Daurismo通过结合并抑制Smoothened(SMO)蛋白,来抑制Hedgehog信号通路。SMO蛋白是一种跨膜蛋白,参与Hedgehog信号通路,该信号通路在胚胎发生过程中起着至关重要的作用。在成人中,Hedgehog信号通路的异常激活被认为有助于癌症干细胞发育和存活,在多种类型癌症的发生和发展中发挥作用,包括实体瘤和血液系统恶性肿瘤。在人类AML的小鼠异种移植模型中,格拉吉布联合低剂量阿糖胞苷抑制肿瘤大小的增加,并在更大程度上降低骨髓中CD45+/CD33+母细胞的百分比,比单独使用格拉吉布或低剂量阿糖胞苷更有效。
如何停用格拉吉布?
如何停用格拉吉布需要具体咨询过主治医生,不能盲目随意停用。如果患者有任何不适时,应及时和医生联系。以下是格拉吉布注意事项,仅供参考:
胚胎-胎儿毒性
根据其作用机制和动物胚胎-胎儿发育毒性研究结果,Daurismo给孕妇服用时可导致胚胎死亡或严重出生缺陷。没有关于在孕妇中使用Daurismo的临床数据。告知孕妇对胎儿的潜在风险,不建议在怀孕期间使用。在开始Daurismo治疗之前,对具有生殖潜力的女性患者进行妊娠测试。建议有生殖潜力的女性在Daurismo治疗期间和最后一次剂量后至少30天内使用有效避孕措施。建议妇女在Daurismo治疗期间以及最后一次给药后至少30天内不要母乳喂养。
QTc间期延长
Daurismo治疗的患者可出现QTc延长和室性心律失常,包括室颤和室性心动过速。监测心电图(ECG)和电解质,与已知可延长QTc间期的药物和CYP3A4抑制剂同时使用Daurismo可能增加QTc间期延长的风险。对于患有先天性长QT综合征、充血性心力衰竭、电解质异常或正在服用已知延长QTc间期药物的患者,建议更频繁地进行ECG监测。如果QTc增加到500 ms以上,则中断Daurismo。对于QTc间期延长并伴有危及生命的心律失常症状的患者,永久停用Daurismo。
格拉吉布在中国上市价格
首先需要知道格拉吉布是否在中国上市,才可以知道格拉吉布在中国上市的价格。
格拉吉布否在中国上海市的。以下是格拉吉布价格参考:
Daurismo目前没有在国内上市,因此无法提供该药品在国内的价格。在国外,一瓶25mg,60粒/瓶的Daurismo价格大约是$19,490.34,折合成人民币是124609元左右;一瓶100mg,30粒/瓶的Daurismo价格大约是$19,490.34,折合成人民币是124609元左右。
服用格拉吉布能吃葡萄吗?
一般情况下,患者服用格拉吉布后是可以吃水果的。如果患者过于担忧可以具体咨询过主治医生后再进食。
Daurismo是一种每日口服一次的Hedgehog信号通路抑制剂,已于2018年11月获得美国FDA批准。
格拉吉布是靶向药吗?
格拉吉布是靶向药,以SMO为靶点。
格拉吉布副作用大吗?
格拉吉布副作用大不大是相对个体而言,所以无法具体简单概括。以下是格拉吉布副作用,仅供参考:
急性髓性白血病
最常见的不良反应(发生率≥20%)为贫血、疲劳、出血、发热性中性粒细胞减少、肌肉骨骼疼痛、恶心、水肿、血小板减少、呼吸困难、食欲减退、味觉障碍、粘膜炎、便秘和皮疹。