Ibrance（哌柏西利）是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 4 和 6 的抑制剂。细胞周期蛋白 D1 和 CDK4/6 是导致细胞增殖的信号通路的下游。 在体外，Palbociclib 通过阻止细胞从 G1 期进入细胞周期的 S 期，从而减少了雌激素受体 (ER) 阳性乳腺癌细胞系的细胞增殖。 与单药使用相比，用 Palbociclib 和抗雌激素联合治疗乳腺癌细胞系使得视网膜母细胞瘤 (Rb) 蛋白磷酸化降低，从而降低 E2F 的表达和信号传导，并使其生长停滞。 与单药使用相比，用 Palbociclib 和抗雌激素的组合对 ER 阳性乳腺癌细胞系进行体外治疗增加细胞衰老，在停用 Palbociclib 后持续长达 6 天，如果继续抗雌激素治疗，会增长细胞衰老持续的时间。使用源自患者的 ER 阳性乳腺癌异种移植模型的体内研究表明，与单药使用相比，Palbociclib和来曲唑的组合增加了对Rb 磷酸化、下游信号传导和肿瘤生长的抑制。
在体外在存在或不存在抗雌激素的情况下，用 Palbociclib 处理的人骨髓单核细胞在 Palbociclib 停用后不会走向衰老并且会恢复增殖。
哌柏西利_Palbociclib每天都需要服用吗？
哌柏西利_Palbociclib并不一定都需要服用，因为病情进展过程中，医生会根据病情调整治疗方案。以下是哌柏西利_Palbociclib服用方法，仅供参考：
转移性乳腺癌
Ibrance（哌柏西利）的推荐剂量是 125 mg，每天口服一次，连续 21 天，然后停药 7 天，构成一个 28 天的完整周期。 Ibrance 应与食物一起服用，指导患者每天在同一时间服药。如果患者出现呕吐或者漏服，不用补服直接按照预定时间服用下一次剂量。应该整粒吞服，请勿咀嚼、压碎或打开。如果胶囊破损、破裂或者不完整，则不应摄入。
当 Ibrance（哌柏西利）与芳香化酶抑制剂一起联用时，芳香化酶抑制剂的推荐剂量请参阅其最新的说明书。对于接受Ibrance 联合芳香酶抑制剂治疗的男性，根据当前的临床实践标准考虑使用 LHRH 激动剂进行治疗。
当Ibrance（哌柏西利）与氟维司群联用时，氟围司群的推荐剂量为在第 1、15、29 天给药 500 毫克，此后每月给药一次。详情请参阅氟维司群的说明书。根据当前的临床实践标准，接受 Ibrance（哌柏西利）联合氟维司群治疗的绝经前/围绝经期妇女也应接受促黄体激素释放激素 (LHRH) 的激动剂辅以治疗。
哌柏西利_Palbociclib在国内能治疗什么癌症肿瘤？
2018年7月31日，中国国家药品监督管理局正式批准Ibrance（哌柏西利）在中国上市，适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，应与芳香化酶抑制剂（AI）联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。
哌柏西利_Palbociclib会在什么时候在国内上市？
哌柏西利_Palbociclib在国内上市时间：2018-07-31。
哌柏西利_Palbociclib副作用有哪些？
转移性乳腺癌
最常见的不良反应（发生率≥10%）是中性粒细胞减少、感染、白细胞减少、疲劳、恶心、口腔炎、贫血、脱发、腹泻、血小板减少、皮疹、呕吐、食欲下降、乏力和发热。
哌柏西利_Palbociclib是什么成分靶向药？
哌柏西利_Palbociclib是Palbociclib的靶向药。
哌柏西利_Palbociclib如何保存？
储存在 20°C 至 25°C（68°F 至 77°F）； 允许在 15 °C 至 30 °C（59 °F 至 86 °F）之间进行短途运输。
哌柏西利_Palbociclib报销需要什么手续？
患者如果所报哌柏西利_Palbociclib适应症在医保范畴内，即可医保报销。患者首先可以准备申报医保报销资料。以下是哌柏西利_Palbociclib适应症被纳入《医保目录》内详情：
Ibrance（哌柏西利）暂未进入医保报销目录。
哌柏西利_Palbociclib副作用怎么处理？
中性粒细胞减少症
中性粒细胞减少症是研究中最常报告的不良反应，包括发热性中性粒细胞减少以及中性粒细胞减少性脓毒症死亡。在开始 Ibrance治疗之前和每个治疗周期开始时，以及前2个周期的第15天，结合临床指标检测全细胞计数，发生3级或4级中性粒细胞减少症的患者，建议中断剂量、减少剂量或延迟开始治疗周期。
间质性肺炎（ILD）/肺炎
患者可能出现严重或致命的间质性肺炎/肺炎。检测患者是否出现ILD/肺炎的症状，例如缺氧、咳嗽、呼吸困难。若出现新的或恶化的呼吸道症状并疑似发展为肺炎的患者，立即中断 Ibrance并进行诊断，严重ILD或肺炎患者永久停用 Ibrance。
胚胎-胎儿毒性
根据动物研究的结果及其作用机制，孕妇服用 Ibrance会对胎儿造成危害。忠告孕妇和有生育潜力的女性对胎儿的潜在风险。建议有生育潜力的女性患者在Ibrance治疗期间以及停药后至少3周内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜能女性伴侣的男性患者在治疗期间和停药后至少3个月内使用有效避孕措施。
