如何停用伏立诺他_Vorinostat

伏立诺他是一种组蛋白脱乙酰酶HDAC1，HDAC2，HDAC3（Ⅰ型）和HDAC6（Ⅱ型）活性抑制剂，本品在毫摩尔浓度时（IC 50<86nM）具有体外抑制作用。这些酶可以催化包括组蛋白和转录因子在内的蛋白质赖氨酸残留基团的乙酰化基团的除去反应。在许多肿瘤细胞中，有一些致癌因子过度表达的HDAC或变异修复的HDAC引起核小体的组蛋白的低乙酰化，组蛋白的低乙酰化伴随凝聚染色质结构和基因转录的抑制。抑制HDAC的活性，浓集组蛋白赖氨酸残基的乙酰基团导致开放的染色质结构和转录激活。在体外研究中，伏立诺他引起组蛋白乙酰化的浓集，诱发细胞周期停滞和（或）一些变异细胞的编程细胞死亡。伏立诺他的深入抗肿瘤机制有待于进一步研究。

如何停用伏立诺他_Vorinostat

如何停用伏立诺他_Vorinostat，需要按照医嘱来，患者千万别私自乱停乱用。如果患者有任何不适时，可以第一时间和诊治医生沟通。以下是伏立诺他_Vorinostat注意事项：

血栓

接受Zolinza治疗的患者中有5%发生肺栓塞，深静脉血栓形成也有报道。监测这些事件的体征和症状，尤其是有血栓栓塞事件病史的患者。

骨髓抑制

Zolinza治疗可导致剂量相关的血小板减少和贫血。在治疗的前两个月内，每两周监测一次血液计数，此后每月监测一次。根据临床情况调整Zolinza的剂量或停止治疗。

胃肠毒性

据报道，胃肠道紊乱包括恶心、呕吐和腹泻，可能需要使用止吐和止泻药物。应更换液体和电解质以防止脱水。在开始使用Zolinza治疗之前，应充分控制先前存在的恶心、呕吐和腹泻。

高血糖

在接受Zolinza治疗的患者中观察到高血糖，5%的患者出现严重的高血糖。在治疗的前两个月，每两周监测一次血糖，此后每月监测一次。

临床化学异常

在治疗的前两个月内，每两周进行一次化学测试，包括血清电解质、肌酐、镁和钙，此后每月进行一次。在服用Zolinza之前纠正低钾血症和低镁血症。对有症状的患者（如恶心、呕吐、腹泻、体液失衡或心脏症状的患者）更频繁地监测钾和镁。

严重血小板减少伴同时使用其他HDAC抑制剂

据报道，伴用Zolinza和其他HDAC抑制剂（如丙戊酸钠）会导致严重血小板减少，导致胃肠道出血。更频繁地监测血小板计数。

胚胎胎儿毒性

根据动物研究的发现及其作用机制，给孕妇服用Zolinza会对胎儿造成伤害。关于孕妇使用Zolinza的数据不足，无法告知与药物相关的重大出生缺陷和流产风险。建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后至少6个月内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性性伴侣的男性在治疗期间和最后一次给药后至少3个月内使用有效避孕措施。

伏立诺他_Vorinostat多少钱一支

伏立诺他在国内暂未上市，还没有可供参考的销售价格；伏立诺他在美国的100mg参考售价为15679美元左右。

伏立诺他_Vorinostat副作用是啥

皮肤T细胞淋巴瘤

最常见的不良反应（发生率≥为20%）是腹泻、疲劳、恶心、血小板减少、厌食症和味觉障碍。