安罗替尼是一种多靶点的受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。激酶抑制试验结果显示,安罗替尼可抑制VEGFR1(IC50为26.9nM)、VEGFR2(IC50为0.2nM)、VEGFR3(IC50为0.7nM)、c-Kit(IC50为14.8nM)、PDGFRB(IC50为115nM)的激酶活性。
体外试验结果显示,安罗替尼可抑制多种肿瘤细胞株(786-0、A375、A549、Caki-1、U87MG、MDA-MB-231、HT-29、NCI-H526、HMC-1)的增殖,ICs0在3.0~12.5uM之间;在HUVECs细胞中可显著抑制VEGFR2的磷酸化水平及下游相关蛋白的磷酸化,在Mo7e细胞中可显著抑制c-Kit的磷酸化水平及下游相关蛋白的磷酸化,在U87MG细胞中可显著抑制PDGFR的磷酸化水平及下游相关蛋白的磷酸化;可显著抑制VEGF-A刺激下的HUVECs的增殖、迁移、小管形成;可抑制大鼠动脉环微血管样结构的形成。
安罗替尼要吃几个疗程?
每一位患者服用安罗替尼疗程是不一样的,所以不能统一概括。以下是安罗替尼用量,仅供参考:
非小细胞肺癌
盐酸安罗替尼的推荐剂量为每次12mg,每日1次,早餐前口服。
连续服药2周,停药1周,即3周(21天)为一个疗程。直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。用药期间如出现漏服,确认距下次用药时间短于12小时,则不再补服。
软组织肉瘤
盐酸安罗替尼的推荐剂量为每次12mg,每日1次,早餐前口服。
连续服药2周,停药1周,即3周(21天)为一个疗程。直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。用药期间如出现漏服,确认距下次用药时间短于12小时,则不再补服。
小细胞肺癌
盐酸安罗替尼的推荐剂量为每次12mg,每日1次,早餐前口服。
连续服药2周,停药1周,即3周(21天)为一个疗程。直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。用药期间如出现漏服,确认距下次用药时间短于12小时,则不再补服。
甲状腺髓样癌
盐酸安罗替尼的推荐剂量为每次12mg,每日1次,早餐前口服。
连续服药2周,停药1周,即3周(21天)为一个疗程。直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。用药期间如出现漏服,确认距下次用药时间短于12小时,则不再补服。
安罗替尼在国内可以治疗什么病?
2018年5月8日,国家药品监督管理局批准盐酸安罗替尼胶囊(福可维)上市,用于治疗晚期或转移性非小细胞肺癌。
2019年7月,盐酸安罗替尼胶囊(福可维)又获得国家药品监督管理局批准新增适应症为腺泡状软组织肉瘤、透明细胞肉瘤以及既往至少接受过含蒽环类化疗方案治疗后进展或复发的其他晚期软组织肉瘤
2019年9月,盐酸安罗替尼胶囊(福可维)获批新适应症:单药适用于既往至少接受过2种化疗方案后出现进展或复发的小细胞肺癌患者的治疗。
2020年8月30日,盐酸安罗替尼胶囊(福可维)新适应症获批,用于三线治疗小细胞肺癌。
安罗替尼2022价格
目前,盐酸安罗替尼胶囊(福可维)已被纳入国家医保乙类,医保支付标准为487元(12mg/粒)、423.6元(10mg/粒)和357元(8mg/粒)。
安罗替尼的副作用
非小细胞肺癌
发生率≥10%的不良反应有:高血压、疲乏、手足综合征、高甘油三酯血症、蛋白尿、腹泻、食欲下降、血促甲状腺激素升高、高胆固醇血症、甲状腺功能减退症等。
软组织肉瘤
发生率≥10%的不良反应有:高血压、疲乏、手足综合征、高甘油三酯血症、蛋白尿、腹泻、食欲下降、血促甲状腺激素升高、高胆固醇血症、甲状腺功能减退症等。
小细胞肺癌
发生率≥10%的不良反应有:高血压、疲乏、手足综合征、高甘油三酯血症、蛋白尿、腹泻、食欲下降、血促甲状腺激素升高、高胆固醇血症、甲状腺功能减退症等。
甲状腺髓样癌
发生率≥10%的不良反应有:高血压、疲乏、手足综合征、高甘油三酯血症、蛋白尿、腹泻、食欲下降、血促甲状腺激素升高、高胆固醇血症、甲状腺功能减退症等。