阿伐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,在生化分析中科靶向KIT D816V、PDGFRA和PDGFRA D842突变体以及多个KIT外显因子11、11/17和17突变体,其半数最大抑制浓度(IC50s)小于25 nM。PDGFRA和KIT中的某些突变可导致这些受体的自身磷酸化和结构性激活,从而促进肿瘤和肥大细胞增殖。阿伐替尼的其他潜在靶点包括野生型试剂盒、PDGFRB和CSFR1。
在细胞分析中,阿伐替尼抑制KIT D816V的自身磷酸化,IC50为4nM,大约比野生型KIT的浓度低48倍。在细胞分析中,阿伐替尼抑制KIT突变细胞系的增殖,包括小鼠肥大细胞瘤细胞系和人类肥大细胞白血病细胞系。在KIT外显子17突变的小鼠肥大细胞瘤异种移植模型中,阿伐替尼也显示出生长抑制活性。
阿伐替尼抑制PDGFRA D842V的自身磷酸化,该突变与对经批准的激酶抑制剂的耐药性相关,IC50为30 nM。在植入具有伊马替尼(imatinib)耐药的患者,且具有激活KIT外显子11/17突变的人类GIST来源的移植模型的小鼠中,阿伐他尼也具有抗肿瘤活性。
泰吉华_Ayvakit一般几个疗程见效
由于每一位患者病情有所不同,所以无法一概而论,但只要患者是按照医嘱服用泰吉华_Ayvakit,就是对病情有帮助。以下是泰吉华_Ayvakit用法用量,仅供参考:
胃肠道间质瘤
阿伐替尼的推荐剂量为每次300mg,每天一次,继续治疗直到疾病进展或不可接受的毒性。
至少1小时饭前和饭后2小时空腹口服。如果遗漏服药,不要在下一次计划剂量的8小时内补足错过的剂量。如果在服药后出现呕吐,不要再重复服用,但要继续服用下一个计划的药物剂量。
系统性肥大细胞增生症
阿伐替尼的推荐剂量为每次200mg,每天口服一次,继续治疗直到疾病进展或不可接受的毒性。
至少1小时饭前和饭后2小时空腹口服。如果遗漏服药,不要在下一次计划剂量的8小时内补足错过的剂量。如果在服药后出现呕吐,不要再重复服用,但要继续服用下一个计划的药物剂量。
泰吉华_Ayvakit是不是靶向药?
泰吉华_Ayvakit是靶向药。它是以KIT,PDGFRα为靶点的靶向药。
泰吉华_Ayvakit服药后都有副作用吗?
不一定。泰吉华_Ayvakit服用后的反应需要看患者对泰吉华_Ayvakit的敏感度。以下是泰吉华_Ayvakit副作用处理,仅供参考:
颅内出血
接受阿伐替尼治疗可能引起严重颅内出血的情况,密切监测患者颅内出血的风险,包括血小板减少症、血管瘤或上一年内有颅内出血或脑血管意外史的患者。如果发生任何级别的颅内出血,则永久停止使用阿伐替尼。
认知影响
接受阿伐替尼治疗的患者可能发生广泛的认知不良反应。根据病情严重程度,停用阿伐替尼,然后在改善后继续使用相同或减少剂量的阿伐替尼继续服用,或永久停止使
胚胎-胎儿毒性
根据动物研究的结果及其作用机制,阿伐替尼给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性和男性在使用阿伐替尼治疗期间和最终剂量后6周内使用有效的避孕措施。
泰吉华_Ayvakit2022售价
泰吉华_Ayvakit2022售价每一位版本和地方都有差别,所以需要根据所需的泰吉华_Ayvakit版本而定。以下是泰吉华_Ayvakit售价参考:
阿伐替尼在2021年3月刚刚被批准在国内上市,基石药业作为代理被批准的有300mg、200mg、100mg三个规格,由于是新药上市价格是非常的昂贵,300mg*30片规格的,每盒销售价在97000元人民币左右,100mg*30片规格的,每盒销售价在46000元人民币左右。