Tibsovo(艾伏尼布)是由Agios公司研发的一款口服、靶向异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)小分子抑制剂,于2018年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市,Tibsovo是首个也是唯一一种针对IDH1酶的口服靶向药物。
艾伏尼布_Ivosidenib停药的后果
患者如果有任何不适时,可以直接联系过诊治医生查出原因后再决定是否停药。以下是艾伏尼布_Ivosidenib疗效和作用:
Tibsovo(艾伏尼布)是一种小分子抑制剂,靶向突变的异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)酶。在AML患者中,易感IDH1突变被定义为导致白血病细胞中2-羟基戊二酸(2-HG)水平升高的突变。其中疗效是通过1)使用推荐剂量的Tibsovo(艾伏尼布)进行临床意义的缓解来预测,和/或2)根据验证方法,在推荐剂量的Tibsovo(艾伏尼布)浓度下持续抑制突变IDH1酶活性。AML患者中最常见的突变是R132H和R132C替换。
体外实验表明,与野生型IDH1相比,Tibsovo(艾伏尼布)对选定的IDH1 R132突变体的抑制浓度要低得多。在IDH1突变AML的小鼠异种移植模型中,Tibsovo(艾伏尼布)对突变IDH1酶的抑制导致2-HG水平降低,并在体外和体内诱导髓系分化。在具有突变IDH1的AML患者的血液样本中,Tibsovo(艾伏尼布)在体外降低了2-HG水平,减少了blast计数,并增加了成熟髓样细胞的百分比。
在IDH1 R132C患者来源的异种移植肝内胆管癌小鼠模型中,Tibsovo(艾伏尼布)降低了2-HG水平。
艾伏尼布_Ivosidenib是否进入医保?
艾伏尼布,即Ivosidenib、Tibsovo、Tibsovo、艾伏尼布片尚未纳入国家医保范畴。艾伏尼布虽然未纳入医保范畴,但近些年来,国家逐步通过包括降关税、加快创新药进口上市、加强知识产权保护、强化质量监管、综合施策等手段,让患者们切实感受到急需靶向药品价格有明显降低。
最后,相信不久将来会有更多临床价值高、治疗急需的药品被纳入医保范围,既有效提高患者用药水平,又通过价格降下来,减轻患者们的负担。
艾伏尼布_Ivosidenib的副作用
急性髓性白血病
急性髓系白血病患者中最常见的不良反应(≥20%)为疲劳、关节痛、白细胞增多、腹泻、水肿、恶心、呼吸困难、粘膜炎、心电图QT间期延长、皮疹、咳嗽、食欲减退、肌痛、便秘和发热。
急性髓系白血病患者中最常见的实验室异常(≥20%)为血红蛋白降低,钙降低,钠降低,镁降低,尿酸升高,钾降低,碱性磷酸酶升高,天冬氨酸转氨酶升高,磷酸盐降低,肌酐升高。
胆管癌
胆管癌患者中最常见的不良反应(≥15%)为疲劳、恶心、腹痛、腹泻、咳嗽、食欲减退、腹水、呕吐、贫血和皮疹。
胆管癌患者中最常见的实验室异常(≥10%)为血红蛋白降低,天冬氨酸转氨酶升高,胆红素升高。
艾伏尼布_Ivosidenib能和其他药物一起用吗?
患者如果需要服用其他药物时,最好和真治医生沟通后再服用,以免药物互相起其他反应。以下是艾伏尼布_Ivosidenib用量和用法,仅供参考:
急性髓性白血病
根据血液或骨髓中是否存在IDH1突变,选择使用Tibsovo(艾伏尼布)治疗AML的患者。诊断时无IDH1突变的AML患者应在复发时重新检测,因为IDH1突变可能在治疗期间和复发时出现。
Tibsovo(艾伏尼布)的推荐剂量为500 mg,每天口服一次,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
在有或没有食物的情况下服用Tibsovo(艾伏尼布)。由于Tibsovo(艾伏尼布)浓度增加,因此不要将Tibsovo(艾伏尼布)与高脂膳食一起服用。不要劈开或压碎Tibsovo(艾伏尼布)。每天大约在同一时间口服Tibsovo(艾伏尼布)。如果呕吐了一定剂量的Tibsovo(艾伏尼布),不要服用替代剂量;等待下一个预定剂量到期。如果未按时服用或未在正常时间服用Tibsovo(艾伏尼布),应尽快并在下一次计划剂量前至少12小时服用该剂量。第二天恢复正常日程。12小时内不要服用2剂。
对于没有疾病进展或不可接受的毒性的患者,至少治疗6个月,以便有时间进行临床反应。
胆管癌
根据IDH1突变的存在,选择使用Tibsovo(艾伏尼布)治疗局部晚期或转移性胆管癌的患者。
Tibsovo(艾伏尼布)的推荐剂量为500 mg,每天口服一次,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
在有或没有食物的情况下服用Tibsovo(艾伏尼布)。由于Tibsovo(艾伏尼布)浓度增加,因此不要将Tibsovo(艾伏尼布)与高脂膳食一起服用。不要劈开或压碎Tibsovo(艾伏尼布)。每天大约在同一时间口服Tibsovo(艾伏尼布)。如果呕吐了一定剂量的Tibsovo(艾伏尼布),不要服用替代剂量;等待下一个预定剂量到期。如果未按时服用或未在正常时间服用Tibsovo(艾伏尼布),应尽快并在下一次计划剂量前至少12小时服用该剂量。第二天恢复正常日程。12小时内不要服用2剂。