瑞普替尼(Ripretinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制KIT原癌基因受体酪氨酸激酶(KIT)和血小板衍生的生长因子受体A(PDGFRα)激酶,包括野生型,原发性和继发性突变。 瑞普替尼还可以在体外抑制其他激酶,例如PDGFRβ、TIE2、VEGFR2和BRAF。
擎乐用做基因检测吗?
有的靶向药是需要做靶点检测的,而有的是不需要的,所以不同的靶向药靶点是否需要检测都不一样。患者可以根据当地政府医疗机构出具的通知为准。
Qinlock(瑞派替尼)是Deciphera公司开发的一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂,于2020年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。Qinlock(瑞派替尼)通过使用独特的双重作用机制来调节激酶开关和激活环,从而广泛抑制KIT和PDGFRα突变激酶。是第一个第四代靶向药物。
如何停用擎乐?
患者如果想停用擎乐前,最好和主治医生沟通过,千万别乱用乱停擎乐。以下是擎乐用法,仅供参考:
胃肠道间质瘤
Qinlock(瑞派替尼)推荐剂量为150 mg,每日口服一次,可与食物同服或空腹服用,持续用药直到疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。每天同一时间服用Qinlock,不要在下一次用药的8小时内补服漏服剂量。如果出现呕吐,不用补服,直接服用下一次剂量。
擎乐的副作用
胃肠道间质瘤
最常见的不良反应为脱发,疲劳,恶心,腹痛,便秘,肌痛,腹泻,食欲不振,棕发性全身性感觉异常和呕吐。最常见的3级或4级实验室异常是脂肪酶增加和磷酸盐减少
擎乐2022年价格
瑞派替尼片目前在中国50mg*30片每瓶规格的销售参考价格为29600-33266左右,由于Qinlock(瑞派替尼)暂时还没有被纳入医保,所以现在药品的销售价格还是比较昂贵。
擎乐引发血栓
如果患者在服用擎乐期间有任何不适时,应及时和医生联系并治疗。以下是擎乐不良反应的处理办法,仅供参考:
掌足红斑综合征
接受Qinlock(瑞派替尼)治疗的患者中可能会出现掌底红细胞感觉障碍综合征(PPES)。根据病情严重程度,停用Qinlock(瑞派替尼),然后以相同或减少的剂量继续服用。
新的原发性皮肤恶性肿瘤
接受Qinlock(瑞派替尼)治疗的患者中可能发生皮肤鳞状细胞癌(cuSCC),在启动Qinlock(瑞派替尼)时进行皮肤学评估,并在治疗期间进行常规评估。通过切除和皮肤病理学评估处理可疑的皮肤病变。
高血压
接受Qinlock(瑞派替尼)治疗的患者中可能会出现高血压,不要在高血压未控制的患者中启动Qinlock(瑞派替尼)。在开始Qinlock(瑞派替尼)治疗之前充分控制血压。在使用Qinlock(瑞派替尼)治疗期间,根据临床指示监测血压,并酌情开始或调整抗高血压治疗。根据病情严重程度,停用Qinlock(瑞派替尼),然后以相同或减少的剂量继续服用,或永久停止。
心脏功能障碍
接受Qinlock(瑞派替尼)治疗的患者中可能会发生心功能不全(包括心力衰竭、急性左心室衰竭、舒张功能不全和心室肥大)。根据临床指示,在开始Qinlock(瑞派替尼)治疗之前和治疗期间,通过超声心动图或MUGA扫描评估射血分数。因3级或4级左心室收缩功能不全而永久停止使用Qinlock(瑞派替尼)。
伤口愈合不良的风险
接受抑制血管内皮生长因子(VEGF)信号通路药物的患者可能会出现伤口愈合受损并发症。因此,Qinlock(瑞派替尼)有可能对伤口愈合产生不利影响。在择期手术前至少保留1周。在大手术后至少2周内以及在伤口充分愈合之前,不要给药。伤口愈合并发症解决后恢复Qinlock(瑞派替尼)的安全性尚未确定。
胚胎-胎儿毒性
Qinlock(瑞派替尼)可能会对胎儿造成伤害。忠告有生育潜力的女性对胎儿的潜在风险并使用有效的避孕。建议有生育潜力的女性和男性在治疗期间和最后一次给药后至少 1 周内使用有效的避孕措施。
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