Vidaza是胞苷的嘧啶核苷类似物。维达莎通过引起DNA的低甲基化和对骨髓中异常造血细胞的直接细胞毒性发挥其抗肿瘤作用。体外最大限度抑制DNA甲基化所需的氮胞苷浓度不会导致DNA合成的主要抑制。低甲基化可以恢复对分化和增殖至关重要的基因的正常功能。阿扎胞苷的细胞毒性作用导致快速分裂的细胞死亡,包括对正常生长控制机制不再敏感的癌细胞。非增殖细胞对氮胞苷相对不敏感。
如何停用阿扎胞苷?
如何停用阿扎胞苷需要具体咨询过主治医生,不能盲目随意停用。如果患者有任何不适时,应及时和医生联系。以下是阿扎胞苷注意事项,仅供参考:
贫血、中性粒细胞减少和血小板减少
维达莎可导致贫血、中性粒细胞减少和血小板减少。在每个给药周期之前,要监测全血细胞计数,以了解反应和/或毒性。在给药第一个周期的推荐剂量后,根据最低点计数和血液学反应调整后续周期的剂量。
严重既往肝损害患者的肝毒性
由于阿扎胞苷对已存在严重肝损伤的患者具有潜在的肝毒性,因此对肝病患者需要谨慎。据报道,在阿扎胞苷治疗期间,患者出现过进展性肝昏迷和死亡。晚期恶性肝肿瘤患者禁用阿扎胞苷,在开始治疗前和每个周期监测肝脏指标。维达莎治疗患有MDS和肝损害患者的安全性和有效性尚未可知,这些患者被排除在临床试验之外。
肾毒性
在静脉注射阿扎胞苷联合其他化疗药物治疗非糖尿病型肾病的患者中,已报道了从血清肌酐升高到肾功能衰竭和死亡的肾毒性事件。在每个治疗周期开始前监测血清肌酐和电解质。如果出现不明原因的血清碳酸氢盐减少<20 mEq/L或BUN或血清肌酐升高,则减少或保持剂量。肾功能损害患者可能增加肾毒性的风险。此外,氮胞苷及其代谢物主要由肾脏排泄。因此,密切监测这些患者的肾毒性。
肿瘤溶解综合征
维达莎可能导致致命或严重的肿瘤溶解综合征,包括MDS患者。即便同时使用别嘌呤醇,仍有可能发生肿瘤溶解综合征。评估基线风险,并进行适当的监测和处理。
胚胎-胎儿风险
根据作用机制和在动物身上的发现,给孕妇服用维达莎会对胎儿造成伤害。建议具有生殖潜力的女性患者在使用维达莎治疗期间使用有效避孕措施。建议有生殖潜力伴侣的男性患者在接受维达莎治疗时使用有效的避孕措施。
阿扎胞苷在中国上市价格
首先需要知道阿扎胞苷是否在中国上市,才可以知道阿扎胞苷在中国上市的价格。
阿扎胞苷是在中国上海市的。以下是阿扎胞苷价格参考:
在美国,维达莎规格为100mg的参考售价为620.49美元,折合人民币4012元。2018年2月被批准进入中国市场,2018年10月,维达莎进入国家医保乙类目录,100mg的参考价格为1055元。
服用阿扎胞苷能吃葡萄吗?
一般情况下,患者服用阿扎胞苷后是可以吃水果的。如果患者过于担忧可以具体咨询过主治医生后再进食。
维达莎是新基制药公司研发的一种核苷代谢抑制剂,于2004年5月19日获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市,是唯一一款被证实可延长MDS患者生存期的去甲基化产品。
阿扎胞苷是靶向药吗?
阿扎胞苷是靶向药,以核苷酸代谢为靶点。
阿扎胞苷副作用大吗?
阿扎胞苷副作用大不大是相对个体而言,所以无法具体简单概括。以下是阿扎胞苷副作用,仅供参考:
骨髓增生异常综合征
皮下给药途径最常见的不良反应(>30%)为:恶心、贫血、血小板减少、呕吐、发热、白细胞减少、腹泻、注射部位红斑、便秘、中性粒细胞减少和瘀斑。
静脉途径最常见的不良反应包括瘀点、僵硬、虚弱和低钾血症