Lorbrena（劳拉替尼）是一种用于口服的激酶抑制剂。具有体外抗ALK和ROS1以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK的活性。Lorbrena在体外表现出抗多种ALK酶突变形式的活性，包括在使用环唑替尼和其他ALK抑制剂疾病进展时在肿瘤中检测到的一些突变。
在皮下移植了EML4与ALK变体1或ALK突变融合（包括在ALK抑制剂疾病进展时在肿瘤中检测到的G1202R和I1171T突变）的小鼠中，服用Lorbrena可产生抗肿瘤活性。在植入EML4 ALK驱动的肿瘤细胞系的小鼠中，Lorbrena也显示出抗肿瘤活性和延长生存期。Lorbrena在体内模型中的整体抗肿瘤活性呈剂量依赖性，并与抑制ALK磷酸化相关。
如何停用劳拉替尼？
如何停用劳拉替尼需要具体咨询过主治医生，不能盲目随意停用。如果患者有任何不适时，应及时和医生联系。以下是劳拉替尼注意事项，仅供参考：
同时使用强CYP3A诱导剂有严重肝毒性的风险
在开始使用Lorbrena之前，停止使用强CYP3A诱导剂3个血浆半衰期。
中枢神经系统（CNS）影响
接受Lorbrena治疗的患者可能会出现广泛的中枢神经系统（CNS）效应。包括癫痫发作、精神病影响以及认知功能、情绪（包括自杀意念）、言语、精神状态和睡眠的变化。根据严重程度停止并恢复相同剂量或减少剂量，或永久停止使用Lorbrena。
中枢神经系统影响
接受Lorbrena治疗的患者可能会出现广泛的中枢神经系统（CNS）效应。包括癫痫发作、精神病影响以及认知功能、情绪（包括自杀意念）、言语、精神状态和睡眠的变化。根据严重程度停止并恢复相同剂量或减少剂量，或永久停止使用Lorbrena。
高脂血症
服用Lorbrena的患者血清胆固醇和甘油三酯升高。开始或增加高脂血症患者的降脂药物剂量。在开始服用Lorbrena前、服用Lorbrena后1个月和2个月以及此后定期监测血清胆固醇和甘油三酯。根据严重程度，恢复使用相同剂量或减少剂量的Lorbrena治疗。
房室传导阻滞
接受Lorbrena治疗的患者可能出现PR间期延长和房室传导阻滞。在开始使用Lorbrena前监测ECG，之后定期监测。对于接受起搏器安置的患者，暂停并以减少的剂量或相同的剂量恢复。无起搏器的患者因复发而永久停药。
间质性肺病/肺炎
接受Lorbrena治疗的患者可能发生与间质性肺病（ILD）/肺炎一致的严重或危及生命的肺部不良反应。对任何出现提示ILD/肺炎的呼吸道症状恶化（如呼吸困难、咳嗽和发烧）的患者，立即进行ILD/肺炎调查。对疑似ILD/肺炎的患者立即停用Lorbrena。任何严重程度的治疗相关ILD/肺炎永久停止使用Lorbrena治疗。
高血压
服用Lorbrena的患者可能发生高血压。在开始使用Lorbrena之前控制血压。在使用LORBRENA治疗2周后，至少每月监测一次血压。根据严重程度，停止并继续使用低剂量或永久停止使用Lorbrena。
高血糖
服用Lorbrena的患者可能出现高血糖。在开始服用Lorbrena前评估空腹血糖，并在此后定期监测。根据严重程度，停止并继续使用低剂量或永久停止使用Lorbrena。
胚胎-胎儿毒性
可造成胎儿伤害。告知女性生殖潜力和胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的男性和女性使用有效的非激素避孕方法。
劳拉替尼在中国上市价格
首先需要知道劳拉替尼是否在中国上市，才可以知道劳拉替尼在中国上市的价格。
劳拉替尼否在中国上海市的。以下是劳拉替尼价格参考：
Lorbrena（劳拉替尼）暂时还没有在内地上市，所以暂时没有关于价格的参考数据，但是2020年2月劳拉替尼在香港获批销售，25mg的价格大概在139900元每盒；100mg的价格是大概在349900元每盒，按照每日一次100mg的剂量服用，每个需要服用一盒，这样对于患者价格实在是太高了。据了解，市场已经有孟加拉版的和老挝版劳拉替尼的仿制药，并且价格相比原研药非常的低，仅为原研药价格的20%左右的水平。
服用劳拉替尼能吃葡萄吗？
一般情况下，患者服用劳拉替尼后是可以吃水果的。如果患者过于担忧可以具体咨询过主治医生后再进食。
Lorbrena（劳拉替尼）是由辉瑞公司研发的一款第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂，属于ALK、ROS1双靶点抑制剂。于2018年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。虽然许多ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者最初对TKI治疗有反应，然而耐药是不可避免的问题，Lorbrena（劳拉替尼）可有效对抗各类ALK继发的耐药基因突变，并且有较强的中枢神经系统渗透性，保持脑组织中较高的血药浓度。
劳拉替尼是靶向药吗？
劳拉替尼是靶向药，以ALK，ROS1为靶点。
劳拉替尼副作用大吗？
劳拉替尼副作用大不大是相对个体而言，所以无法具体简单概括。以下是劳拉替尼副作用，仅供参考：
非小细胞肺癌
服用Lorbrena用最常见的不良反应（发生率≥20%）和3-4级实验室异常为：水肿、周围神经病变、体重增加、认知效应、疲劳、呼吸困难、关节痛、腹泻、情绪效应、高胆固醇血症、高甘油三酯血症和咳嗽。
