布拉夫托维需要多久打完
布拉夫托维需要多久打完,视情况而定。有的患者可能在服用布拉夫托维期间,有其他病情进展需要处理,布拉夫托维服用量可能此时就有所调整,所以这时间点无法一概而论的。以下是布拉夫托维疗效和作用:
Encorafenib是一种小分子BRAF抑制剂,在体外无细胞试验中,靶向BRAF V600E,以及野生型BRAF和CRAF,ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。BRAF 基因中的突变,例如 BRAF V600E,可能导致组成型激活的 BRAF 激酶刺激肿瘤细胞生长。 Encorafenib 还能够在体外结合其他激酶,包括 JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4 和 STK36,并以临床可达到的浓度(≤0.9 µM)减少配体与这些激酶的结合。
Encorafenib 抑制表达 BRAF V600 E、D 和 K 突变的肿瘤细胞系的体外生长。在植入表达 BRAF V600E 的肿瘤细胞的小鼠中,Encorafenib诱导与 RAF/MEK/ERK 通路抑制相关的肿瘤消退。
Encorafenib 和 Binimetinib 靶向 RAS/RAF/MEK/ERK 通路中的两种不同激酶。与单独使用任一种药物相比,Encorafenib 和 Binimetinib 的共同给药在 BRAF 突变阳性细胞系中产生更大的体外抗增殖活性,并在 BRAF V600E 突变人类黑色素瘤异种移植小鼠研究中产生更大的抗肿瘤活性。 此外,与单独使用任一种药物相比,Encorafenib 和 Binimetinib 的组合延迟了小鼠 BRAF V600E 突变人类黑色素瘤异种移植中耐药性的出现。
BRAF 突变引起的 CRC ,EGFR 介导的 MAPK 通路激活的诱导已被确定为对 BRAF 抑制剂产生抗性的机制。在非临床模型中,BRAF 抑制剂和靶向 EGFR 的药物的组合已被证明可以克服这种耐药机制。在 BRAF V600E 突变的结直肠癌小鼠模型中,Encorafenib 和Cetuximab的共同给药比单独使用任何一种药物的抗肿瘤作用都强。
布拉夫托维价格
Braftovi(康奈非尼)是由辉瑞公司的子公司Array BioPharma公司研发一种口服小分子BRAF激酶抑制剂,于2018年6月获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市。Braftovi(康奈非尼)能够抑制表达BRAF V600 E,D和K突变的肿瘤细胞系的生长,具有更强的抗肿瘤活性。
Braftovi(康奈非尼)目前在市场上可供参考的售价如下:德国规格为75mg*168粒的康奈非尼(恩考芬尼)售价约148500元;美国规格为 75mg *180粒的康奈非尼(恩考芬尼),售价约188865元。
布拉夫托维耐药后能换药吗
首先需要看患者是否真出现布拉夫托维耐药了,这临床上有评估的指标和相应的检查。其次需要根据患者病情而定是否适应其他药物,不是每一种靶向药都能随时互换,患者可以和医生充分沟通后再决定。以下是布拉夫托维作用机制:
Encorafenib是一种小分子BRAF抑制剂,在体外无细胞试验中,靶向BRAF V600E,以及野生型BRAF和CRAF,ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。BRAF 基因中的突变,例如 BRAF V600E,可能导致组成型激活的 BRAF 激酶刺激肿瘤细胞生长。 Encorafenib 还能够在体外结合其他激酶,包括 JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4 和 STK36,并以临床可达到的浓度(≤0.9 µM)减少配体与这些激酶的结合。
Encorafenib 抑制表达 BRAF V600 E、D 和 K 突变的肿瘤细胞系的体外生长。在植入表达 BRAF V600E 的肿瘤细胞的小鼠中,Encorafenib诱导与 RAF/MEK/ERK 通路抑制相关的肿瘤消退。
Encorafenib 和 Binimetinib 靶向 RAS/RAF/MEK/ERK 通路中的两种不同激酶。与单独使用任一种药物相比,Encorafenib 和 Binimetinib 的共同给药在 BRAF 突变阳性细胞系中产生更大的体外抗增殖活性,并在 BRAF V600E 突变人类黑色素瘤异种移植小鼠研究中产生更大的抗肿瘤活性。 此外,与单独使用任一种药物相比,Encorafenib 和 Binimetinib 的组合延迟了小鼠 BRAF V600E 突变人类黑色素瘤异种移植中耐药性的出现。
BRAF 突变引起的 CRC ,EGFR 介导的 MAPK 通路激活的诱导已被确定为对 BRAF 抑制剂产生抗性的机制。在非临床模型中,BRAF 抑制剂和靶向 EGFR 的药物的组合已被证明可以克服这种耐药机制。在 BRAF V600E 突变的结直肠癌小鼠模型中,Encorafenib 和Cetuximab的共同给药比单独使用任何一种药物的抗肿瘤作用都强。
布拉夫托维不良反应
黑色素瘤
Braftovi(康奈非尼)与Binimetinib联合使用时最常见的不良反应是疲劳、恶心、呕吐、腹痛和痉挛。
结直肠癌
Braftovi(康奈非尼)与Cetuximab联合使用时最常见的不良反应为疲劳、恶心、腹泻、痤疮性皮炎、腹痛、食欲下降、关节痛和皮疹等。