Exkivity目前尚未在国内上市,因此未查询到有关价格信息。
Exkivity一天能吃两次吗
Exkivity一天是否能吃两次,还是三次,这都需要患者和医生沟通和诊断后才能决定,并非任何其他人或机构随意给的方案。患者服用Exkivity前一定需要咨询过主治医生。以下是Exkivity不良反应,仅供参考:
非小细胞肺癌
最常见(>20%)的不良反应是腹泻、皮疹、恶心、口炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。
最常见的(≥2%)3级或4级实验室异常为淋巴细胞减少、淀粉酶升高、脂肪酶升高、钾降低、血红蛋白降低、肌酐升高和镁降低。
Exkivity的功效
莫博替尼是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂,其不可逆结合并抑制EGFR外显子20插入突变的浓度低于野生型(WT)EGFR。口服莫博替尼后,在血浆中发现两种具有类似莫博替尼抑制特性的药理活性代谢物(AP32960和AP32914)。在体外,莫博替尼在临床相关浓度(IC50值<2 nM)下也抑制其他EGFR家族成员(HER2和HER4)和一种额外激酶(BLK)的活性。
在培养的细胞模型中,莫博替尼以比WT-EGFR信号抑制低1.5-10倍的浓度抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖。在动物肿瘤植入模型中,莫博西替尼对EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物具有抗肿瘤活性。
感冒期间可以服用Exkivity吗?
感冒期间可以服用Exkivity,需要第一时间和主治医生商量后再做决定。以下是Exkivity注意事项,仅供参考:
QTc延长和尖端扭转型
Exkivity可导致致命的心率校正QT(QTc)延长,包括尖端扭转型室性心动过速(Torsades de Pointes)。在基线检查时评估QTc和电解质,并在开始检查前纠正钠、钾、钙和镁的异常。治疗期间定期监测QTc和电解质。增加QTc延长危险因素患者的监测频率,如先天性长QT综合征、心脏病或电解质异常患者。避免使用已知能延长QTc间期的联合用药。避免同时使用强或中度CYP3A抑制剂,避免出现明显的不良反应。根据QTc延长的严重程度,减少剂量或永久停用Exkivity。
间质性肺病(ILD)/肺炎
Exkivity可导致ILD/肺炎,这可能是致命的。监测患者是否出现提示ILD/肺炎的新的或恶化的肺部症状。对于疑似ILD/肺炎的患者,立即停止检测,如果确认ILD/肺炎,则永久停止检测。
心脏毒性
Exkivity可导致心脏毒性(包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭),导致致命的心力衰竭。Exkivity可导致QTc延长,导致尖端扭转扭转。房颤(1.6%)、室性心动过速(0.4%)、一级房室传导阻滞(0.4%)、二级房室传导阻滞(0.4%)、左束支传导阻滞(0.4%)、室上性早搏(0.4%)和室性早搏(0.4%)也发生在接受手术的患者中。监测心功能,包括评估基线和治疗期间的左心室射血分数。根据严重程度停止、减少剂量或永久停止服用。
腹泻
Exkivity会引起腹泻,这可能是严重的。腹泻可导致脱水或电解质失衡,伴有或不伴有肾损害。及时治疗腹泻。建议患者在出现腹泻症状或排便频率增加时开始服用止泻剂(如洛哌丁胺),并增加液体和电解质的摄入。监测电解质,并根据严重程度停止、减少剂量或永久停用Exkivity。
胚胎-胎儿毒性
根据动物研究结果及其作用机制,孕妇服用Exkivity可能会对胎儿造成伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性在治疗期间使用有效的非激素避孕方法,并在最后一次给药后1个月内使用。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在接受Exkivity治疗期间和最后一次Exkivity剂量后1周内使用有效避孕措施。
Exkivity做基因检测吗?
Exkivity目前暂时未在中国上市的,所以患者可以查询其他靶向药治疗或咨询主治医生其他治疗方式。
Mobocertinib(莫博替尼)是由武田公司研发的一种口服酪氨酸激酶抑制剂,于2021年获美国FDA批准上市,旨在选择性靶向 EGFRex20ins 突变,是美国批准的首个针对EGFR Exon20插入突变的口服疗法。