Tepmetko（特泊替尼）是一种低分子化合物，对间质表皮转化因子（MET）具有抑制作用，是受体酪氨酸激酶。Tepotinib抑制MET的磷酸化，通过抑制下游信号转导，被认为表现出肿瘤生长抑制作用。
Tepotinib 是一种靶向 MET 的激酶抑制剂，包括具有外显子 14 跳跃改变的变体。 Tepotinib 抑制肝细胞生长因子 (HGF) 依赖性和非依赖性 MET 磷酸化以及 MET 依赖性下游信号通路。 Tepotinib 还在临床可达到的浓度下抑制褪黑激素 2 和咪唑啉 1 受体。
在体外，Tepotinib 抑制了肿瘤细胞增殖、非贴壁依赖性生长和 MET 依赖性肿瘤细胞的迁移。 在植入具有 MET 致癌激活（包括 METex14 跳跃改变）的肿瘤细胞系的小鼠中，Tepotinib 抑制肿瘤生长，导致 MET 磷酸化的持续抑制，并且在一种模型中，减少了转移的形成。
Tepmetko用做基因检测吗？
有的靶向药是需要做靶点检测的，而有的是不需要的，所以不同的靶向药靶点是否需要检测都不一样。患者可以根据当地政府医疗机构出具的通知为准。
Tepmetko（特泊替尼）由默克公司（Merck KGaA）研发一种口服MET抑制剂，于2020年3月在日本获批上市。Tepmetko（特泊替尼）可抑制MET基因突变引起的MET受体信号转导，包括MET外显子14跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过度表达，是全球首个MET肺癌靶向药。
如何停用Tepmetko？
患者如果想停用Tepmetko前，最好和主治医生沟通过，千万别乱用乱停Tepmetko。以下是Tepmetko用法，仅供参考：
患者选择
在携带 METex14 跳跃突变的肿瘤样本中选择接受 Tepmetko 治疗的患者。
非小细胞肺癌
Tepmetko（特泊替尼）推荐剂量：450 mg 每天一次与食物一起口服，持续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。整片吞服，不要压碎、咀嚼或者分割药片。建议患者在每天的同一时间用药，不要在下一次服药的8小时内服用漏服的剂量，若服用后发生呕吐，直接按照预定时间服用下一剂量。
Tepmetko的副作用
非小细胞肺癌
最常见的不良反应 (≥ 20%) 是水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。 最常见的 3 至 4 级实验室异常（≥ 2%）是淋巴细胞减少、白蛋白减少、钠减少、γ-谷氨酰转移酶增加、淀粉酶增加、ALT 增加、AST 增加和血红蛋白减少。
Tepmetko2022年价格
特泊替尼暂时还未在中国上市，所以暂无市场价格可供参考。在国外，Tepmetko（特泊替尼）每盒的参考价格是10918美元。
Tepmetko引发血栓
如果患者在服用Tepmetko期间有任何不适时，应及时和医生联系并治疗。以下是Tepmetko不良反应的处理办法，仅供参考：
间质性肺病、肺炎
在临床试验中，2.2%的患者发生间质性肺病、肺炎。如果发现患者出现间质性肺病、肺炎的症状，如呼吸困难、咳嗽和发烧等，及时去医院检查和治疗。对疑似 ILD/肺炎的患者立即停用 Tepmetko，如果没有发现 ILD/肺炎的其他潜在病因，则永久停药。
肝毒性
在临床试验中，13%的患者发生ALT、AST、γ-GTP或ALP升高。重度肝功能损害患者禁止服用Tepmetko。服药前需检查肝功能，服药期间定期复查。根据不良反应的严重程度，减少剂量、暂停用药或者永久停药。
胚胎-胎儿毒性
Tepmetko有胚胎-胎儿毒性。建议有生殖潜能的女性患者和有生殖潜能女性伴侣的男性患者在服药期间和停药一周内，使用有效的避孕措施。
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