盐酸恩沙替尼(贝美纳)是贝达药业与其控股子公司Xcovery Holding, Inc. 共同开发的拥有完全自主知识产权的新型强效、高选择性的新一代ALK抑制剂。2020年11月,盐酸恩沙替尼针对ALK突变阳性的二线治疗适应症获批上市。恩沙替尼成为中国第一个用于治疗ALK突变晚期非小细胞肺癌的国产1类新药。
恩沙替尼打一次就见效吗
恩沙替尼打一次是否见效,因人而异的,不是每一位患者对药物敏感度都很高。不过患者只要按照医嘱服用恩沙替尼即可,无需过于担心。以下是恩沙替尼用法和用量,仅供参考:
非小细胞肺癌
ALK 检测
本品必须在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。 服用本品前,必须获得经充分验证的检测方法证实的 ALK 阳性评估结果。
剂量及给药方法
本品的推荐剂量为每日一次,每次225mg,每天在同一时间口服给药,空腹或与食物同服。 如果观察到临床获益,应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。 如果漏服本品1次,且距下次服药时间间隔12 小时以上时,患者应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐,患者不应服用额外剂量,但应继续服用下次计划剂量。
恩沙替尼的功效
恩沙替尼为间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,对ALK的半数抑制浓度(IC50)小于 0.25 nM,对 Ephrin A2 激酶(EPHA2)、MET 受体酪氨酸激酶(c-MET)亦可见抑制作用。恩沙替尼可抑制 HEK-293 细胞(过表达 EML4-ALK E13;A20) ALK 自磷酸化,也可抑制非小细胞肺癌细胞 H3122(EML4-ALK E13;A20)ALK 磷酸化,同时抑制相应下游信号分子 AKT、ERK 及 mTOR 底物-核糖体蛋白(S6) 的磷酸化。
恩沙替尼对非小细胞肺癌细胞 H3122、H2228,淋巴瘤细胞 SUDHL-1 以及神经母细胞瘤细胞 SH-SY5Y 的 IC50 分别为 0.015 μM、0.045 μM、0.009 μM 和 0.068 μM;对 c-MET 扩增的胃腺癌细胞 MKN-45 抑制作用的 IC50 为 0.156 μM; 对转染了克唑替尼耐药突变体 EML4-ALK L1196M 或 C1156Y 的 Ba/F3 细胞抑制作用的 IC50 分别 0.106 μM 和 0.048 μM。
恩沙替尼用后会头晕吗?
恩沙替尼用后会不会头晕,要看患者对药物的反应,并不一定的。以下是恩沙替尼副作用,仅供参考:
非小细胞肺癌
常见的(≥5%)不良反应为皮肤及皮下组织类疾病(皮疹61.5%、瘙痒28.0%和其他皮肤及皮下组织类疾病20.9%)、胃肠系统疾病(恶 心18.0%、便秘17.0%、呕吐13.5%、口腔炎7.0%、腹部不适5.2%和腹泻5.0%)、 全身性疾病(水肿17.8%、乏力9.6%和发热6.1%)、代谢及营养类疾病(食欲下降8.3%和电解质失调5.7%)、贫血(9.4%)、各种肌肉骨骼疾病(6.7%)、各类感染(6.3%)、高胆红素血症(6.5%)、眼及附属器官疾病(6.1%)和心律失常 (5.9%)。
常见的(≥5%)实验室检查异常包括丙氨酸氨基转移酶升高(35.7%)、天门冬氨酸氨基转移酶升高(30.2%)、血肌酐升高(13.7%)、γ-谷氨酰转移酶升高(7.6%)、其它肝酶异常(6.7%)和血细胞计数异常(5.9%)。
如果患者在服用恩沙替尼后,有任何以上不适时,及时和医生沟通并治疗。
恩沙替尼可以报销吗?
只要患者所申报的恩沙替尼适应证在医保范畴内,就可以用医保报销。以下是恩沙替尼适应证被纳入医保范畴的详情,仅供参考:
盐酸恩沙替尼(贝美纳)已被纳入国家医保乙类,限此前接受过克唑替尼治疗后进展的或者对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。