Capmatinib是一种以MET为靶点激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变变体。MET外显子14的跳跃导致一种蛋白调节结构的缺失，从而减少其负调节，从而增加下游MET信号。
在临床可达到的浓度下，Capmatinib抑制了缺失外显因子14的MET突变驱动的癌细胞生长，并在来源于人类突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增的肺肿瘤的小鼠肿瘤异种移植模型中证明了抗肿瘤活性。Capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白磷酸化和MET依赖性癌细胞的增殖和存活。
Tabrecta用做基因检测吗？
有的靶向药是需要做靶点检测的，而有的是不需要的，所以不同的靶向药靶点是否需要检测都不一样。患者可以根据当地政府医疗机构出具的通知为准。
Tabrecta是诺华公司研发的一款口服MET抑制剂，于2020年获美国食品药品监督管理局FDA批准上市，是首个也是唯一一个被FDA批准专门针对METex14突变转移性非小细胞肺癌的靶向药疗法，填补了长期以来METex14患者的迫切需求。
如何停用Tabrecta？
患者如果想停用Tabrecta前，最好和主治医生沟通过，千万别乱用乱停Tabrecta。以下是Tabrecta用法，仅供参考：
病人选择
选择肿瘤标本中是否存在导致MET外显子14跳跃的突变患者进行Tabrecta治疗。
非小细胞肺癌
Tabrecta的推荐剂量为每次400 mg，每日两次，有或没有食物服用。
整个吞下Tabrecta药片。不要打碎、压碎或咀嚼药片。如果患者错过或呕吐一剂，提示患者不要补服剂量，而是在预定时间服用下一剂。
Tabrecta的副作用
非小细胞肺癌
接受Tabrecta治疗的患者最常见的不良反应(≥ 20%）为：外周水肿、恶心、疲劳、呕吐、呼吸困难和食欲下降。
Tabrecta2022年价格
卡马替尼是2020年刚刚被美国批准上市的肺癌靶向药，目前国内还没有上市销售，参考其在美国的售价，每盒9894美元，大概折合人民币64000元每盒。
Tabrecta引发血栓
如果患者在服用Tabrecta期间有任何不适时，应及时和医生联系并治疗。以下是Tabrecta不良反应的处理办法，仅供参考：
间质性肺疾病（ILD）/肺炎
使用Tabrecta治疗的患者可能会发生致命的ILD/肺炎。监测新的或恶化的肺部症状，提示ILD/肺炎（如呼吸困难、咳嗽、发烧）。对于疑似ILD/肺炎的患者，立即停止服用Tabrecta，若怀疑没有引起ILD /肺炎的其他潜在病因，则永久终止Tabrecta治疗。
肝毒性
使用Tabrecta治疗的患者可能会发生肝毒性，在开始使用本药之前，应在治疗的前3个月中每2周监测一次肝功能检查（包括ALT，AST和总胆红素），然后每月一次或按临床指示进行监测，对转氨酶或胆红素升高的患者进行更频繁的测试。根据不良反应的严重程度，应停用、减少剂量或永久停用Tabrecta。
光敏性的风险
根据动物研究的结果，本药有光敏反应的潜在风险。建议患者在用Tabrecta治疗期间应采取预防紫外线照射的预防措施，例如使用防晒霜或穿防护服。建议患者在用Tabrecta治疗期间限制直接紫外线照射。
胚胎-胎儿毒性
根据动物研究的结果及其作用机理，Tabrecta对孕妇给药可引起胎儿的伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性在使用Tabrecta治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用Tabrecta治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效避孕措施。
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