一位患者吃维特拉克都有一样的反应，维特拉克副作用适当大，是相对于具体患者而言。以下是维特拉克不良反应，仅供参考：
实体瘤
Vitrakvi最常见的不良反应（>20%），包括实验室异常为：AST升高、ALT升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低蛋白血症、中性粒细胞减少、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少，和腹痛。
维特拉克对老人有什么影响？
妊娠患者
VitrakviI给孕妇服用时可导致胚胎-胎儿损伤。没有关于孕妇使用Vitrakvi的可用数据。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
没有关于母乳中存在Vitrakvi或其代谢物的数据，也没有关于Vitrakvi对母乳喂养的儿童或母乳生产的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能会出现严重的不良反应，建议妇女在使用Vitrakvi治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
儿童患者
Vitrakvi在儿童患者中的安全性和有效性与成年人相似。
维特拉克有什么作用功效？
Vitrakvi（拉罗替尼）是原肌球蛋白受体激酶（TRK）、TRKA、TRKB和TRKC的抑制剂。在广泛的纯化酶分析中，Vitrakvi抑制TRKA、TRKB和TRKC，IC50值在5-11nm之间。另一种激酶TNK2在大约100倍高的浓度下被抑制。TRKA、B和C由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码。染色体重排涉及这些基因与不同伙伴的框架融合，可导致组成性激活的嵌合TRK融合蛋白，其可作为致癌驱动因子，促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和存活。
在体外和体内肿瘤模型中，Vitrakvi在因基因融合、蛋白质调节结构域缺失而导致TRK蛋白组成性激活的细胞中或在TRK蛋白过度表达的细胞中显示出抗肿瘤活性。在TRKA激酶结构域发生点突变的细胞系中，包括临床确定的获得性耐药突变G595R，Vitrakvi的活性最低。TRKC激酶结构域的点突变与临床确定的获得性Vitrakvi耐药包括G623R、G696A和F617L。
Vitrakvi（拉罗替尼）是原肌球蛋白受体激酶（TRK）、TRKA、TRKB和TRKC的抑制剂。在广泛的纯化酶分析中，Vitrakvi抑制TRKA、TRKB和TRKC，IC50值在5-11nm之间。另一种激酶TNK2在大约100倍高的浓度下被抑制。TRKA、B和C由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码。染色体重排涉及这些基因与不同伙伴的框架融合，可导致组成性激活的嵌合TRK融合蛋白，其可作为致癌驱动因子，促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和存活。
在体外和体内肿瘤模型中，Vitrakvi在因基因融合、蛋白质调节结构域缺失而导致TRK蛋白组成性激活的细胞中或在TRK蛋白过度表达的细胞中显示出抗肿瘤活性。在TRKA激酶结构域发生点突变的细胞系中，包括临床确定的获得性耐药突变G595R，Vitrakvi的活性最低。TRKC激酶结构域的点突变与临床确定的获得性Vitrakvi耐药包括G623R、G696A和F617L。
维特拉克是靶向药吗？
维特拉克是靶向药。
维特拉克用法
由于每一位患者的病情并不相同，所以并不是每一位患者维特拉克用法用量都一样，所以患者在服用靶向药时，需要遵循医嘱。以下是维特拉克用法，仅供参考：
实体瘤
病人选择：根据肿瘤标本中是否存在NTRK基因融合，选择患者进行Vitrakvi治疗。
体表面积至少为1.0平方米的成人和儿童患者Vitrakvi的推荐剂量为100 mg，每日两次，无论是否进食，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
体表面积小于1.0平方米的儿童患者Vitrakvi的推荐剂量为100 mg/m2，每日两次，无论是否进食，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
维特拉克医保申报流程
首先患者需要确定自己所报癌症肿瘤靶向药维特拉克是否在《医保目录》中，其次根据当地具体政策准备申报资料，最后提交申请资料。以下是维特拉克适应症获得医保批准详情：
Vitrakvi（拉罗替尼）暂未被纳入医保报销。
