塞尔帕替尼用做基因检测吗？
塞尔帕替尼是否要做基因检测，需要根据当地权威政府医疗机构发布的通知为准。
Retevmo是由礼来公司研发的一种RET激酶抑制剂，于2020年获美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。Retevmo可以抑制野生型RET和多种突变的RET亚型的激酶的活性，帮助阻止癌细胞生长。
塞尔帕替尼的靶点有RET。
塞尔帕替尼能停吗？
塞尔帕替尼能不能停需要根据自身病情而定，具体可以和主治医生沟通过再商量。以下是塞尔帕替尼用量和用法，仅供参考：
非小细胞肺癌
根据体重，Retevmo的推荐剂量为：
小于50公斤：120毫克
50公斤或以上：160毫克
每日两次（约每12小时）口服Retevmo，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
甲状腺髓样癌
根据体重，Retevmo的推荐剂量为：
小于50公斤：120毫克
50公斤或以上：160毫克
每日两次（约每12小时）口服Retevmo，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
转移性甲状腺癌
根据体重，Retevmo的推荐剂量为：
小于50公斤：120毫克
50公斤或以上：160毫克
每日两次（约每12小时）口服Retevmo，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
塞尔帕替尼的功效和副作用
塞尔帕替尼的功效
塞尔帕替尼是一种激酶抑制剂。塞尔帕替尼抑制野生型RET和多种突变RET亚型以及VEGFR1和VEGFR3，IC50值范围为0.92 nM至67.8 nM。在其他酶分析中，塞尔帕替尼也在临床上仍然可以达到的较高浓度下抑制FGFR 1、2和3。在细胞分析中，塞尔帕替尼抑制RET的浓度比FGFR1和2低约60倍，比VEGFR3低约8倍。
RET中的某些点突变或涉及RET与各种伙伴的框架融合的染色体重排可导致组成性激活的嵌合体RET融合蛋白，该融合蛋白可通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而充当致癌驱动因子。在体外和体内肿瘤模型中，塞尔帕替尼在含有由基因融合和突变引起的RET蛋白组成性激活的细胞中表现出抗肿瘤活性，包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M和RET M918T。此外，塞尔帕替尼在植入患者来源的RET融合阳性肿瘤的小鼠体内显示出抗肿瘤活性。
塞尔帕替尼副作用
非小细胞肺癌
最常见的不良反应，包括实验室异常(≥ 25%）天冬氨酸转氨酶（AST）升高、丙氨酸转氨酶（ALT）升高、血糖升高、白细胞减少、白蛋白降低、钙降低、口干、腹泻、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、高血压、疲劳、水肿、血小板减少、总胆固醇升高、皮疹、钠减少，便秘。
甲状腺髓样癌
最常见的不良反应，包括实验室异常(≥ 25%）天冬氨酸转氨酶（AST）升高、丙氨酸转氨酶（ALT）升高、血糖升高、白细胞减少、白蛋白降低、钙降低、口干、腹泻、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、高血压、疲劳、水肿、血小板减少、总胆固醇升高、皮疹、钠减少，便秘。
转移性甲状腺癌
最常见的不良反应，包括实验室异常(≥ 25%）天冬氨酸转氨酶（AST）升高、丙氨酸转氨酶（ALT）升高、血糖升高、白细胞减少、白蛋白降低、钙降低、口干、腹泻、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、高血压、疲劳、水肿、血小板减少、总胆固醇升高、皮疹、钠减少，便秘。
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