Truseltiq服用注意事项
眼毒性
视网膜色素上皮脱离(RPED)
Truseltiq可导致视网膜色素上皮脱离(RPED),这可能导致视力模糊等症状。在开始Truseltiq治疗前,在1个月、3个月以及治疗期间每3个月进行一次全面的眼科检查,包括OCT。对于视觉症状的出现,应立即转诊患者进行眼科评估,并每3周进行一次随访,直到症状消失或停止。按照建议停止使用Truseltiq。
干眼症
在351名通过临床试验接受Truseltiq治疗的患者中,29%的患者出现干眼症。根据需要使用眼部镇痛剂治疗。
高磷血症与软组织矿化
Truseltiq可引起高磷血症,导致软组织矿化、皮肤钙质沉着、非尿毒症性钙松弛、血管钙化和心肌钙化。磷酸盐水平的增加是Truseltiq的药效学效应。在整个治疗过程中监测高磷血症,当血清磷酸盐水平>5.5 mg/dL时,开始降磷治疗。对于血清磷酸盐水平>7.5 mg/dL,停止Truseltiq并开始磷酸盐降低治疗。根据高磷血症的持续时间和严重程度,停用、减少剂量或永久停用Truseltiq。
胚胎-胎儿毒性
根据动物研究的发现及其作用机制,Truseltiq给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性在使用Truseltiq治疗期间和最终剂量后1个月内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用Truseltiq治疗期间和最终剂量后1个月内使用有效避孕措施。
随着科学的不断进步,如今世面上的靶向药越来越多,很多患者对此抱有极大的希望,认为用它就能免除癌症的痛苦。但有专家却说到,患者不要太依赖靶向药,即使它能缓解癌细胞扩散,但对身体也会带来一些副作用的。靶向药就是一种可精准杀死特定癌细胞的一种药物,虽然它不如化疗药恐怖,但毒副作用也不可小觑。
Truseltiq,即英菲格拉替尼、Infigratinib、Truseltiq,它能够特异的靶向结合FGFR细胞,抑制肿瘤细胞的生长;是属于抑制剂类药物。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度,从而在提高药效的同时抑制毒副作用,减少对正常组织、细胞的伤害。
Truseltiq的用法用量
胆管癌
Truseltiq的推荐剂量为125 mg,每天口服一次,连续21天,然后停止治疗7天,周期为28天,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
患者至少在空腹前1小时或进食后2小时服用Truseltiq,每天在同一时间服用。建议患者吞下整个胶囊,不要压碎、咀嚼或溶解胶囊。
Truseltiq的特殊人群
妊娠期患者
根据动物研究的发现及其作用机制,当给孕妇服用Truseltiq时,可能会导致胎儿伤害或失去妊娠。没有关于怀孕期间使用Truseltiq的可用数据,在器官形成期间,在母体暴露低于人类暴露的情况下,以125 mg的临床剂量向怀孕动物口服英菲格拉替尼会导致畸形、胎儿生长迟缓和胚胎死亡。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
没有关于母乳中是否存在英菲格拉替尼或其代谢物的数据,也没有关于其对母乳喂养儿童或产奶量的影响的数据。由于Truseltiq母乳喂养的儿童可能会出现严重的不良反应,建议妇女在治疗期间和最后一次给药后1个月内不要母乳喂养。
儿童患者
Truseltiq在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
Truseltiq的作用原理
英菲格拉替尼是FGFR的小分子激酶抑制剂,FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC 50值分别为1.1、1、2和61 nM。英菲格拉替尼的主要人体代谢物BHS697和CQM157对FGFR1、FGFR2和FGFR3具有相似的体外结合亲和力。在激活FGFR扩增、突变或融合的癌细胞系中,英菲格拉替尼抑制FGFR信号传导并降低细胞增殖,组成性FGFR信号可以支持恶性细胞的增殖和存活。英菲格拉替尼在具有激活FGFR2或FGFR3改变的人类肿瘤的小鼠和大鼠异种移植模型中具有抗肿瘤活性,包括两种表达FGFR2-TTC28或FGFR2-TRA2B融合的胆管癌患者源性异种移植模型。英菲格拉替尼在大鼠单次口服剂量后显示脑-血浆浓度比(基于AUC 0-inf)为0.682。
Truseltiq的适应证
胆管癌
Truseltiq用于既往接受过治疗的、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌成人患者,这些患者存在成纤维细胞生长因子受体 2 (FGFR2) 融合或重排。
通过上述信息介绍,相信大家对于“Truseltiq服用注意事项”有了一定的了解。一般一种靶向药物只针对一种信号分子,即使是同一类癌症,因为他们癌细胞所带的信号分子不同,使用的药物也会有所差异。所以,使用靶向药之前,必须先做基因检测,找准特定的信号分子,才能知道自己使用哪类靶向药。临床上出现过不少癌症患者盲目使用靶向药的情况,这样不仅对病情无益,还有可能加速癌细胞扩散。
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