恩曲替尼作用于哪个靶点

恩曲替尼作用于哪个靶点？

恩曲替尼作用于ALK，ROS1，TRKC，TRKB，TRKA靶点。

Rozlytrek（恩曲替尼）是罗氏公司研发的一款口服TRK、ROS1、ALK激酶抑制剂，于2019年8月获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。Rozlytrek（恩曲替尼）是一种广谱抗癌靶向药，可用使用在一系列难以治疗的实体肿瘤患者。

恩曲替尼的功效和副作用

恩曲替尼的功效

Rozlytrek是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂（TKI），是原肌球蛋白受体酪氨酸激酶（TRK）TRKA、TRKB和TRKC、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1（ROS1）和间变性淋巴瘤激酶（ALK）的抑制剂，IC50值为0.1至2 nM。Rozlytrek还抑制IC50值>5 nM的JAK2和TNK2。Rozlytrek的主要活性代谢产物M5对TRK、ROS1和ALK的体外活性相似。

包含TRK、ROS1或ALK激酶结构域的融合蛋白，可通过下游信号通路的过度激活而导致不受限制的细胞增殖，从而驱动致瘤潜能。Rozlytrek在体外和体内均能抑制多种肿瘤细胞系，这些肿瘤细胞系含有NTRK、ROS1和ALK融合基因。

Rozlytrek在多种动物物种（小鼠、大鼠和狗）中表现出稳定的脑-血浆浓度比为0.4–2.2，并在颅内植入TRKA和ALK驱动的肿瘤细胞系的小鼠中表现出体内抗肿瘤活性。

恩曲替尼副作用

非小细胞肺癌

接受Rozlytrek治疗的患者最常见的不良反应(≥ 20%）为：疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉障碍、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。

实体瘤

接受Rozlytrek治疗的患者最常见的不良反应(≥ 20%）为：疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉障碍、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。

恩曲替尼可以服用小剂量吗？

患者服用恩曲替尼是有一定要求的，不是任何患者恩曲替尼服用小剂量就行。患者服用恩曲替尼疗程医生会根据病情诊断来综合设定。以下是恩曲替尼用量用法，仅供参考：

病人选择

选择肿瘤标本存在中ROS1重排的转移性NSCLC的患者使用Rozlytrek治疗。

选择存在NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤患者使用Rozlytrek治疗。

非小细胞肺癌

Rozlytrek的推荐剂量为每次600mg，每日一次，无论是否进食，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

实体瘤

成年患者Rozlytrek的推荐剂量为每次600 mg，每日一次，无论是否进食，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

12岁及以上儿童患者Rozlytrek的推荐剂量基于身体表面积（BSA），每天口服一次Rozlytrek，无论是否进食，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

体表面积大于1.50 平方米，每天口服一次600 mg；

体表面积大于1.11至1.50平方米，每天口服一次500 mg；

体表面积大于0.91至1.10 平方米，每天口服一次400 mg。

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