拉帕替尼_Lapatinib服用说明书如下:
拉帕替尼_Lapatinib是针对治疗转移性乳腺癌的药物,拉帕替尼_Lapatinib的服用剂量是多少,拉帕替尼_Lapatinib如何使用,患者一定要遵循医嘱,不可私自修改剂量或停药。只有正确的服用拉帕替尼_Lapatinib才能使药效发挥到最好,才能治疗疾病,减轻病症。
拉帕替尼_Lapatinib药物的基础信息
商品名:泰立沙/Tykerb
靶点:HER2,EGFR
药物成分:Lapatinib
适应证:转移性乳腺癌
研发公司:葛兰素史克
拉帕替尼_Lapatinib服用说明书详情
拉帕替尼_Lapatinib的作用原理
表皮生长因子受体(HER)家族由四个成员组成:HER1(EGFR)、HER2、HER3及HER4。受体由三部分组成:N-末端胞外的配体结合域、一个跨膜区和一个C-末端胞质结构域。在配体的介导下成员之间可形成同源或异源二聚体,进而导致其固有的受体酪氨酸激酶活化且随后激活下游MAPK信号通路(分化通路)及PI3K/AKT/mTOR通路(生长通路),促进肿瘤的进展。
拉帕替尼为一种口服的小分子受体酪氨酸激酶抑制剂,能抑制其作用靶点HER1、HER2胞内结构的磷酸化,进而抑制肿瘤细胞的生长、分化、迁移和增殖。此外,拉帕替尼还可抑制 HER3与p95HER2形成异源二聚体,同时抑制p95HER2的酪氨酸激酶活性,从而阻断下游信号通路,下调Survivin(一种细胞凋亡抑制蛋白),促进抑癌因子FOX03A的表达,引起肿瘤细胞的凋亡。
拉帕替尼_Lapatinib的用法用量
转移性乳腺癌
HER2阳性转移性乳腺癌
Tykerb的推荐剂量为1250 mg,每日口服一次,在第1-21天连续口服,与卡培他滨2000 mg/㎡/天(两次口服,间隔约12小时),在第1-14天重复21天周期。
Tykerb应至少在饭前一小时或饭后一小时服用。
Tykerb的剂量应为每天一次(每次服用5片);不建议分次服用。卡培他滨应随餐服用或饭后30分钟内服用。
如果错过一天的剂量,患者不应在第二天加倍剂量,应继续治疗,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
激素受体阳性、HER2阳性转移性乳腺癌
Tykerb的推荐剂量为1500 mg,每日口服一次(一次性服用6片),不推荐分次服用,与来曲唑联合使用。
与Tykerb合用时,来曲唑的推荐剂量为2.5 mg,每日一次。
Tykerb应至少在饭前一小时或饭后一小时服用。
拉帕替尼_Lapatinib有哪些不良反应?
转移性乳腺癌
Tykerb与卡培他滨联合使用期间最常见(大于20%)的不良反应为腹泻、掌底红细胞感觉异常、恶心、皮疹、呕吐和疲劳。
Tykerb与来曲唑联合使用期间最常见(大于或等于20%)的不良反应为腹泻、皮疹、恶心和疲劳。
拉帕替尼_Lapatinib服用时特殊人群需注意什么?
妊娠期患者
根据动物研究的发现及其作用机制,Tykerb给孕妇服用时会造成胎儿伤害。目前没有可用的人类数据来告知药物相关风险,在一项动物繁殖研究中,当给怀孕的动物服用拉帕替尼时,在母体毒性剂量下会导致胎儿畸形(大鼠)或流产(兔子)。
哺乳期患者
没有关于母乳中存在拉帕替尼的数据,也没有关于拉帕替尼对母乳喂养的孩子或母乳生产的影响的数据。由于Tykerb母乳喂养的婴儿可能会出现严重的不良反应,建议哺乳期妇女在使用Tykerb治疗期间以及最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
儿童患者
Tykerb在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。