表皮生长因子受体(HER)家族由四个成员组成:HER1(EGFR)、HER2、HER3及HER4。受体由三部分组成:N-末端胞外的配体结合域、一个跨膜区和一个C-末端胞质结构域。在配体的介导下成员之间可形成同源或异源二聚体,进而导致其固有的受体酪氨酸激酶活化且随后激活下游MAPK信号通路(分化通路)及PI3K/AKT/mTOR通路(生长通路),促进肿瘤的进展。
拉帕替尼为一种口服的小分子受体酪氨酸激酶抑制剂,能抑制其作用靶点HER1、HER2胞内结构的磷酸化,进而抑制肿瘤细胞的生长、分化、迁移和增殖。此外,拉帕替尼还可抑制 HER3与p95HER2形成异源二聚体,同时抑制p95HER2的酪氨酸激酶活性,从而阻断下游信号通路,下调Survivin(一种细胞凋亡抑制蛋白),促进抑癌因子FOX03A的表达,引起肿瘤细胞的凋亡。
泰立沙_Tykerb中国上市价格
泰立沙_Tykerb是以HER2,EGFR为靶点的抑制剂药物。
在美国,拉帕替尼250mg*150粒的参考售价大约是18,730.35美元,折合成人民币是120878.1868元,价格根据汇率波动会有所调整。目前国内已经上市了拉帕替尼,但尚未被纳入医保,目前一盒250mg*70粒的价格大概是在8500-10000元左右。
泰立沙_Tykerb能和化疗一起吗?
泰立沙_Tykerb能否和化疗一起治疗,需要根据主治医生综合诊断后才可决定的,因为每一位患者病情不相同。以下是泰立沙_Tykerb用法,仅供参考:
转移性乳腺癌
HER2阳性转移性乳腺癌
Tykerb的推荐剂量为1250 mg,每日口服一次,在第1-21天连续口服,与卡培他滨2000 mg/㎡/天(两次口服,间隔约12小时),在第1-14天重复21天周期。
Tykerb应至少在饭前一小时或饭后一小时服用。
Tykerb的剂量应为每天一次(每次服用5片);不建议分次服用。卡培他滨应随餐服用或饭后30分钟内服用。
如果错过一天的剂量,患者不应在第二天加倍剂量,应继续治疗,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
激素受体阳性、HER2阳性转移性乳腺癌
Tykerb的推荐剂量为1500 mg,每日口服一次(一次性服用6片),不推荐分次服用,与来曲唑联合使用。
与Tykerb合用时,来曲唑的推荐剂量为2.5 mg,每日一次。
Tykerb应至少在饭前一小时或饭后一小时服用。
泰立沙_Tykerb效果怎么样?
表皮生长因子受体(HER)家族由四个成员组成:HER1(EGFR)、HER2、HER3及HER4。受体由三部分组成:N-末端胞外的配体结合域、一个跨膜区和一个C-末端胞质结构域。在配体的介导下成员之间可形成同源或异源二聚体,进而导致其固有的受体酪氨酸激酶活化且随后激活下游MAPK信号通路(分化通路)及PI3K/AKT/mTOR通路(生长通路),促进肿瘤的进展。
拉帕替尼为一种口服的小分子受体酪氨酸激酶抑制剂,能抑制其作用靶点HER1、HER2胞内结构的磷酸化,进而抑制肿瘤细胞的生长、分化、迁移和增殖。此外,拉帕替尼还可抑制 HER3与p95HER2形成异源二聚体,同时抑制p95HER2的酪氨酸激酶活性,从而阻断下游信号通路,下调Survivin(一种细胞凋亡抑制蛋白),促进抑癌因子FOX03A的表达,引起肿瘤细胞的凋亡。
泰立沙_Tykerb副作用几天消失?
只要患者正确并及时处理泰立沙_Tykerb副作用,相信会很快消失。以下是泰立沙_Tykerb副作用,仅供参考:
转移性乳腺癌
Tykerb与卡培他滨联合使用期间最常见(大于20%)的不良反应为腹泻、掌底红细胞感觉异常、恶心、皮疹、呕吐和疲劳。
Tykerb与来曲唑联合使用期间最常见(大于或等于20%)的不良反应为腹泻、皮疹、恶心和疲劳。
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