服用康奈非尼_Encorafenib后能停药吗
新的皮肤或非皮肤原发性恶性肿瘤
可能发生。监测恶性肿瘤并在治疗前,治疗期间以及治疗中断后进行皮肤病学评估。
BRAF野生型肿瘤中的肿瘤促进
BRAF抑制剂反常激活和增加细胞增殖。
出血
可能发生严重的出血事件。
葡萄膜炎
定期进行眼科检查,查看是否有新的视力障碍或者症状发生恶化。
QT延长
在治疗前和治疗期间监测电解质。 纠正电解质异常并控制QT间期延长的心脏危险因素。 QTc为500 ms或更高时停止使用Braftovi。
胚胎-胎儿毒性/避孕
可能导致胎儿伤害。忠告有生殖潜力的女性该药对胎儿的潜在风险,在治疗期间以及最终剂量后的2周内使用有效的非激素避孕方法。
生育潜能
根据动物实验数据,Braftovi的使用可能会影响雄性的生育能力。
随着近年来靶向药物的问世和普及,越来越多靶向药治疗患者在绝境中迎来新的转机。但是天价的靶向药治疗费用,却似乎是横亘在癌友及其家庭中沉重的负担。
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康奈非尼_Encorafenib,又被称为布拉夫托维、Braftovi、康奈非尼胶囊;恩考芬尼;恩科拉非尼;恩诺非尼等,是由辉瑞于2018-06-27推出的一款针对(所有适应证)的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。
康奈非尼_Encorafenib能够特异的靶向结合BRAF细胞,抑制肿瘤细胞的生长,是属于抑制剂类药物。
正常情况下,靶向药要服用到病灶停止进展为止,每天都要遵医嘱服药,不要贸然停药,避免肿瘤快速进展。靶向治疗是全身治疗的药物,不能轻易停掉,维持有效的浓度很重要。如果进展缓慢,可以加上新的抗血管生成的药物,一起联合服用会增加疗效。总之是否停药需要和主治医生充分沟通后再做决定,都要遵医嘱,不要贸然停康奈非尼_Encorafenib。
康奈非尼_Encorafenib的适应证
黑色素瘤
Braftovi(康奈非尼)与Mektovi联合用于治疗由BRAF V600E或V600K突变引起的不可切除或转移性黑素瘤患者(FDA批准的检测方法测出)。需要注意的是Braftovi并不适用于野生型BRAF引起的黑色素瘤患者的治疗。
结直肠癌
Braftovi(康奈非尼)联合EGFR抑制剂Erbitux治疗携带BRAF V600E突变的经治转移性结直肠癌(CRC)成人患者(由FDA批准的检测方法测出)。需要注意的是Braftovi并不适用于野生型BRA引起的结直肠癌患者的治疗。
康奈非尼_Encorafenib的作用原理
Encorafenib是一种小分子BRAF抑制剂,在体外无细胞试验中,靶向BRAF V600E,以及野生型BRAF和CRAF,ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。BRAF 基因中的突变,例如 BRAF V600E,可能导致组成型激活的 BRAF 激酶刺激肿瘤细胞生长。 Encorafenib 还能够在体外结合其他激酶,包括 JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4 和 STK36,并以临床可达到的浓度(≤0.9 µM)减少配体与这些激酶的结合。
Encorafenib 抑制表达 BRAF V600 E、D 和 K 突变的肿瘤细胞系的体外生长。在植入表达 BRAF V600E 的肿瘤细胞的小鼠中,Encorafenib诱导与 RAF/MEK/ERK 通路抑制相关的肿瘤消退。
Encorafenib 和 Binimetinib 靶向 RAS/RAF/MEK/ERK 通路中的两种不同激酶。与单独使用任一种药物相比,Encorafenib 和 Binimetinib 的共同给药在 BRAF 突变阳性细胞系中产生更大的体外抗增殖活性,并在 BRAF V600E 突变人类黑色素瘤异种移植小鼠研究中产生更大的抗肿瘤活性。 此外,与单独使用任一种药物相比,Encorafenib 和 Binimetinib 的组合延迟了小鼠 BRAF V600E 突变人类黑色素瘤异种移植中耐药性的出现。
BRAF 突变引起的 CRC ,EGFR 介导的 MAPK 通路激活的诱导已被确定为对 BRAF 抑制剂产生抗性的机制。在非临床模型中,BRAF 抑制剂和靶向 EGFR 的药物的组合已被证明可以克服这种耐药机制。在 BRAF V600E 突变的结直肠癌小鼠模型中,Encorafenib 和Cetuximab的共同给药比单独使用任何一种药物的抗肿瘤作用都强。
康奈非尼_Encorafenib的特殊人群
妊娠期患者
Braftovi(康奈非尼)妊娠期给药可能有流产和胎儿致畸的风险。告知孕妇用药对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
建议治疗期间和最后一次Braftovi(康奈非尼)给药后2周内不要母乳喂养。
儿童患者
Braftovi(康奈非尼)在儿童患者中使用的安全性和有效性尚未可知。
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