表皮生长因子受体（EGFR）表达于正常细胞和癌细胞的细胞表面，在细胞生长和增殖过程中发挥作用。NSCLC细胞内的一些EGFR激活突变（外显子19缺失或外显子21 L858R突变）已被确定为有助于促进肿瘤细胞生长、阻断凋亡、增加血管生成因子的产生和促进转移过程。吉非替尼可逆地抑制EGFR野生型和某些激活突变的激酶活性，阻止与受体相关的酪氨酸残基的自磷酸化，从而进一步抑制下游信号传导并阻断EGFR依赖性增殖。吉非替尼对EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变的结合亲和力高于其对野生型EGFR的亲和力。吉非替尼在临床相关浓度下也抑制IGF和PDGF介导的信号传导；对其他酪氨酸激酶受体的抑制尚未完全确定。
如何停用吉非替尼_Gefitinib
如何停用吉非替尼_Gefitinib，需要按照医嘱来，患者千万别私自乱停乱用。如果患者有任何不适时，可以第一时间和诊治医生沟通。以下是吉非替尼_Gefitinib注意事项：
间质性肺病（ILD）
在接受吉非替尼临床试验的患者中，出现了肺浸润、肺炎、急性呼吸窘迫综合征或肺纤维化。对于任何出现呼吸困难、咳嗽和发烧等呼吸道症状恶化的患者，停止使用Iressa，并立即进行ILD调查。如果确诊ILD，则永久停用Iressa。
肝毒性
在临床试验中接受Iressa治疗的患者中，11.4%的患者丙氨酸转氨酶（ALT）升高，7.9%的患者天冬氨酸转氨酶（AST）升高，2.7%的患者胆红素升高。定期进行肝功能检查，若发生肝功能恶化，暂停Iressa，在严重肝损害的患者中停用Iressa。
胃肠道穿孔
在临床试验中，接受吉非替尼治疗的患者有发生胃肠道穿孔，出现胃肠道穿孔的患者永久停用Iressa。
严重或持续性腹泻
在临床试验中，接受吉非替尼治疗的患者中有出现3级或4级腹泻。对于严重或持续性（长达14天）的腹泻，停用Iressa。
眼部疾病
在临床试验中，接受吉非替尼治疗的患者出现眼部疾病，包括角膜炎、角膜糜烂和睫毛异常生长、结膜炎、眼睑炎和干眼症。对于严重或恶化的眼部疾病，中断或停用Iressa。
大疱性和剥脱性皮肤病
据报道，使用吉非替尼治疗后出现大疱性皮肤病的症状，以及中毒性表皮坏死松解、史蒂文斯-约翰逊综合征和多形性红斑。如果患者出现严重大疱、水疱或大片剥脱性皮肤病等症状，应中断或停止吉非替尼治疗。
胚胎-胎儿毒性
根据其作用机制和动物繁殖研究的数据，孕妇服用吉非替尼会对胎儿造成伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性在使用Iressa治疗期间以及治疗结束后至少两周内使用有效避孕措施。
吉非替尼_Gefitinib多少钱一支
吉非替尼250mg*30粒在美国售的价大约是8,141.09美元，折合成人民币约为52505元，价格根据汇率波动会有所调整。在2017年，吉非替尼进入乙类医保范畴，医保后易瑞沙(吉非替尼)在国内的参考售价是950元一盒，每盒250mg*10粒。
吉非替尼_Gefitinib副作用是啥
非小细胞肺癌
最常见的药物不良反应（ADR≥20%）是皮肤反应和腹泻。
