甲磺酸氟马替尼在分子水平对Bcr-Abl 酪氨酸激酶磷酸化抑制作用的IC50 为11 nM；对P210 Bcr-Abl 表达阳性的白血病细胞（K562、KU812）增殖的抑制作用IC50 为6-8 nM，对P210 Bcr-Abl 表达阴性的肿瘤细胞（人早幼粒白血病细胞HL-60、人组织细胞淋巴瘤细胞U-937）、表达生长因子受体（PDGFR）的人非小细胞肺癌A549 细胞、人结肠癌Ls174t 细胞、人表皮样癌A431 细胞均未见明显抑制作用。
体外药效试验结果显示，甲磺酸氟马替尼代谢产物N-去甲基代谢物（M1）对Bcr-Abl抑制作用的IC50 为16.6 nM，对K562 细胞增殖抑制作用IC50 为3 nM (甲磺酸氟马替尼为1nM)；甲磺酸氟马替尼酰胺键水解羧酸代谢物（M3）未见明显酪氨酸激酶抑制活性。
氟马替尼能停吗？
由于每一位患者具体病情不一样，不能简单概括氟马替尼能停还是不能停。患者如果有不适时，最好和主治医生沟通后再决定是否停用氟马替尼。以下是氟马替尼用量和用法，仅供参考：
慢性髓性白血病（慢性粒细胞性白血病）
本品为口服给药，推荐剂量为600mg，每天1 次（qd），直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。
应空腹给药（服药前2 小时和服药后1 小时期间不要饮食），建议每天大致同一时间服用药物，吞咽完整药片，并用一整杯水送服，不要咀嚼或压碎。
只要患者受益，本品治疗应持续进行。
氟马替尼是医保用药吗？
近年来，为进一步减轻肿瘤患者的经济负担，国家医疗保障局会通过加强指导、组织专家评审来确定拟进行医保准入谈判的药品范围，使医保对优质创新药的战略性购买，以此可惠及更多患者。
在2020-12-28，氟马替尼，即Flumatinib、豪森昕福、豪森昕福、甲磺酸氟马替尼片正式被纳入国家医保范畴。
但各省各市并不一样，有的进医保早一些，有的进医保晚一些，同时有的药报销比例高一些，有的报销比例低一些。
氟马替尼多久见效？
不同患者对氟马替尼的反应是不同的，无法笼统概括一个时间点内氟马替尼就能见效。
甲磺酸氟马替尼是豪森药业研发的一种小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂，于2019年11月26日获国家药品监督管理局批准上市，主要通过抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶活性，抑制费城染色体阳性的慢粒患者和部分急性淋巴细胞白血病患者瘤细胞增殖，诱导肿瘤细胞凋亡。
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骨髓抑制
骨髓抑制十分常见于使用本品治疗的患者。在本品治疗的第1 个月，宜每周检测一次全血细胞计数，第2个月每2周检测一次全血细胞计数，之后可每个月检测一次全血细胞计数，或视需要而定。发生严重中性粒细胞减少或血小板减少时，应调整剂量。若为3~4 级贫血，一般不需停药或降低剂量。
肝功能异常
开始治疗前应检查肝功能（转氨酶、胆红素和碱性磷酸酶），随后每月检查一次或根据临床需要监测，必要时应调整剂量。对轻、中、重度肝功能损害患者应监测其肝功能。
如果高胆红素症是间接胆红素升高引起的（即直接胆红素≤1.5×ULN），需注意排除溶血性疾病，并监测血清淀粉酶和脂肪酶水平。在淀粉酶和脂肪酶均正常的情况下，可以相同剂量继续治疗，治疗期间注意监测。
心脏毒性
本品存在心脏毒性，主要表现为心律失常。出现2 级及以上不良反应时，应及时暂停给药、降低剂量或终止治疗。
本品临床试验中未发生QT 间期延长，同类药物有QT 间期延长的不良反应报道，因此这可能是潜在的安全性风险，需在用药过程中密切观察。一旦出现QT 间期延长，应首先暂停用药，检测血钾、血镁浓度，如低于正常值下限，补钾/镁至正常水平。评价伴随药物的使用情况，并核对检查甲磺酸氟马替尼的用法和用量是否正确。在首次发现QTc＞480 ms后，应尽快进行一次心电图（ECG）检查，如果QTc 仍＞480 ms，则需重复ECG 检查，至少每日一次，直到QTc 回到＜480 ms。如果QTc 在14 天内恢复到＜450 ms，且较基线值延长≤20 ms，则以相同剂量继续治疗；如QTc 在450 ~ 480 ms 之间或较基线值延长＞20 ms，且持续＞14 天，或者重新治疗后，QTc 再次超过450 ms，但未超过480 ms，则应降低1 级剂量水平继续治疗。如果继续治疗后，QTc 再次超过480 ms，则终止治疗。QTc＞480 ms 并持续＞14 天，必须终止治疗。
同类产品存在左心室射血分数（LVEF）减少或充血性心力衰竭的不良反应。本品在临床试验中尚未发现。对有心血管疾病风险或有心脏疾病的患者应严密监测，应用本品治疗的老年患者或有心脏疾病史的患者，应首先测定左心室射血分数（LVEF），在治疗期间，患者有明显的心衰症状时应全面检查，根据临床症状进行相应的治疗，同时参照调整治疗。
血清脂肪酶和/或淀粉酶升高
本品治疗过程中，可出现血清脂肪酶和/或淀粉酶升高，可伴有腹部症状或无症状。出现血清脂肪酶和/或淀粉酶升高时，应首先停药观察，并完善腹部CT 检查，以排除胰腺病变，建议有胰腺炎病史的患者慎用。使用本品时应定期监测血清脂肪酶和淀粉酶，如果出现2级及以上的血清脂肪酶和/或淀粉酶升高，在第1 次发生时，应立即停药观察，在恢复到≤1级后，降低1 级剂量水平继续治疗；当第2 次发生或恢复到≤1 级的时间超过28 天，应终止治疗。
出血
在血液系统恶性疾病中，出血是常见的并发症，可能是由于血小板减少，或血小板功能异常造成的。服用本品的患者中，报告了与药物相关的出血事件。3 级及以上的出血包括月经量过多、子宫出血、大脑出血，其他出血表现包括瘀斑、血尿。如患者需要服用抑制血小板功能的药物或抗凝药，应谨慎。
液体潴留
同类其他产品存在严重液体潴留的不良反应。本品的临床试验中，受试者发生的液体潴留主要表现为浅表水肿，如面部水肿、眼睑浮肿、眼睑水肿等，均为1 级。
在服用本品过程中，建议监测体重，出现非预期的快速体重增加，需要警惕液体潴留的可能，建议及时就医明确诊断。液体潴留可以加重或导致心衰，目前尚无严重心衰患者（按纽约心脏学会分类法的Ⅲ~Ⅳ级）临床应用甲磺酸氟马替尼的经验。有心脏病、心力衰竭风险因素或肾衰竭病史的患者慎用本品。青光眼患者建议慎用。
低磷血症
接受甲磺酸氟马替尼治疗的患者，常发生电解质异常，其中最常见为血磷降低。用药期间如发生1~2 级的低磷血症，注意密切监测，无需特殊处理；如发生≥3级低磷血症（＜2.0 mg/dL 或＜0.6 mmol/L），建议停药观察，并补充磷酸盐，在恢复到≤2 级后，可以相同剂量继续治疗；如再次发生，以相同方式进行处理，直到恢复到≤2 级后，建议降低1 级剂量水平继续治疗；如第3 次发生，应终止治疗。
