他泽司他药效怎么样,他泽司他(Tazemetostat)是甲基转移酶EZH2和一些EZH2功能获得性突变的抑制剂,包括Y646X,A682G和A692V。他泽司他(Tazemetostat)还以392 nM的一半最大抑制浓度(IC50)抑制EZH1,约为抑制EZH2的IC50的36倍。
EZH2最有特色的功能是作为多梳抑制复合物2(PRC2)的催化亚基,催化组蛋白H3的赖氨酸27的单,二和三甲基化。组蛋白H3的三甲基化导致转录抑制。SWItch/蔗糖不可发酵(SWI/SNF)复合物可拮抗PRC2在上皮样肉瘤患者某些基因表达的调节中的功能。某些SWI/SNF复杂成员(例如整合酶相互作用子1[INI1/SNF5/SMARCB1/BAF47],SMARCA4和SMARCA2)丧失或功能异常的临床前体外和体内模型可导致异常的EZH2活性或表达并导致致癌对EZH2的依赖。
他泽司他(Tazemetostat)在体外抑制B细胞淋巴瘤细胞系的增殖,并在具有或不具有EZH2功能获得性突变的B细胞淋巴瘤的小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。他泽司他(Tazemetostat)证明对具有突变EZH2的淋巴瘤细胞系增殖的抑制作用更大。
每一位患者服用他泽司他疗程是不一样的,所以不能统一概括。以下是他泽司他用量,仅供参考:
Tazverik(他泽司他)推荐剂量为800毫克,每天口服两次,与食物同服或不与食物同服。整片吞服,不要咀嚼,不要压碎。持续用药直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
滤泡性淋巴瘤(滤泡性非霍奇金淋巴瘤)
Tazverik(他泽司他)推荐剂量为800毫克,每天口服两次,与食物同服或不与食物同服。整片吞服,不要咀嚼,不要压碎。持续用药直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
选择由EZH2突变引起的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤患者进行Tazverik治疗。
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他泽司他目前暂未在中国上市,尚无售价供参考。他泽司他在国外的200mg,240片/瓶规格销售参考价格为17324美元。
他泽司他的副作用
上皮样肉瘤
最常见的不良反应为疼痛、疲劳、恶心、食欲下降、呕吐和便秘。
滤泡性淋巴瘤(滤泡性非霍奇金淋巴瘤)
最常见的不良反应是疲劳、上呼吸道感染、肌肉骨骼痛、恶心和腹痛。
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2022-11-04 15:48
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打了Tazverik之后能做手术吗,每位患者在做手术之前都有指定条件规定,是否能做手术应和手术医生沟通,所以无法简单概括回答的。
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2022-11-04 10:13
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他泽司他痰多,如果患者用他泽司他出现痰多,应及时反馈给诊治医生并对症治疗,以免错过治疗时机。
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2022-11-03 17:24
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2022-11-03 17:15
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他泽司他不能和消炎药一起吃吗,在用他泽司他期间最好在用其他药物之前咨询过诊治医生,以免混用药物。
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2022-11-03 16:32