氮胞苷是胞苷的嘧啶核苷类似物,可抑制DNA/RNA甲基转移酶。氮胞苷在细胞摄取和酶促生物转化为核苷酸三磷酸盐后被并入DNA和RNA。将氮胞苷掺入体外癌细胞(包括急性髓系白血病细胞)的DNA,抑制DNA甲基转移酶,降低DNA甲基化和改变基因表达,包括调节肿瘤抑制和细胞分化的基因的再表达。将氮胞苷并入癌细胞(包括白血病细胞)的RNA中,抑制RNA甲基转移酶,降低RNA甲基化,降低RNA稳定性和蛋白质合成。阿扎胞苷的抗白血病活性在体外通过降低AML细胞系的细胞活力和诱导凋亡而得到证实。在体内白血病肿瘤模型中,阿扎胞苷降低肿瘤负担并提高生存率。
如何停用阿扎胞苷?
如何停用阿扎胞苷需要具体咨询过主治医生,不能盲目随意停用。如果患者有任何不适时,应及时和医生联系。以下是阿扎胞苷注意事项,仅供参考:
用其他阿扎胞苷产品替代的风险
Onureg的推荐剂量和给药方法与静脉或皮下注射阿扎胞苷不同。以阿扎胞苷片的推荐剂量使用静脉注射阿扎胞苷治疗患者可能会导致致命的不良反应。以静脉注射阿扎胞苷的推荐剂量使用阿扎胞苷片治疗患者可能无效。不要用Onureg代替静脉或皮下注射的阿扎胞苷。
骨髓抑制
接受Onureg治疗的患者中,发生新的或恶化的3级或4级中性粒细胞减少症和血小板减少症,发热性中性粒细胞减少症。监测全血计数并根据建议调整剂量。如果发生骨髓抑制,提供标准支持性护理。
骨髓增生异常综合征患者早期死亡率增加
接受Onureg治疗的患者中,发生过骨髓增生异常综合征导致红细胞输注依赖性的贫血和血小板减少,最常见的致命不良反应是败血症。接受Onureg治疗的患者中,患有骨髓增生异常综合征患者用药的安全性和有效性尚未确定。不建议使用Onureg治疗骨髓增生异常综合征患者。
胚胎-胎儿毒性
根据作用机制和在动物身上的发现,Onureg给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性患者在Onureg治疗期间以及最后一次给药后至少6个月内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力女性伴侣的男性患者在Onureg治疗期间以及最后一次给药后至少3个月内使用有效避孕措施。
阿扎胞苷在中国上市价格
首先需要知道阿扎胞苷是否在中国上市,才可以知道阿扎胞苷在中国上市的价格。
阿扎胞苷否在中国上海市的。以下是阿扎胞苷价格参考:
阿扎胞苷片尚未在国内批准上市,也未进入医保,目前暂无售价信息可供参考。在美国,阿扎胞苷片规格为200mg*7的参考售价大约是11,054.04美元,折合成人民币约为71564元;200mg*14的参考售价大约是22,098.57美元,折合成人民币大约是463312元,价格根据汇率的波动会有所调整。
服用阿扎胞苷能吃葡萄吗?
一般情况下,患者服用阿扎胞苷后是可以吃水果的。如果患者过于担忧可以具体咨询过主治医生后再进食。
Onureg的活性药物成分为CC-486(阿扎胞苷),这是Celgene公司研发一种口服低甲基化的DNA甲基转移酶抑制剂药物。于2020年获美国食品和药物管理局(FDA)批准上市,目前,该药正被开发作为一款表观遗传学修饰剂,用于多种血液肿瘤的治疗。
阿扎胞苷是靶向药吗?
阿扎胞苷是靶向药,以核苷酸代谢为靶点。
阿扎胞苷副作用大吗?
阿扎胞苷副作用大不大是相对个体而言,所以无法具体简单概括。以下是阿扎胞苷副作用,仅供参考:
急性髓性白血病
最常见的不良反应(≥ 10%)为恶心、呕吐、腹泻、疲劳/乏力、便秘、肺炎、腹痛、关节痛、食欲减退、发热性中性粒细胞减少、头晕和四肢疼痛