艾瑞妮服用注意事项

腹泻

腹泻是吡咯替尼临床试验中观察到的最常见的不良反应。腹泻通常持续 2-3 天，经过暂停用药或下调药物剂量以及对症治疗，绝大多数的腹泻可得到控制。

治疗期间患者应关注排便性状和频率的变化，发现大便不成形后，尽早开始抗腹泻治疗，可选用洛哌丁胺或蒙脱石散。如出现持续的 3 级腹泻、或 1~2 级腹泻伴并发症（2 级的恶心、呕吐、发热、便血或脱水等）时，患者应立即联系医生并接受治疗上的指导，尽早开始对症治疗。

发生腹泻后可根据剂量调整指导原则进行处理。对于治疗期间频繁发生腹泻的患者，应警惕发生严重腹泻的可能。

肝脏功能异常

吡咯替尼联合卡培他滨用于复发或转移性乳腺癌治疗的肝功能异常发生率为 53.8%（35/65），表现为转氨酶升高（包括 AST 和 ALT 升高）、胆红素升高（包括总胆红素升高、结合胆红素升高和非结合胆红素升高）、碱性磷酸酶升高和γ-谷氨酰转移酶升高，以 1~2 级为主，未报告 4 级及以上的肝功能异常。

开始吡咯替尼治疗前应检查肝功能，治疗期间至少每 2 个周期（6 周）应监测一次肝功能，包括 ALT、AST、碱性磷酸酶和胆红素，如有异常，应增加监测频率。如果发现严重的肝功能异常应中止治疗。中、重度肝功能不全可能面临肝脏毒性风险，不推荐使用。

皮肤反应

手足综合征（手掌和足底红肿疼痛、水疱或皮疹）是吡咯替尼和卡培他滨的常见不良反应，严重时可能影响日常生活或工作。

如果发生手足综合征，患者应加强日常皮肤护理，使用润肤霜或润滑剂，保持皮肤清洁，避免继发感染，避免压力或摩擦，在医师指导下可使用皮肤外用药对症治疗。

需要注意，具有相同作用机制的同类药物已有严重皮肤不良反应的个例报道，包括多形红斑、Steven-Johnson 综合征（SJS）、中毒性表皮坏死松解症（TEN）。

如发生 2 级或以上皮肤不良反应，应根据剂量调整指导原则进行处理。

血液学

II 期研究中，吡咯替尼联合卡培他滨用于复发或转移性乳腺癌治疗的中性粒细胞降低、血红蛋白降低、血小板降低的发生率分别为 40.0%（26/65）、32.3%（21/65）和 9.2%（6/65），3 级中性粒细胞降低、血红蛋白降低、血小板降低发生率分别为 7.7%（5/65）、4.6%（3/65）和 1.5%（1/65）。使用吡咯替尼联合卡培他滨治疗前应检查血常规，治疗期间应定期监测血常规。

QT 间期延长

I、II 期研究中，吡咯替尼（400 mg QD）联合卡培他滨治疗后 14.5%（11/76）乳腺癌患者出现了 QTcF 超过 480 ms 或较基线增加 60 ms。基于目前结果，尚不能对吡咯替尼是否导致 QT 间期延长得出明确结论。同类药物中有报道导致 QT 间期延长的情况。

鉴于 QT 间期延长本身的风险且不能排除吡咯替尼引起该效应的可能性，在开始使用吡咯替尼前，应纠正患者的低钾血症、低镁血症或低钙血症。在患者具有下列情况时，应对吡咯替尼的用药过程保持警惕：

1.心脏基础疾病或特殊情况：如充血性心力衰竭等，前期累积高剂量蒽环类治疗；

2.先天性长 QT 间期综合征；

3.低钾血症、低钙血症、低镁血症；

4.同时使用 2 种或以上的导致 QT 间期延长的药物。

左室射血分数（LVEF）下降

临床试验中未报告吡咯替尼联合卡培他滨治疗后，LVEF 下降至低于 50% 的情况。

目前大量人群长期暴露于吡咯替尼的数据有限。在开始本品治疗前，应进行 LVEF 评估，确认本品治疗前 LVEF 在正常值范围内。

在本品治疗过程中，应定期监测 LVEF，以确保 LVEF 不低于正常值下限。吡咯替尼治疗期间，如发生 LVEF 明显下降，应根据剂量调整指导原则进行处理。

随着科学的不断进步，如今世面上的靶向药越来越多，很多患者对此抱有极大的希望，认为用它就能免除癌症的痛苦。但有专家却说到，患者不要太依赖靶向药，即使它能缓解癌细胞扩散，但对身体也会带来一些副作用的。靶向药就是一种可精准杀死特定癌细胞的一种药物，虽然它不如化疗药恐怖，但毒副作用也不可小觑。

艾瑞妮，即吡咯替尼、Pyrotinib、艾瑞妮，它能够特异的靶向结合HER2细胞，抑制肿瘤细胞的生长；是属于抑制剂类药物。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度，从而在提高药效的同时抑制毒副作用，减少对正常组织、细胞的伤害。

艾瑞妮的用法用量

转移性乳腺癌

HER2 检测

在使用本品治疗前，应使用经充分验证的检测方法进行 HER2 状态的检测。吡咯替尼仅可用于 HER2 阳性的乳腺癌患者。

艾瑞妮的特殊人群

妊娠期患者

目前尚无吡咯替尼用于妊娠期女性的相关资料。动物试验中观察到对胚胎的毒性。建议育龄女性在接受吡咯替尼治疗期间和治疗结束后至少 8 周内应采用必要的避孕措施。

如在妊娠期间使用吡咯替尼，应告知患者可能对胎儿产生的危害，包括发育障碍和严重畸形。妊娠期间，本品仅在对母亲的潜在益处大于风险时才可以使用。

哺乳期患者

本品是否经乳汁排泄的动物试验正在进行中，尚不清楚本品是否经人乳汁排泄。因为许多药物都经人乳汁排泄，因此建议哺乳期妇女在接受吡咯替尼治疗期间停止母乳喂养。

儿童患者

尚缺乏吡咯替尼在 18 岁以下儿童和青少年患者中的安全性和有效性数据。不推荐 18 岁以下患者使用。

艾瑞妮的作用原理

吡咯替尼是不可逆的小分子受体酪氨酸激酶抑制剂，显著抑制表皮生长因子受体（ErbB1/EGFR）和人表皮生长因子受体 2（ErbB2/HER2），半数抑制浓度（IC₅₀）分别为 5.6 nM、8.1 nM。

吡咯替尼可显著抑制 HER2 高表达的肿瘤细胞（乳腺癌、卵巢癌、胃癌肿瘤细胞）生长，IC₅₀ 为 1~43 nM。在多种移植瘤裸小鼠模型（乳腺癌、卵巢癌、肺癌）中，吡咯替尼可显著抑制 HER2 因子驱动的肿瘤生长，抑制 HER2 介导的下游信号通路，将肿瘤细胞阻滞在细胞周期 G1 期。

艾瑞妮的适应证

转移性乳腺癌

本品联合卡培他滨，适用于治疗表皮生长因子受体 2（HER2）阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。使用本品前患者应接受过蒽环类或紫杉类化疗。

通过上述信息介绍，相信大家对于“艾瑞妮服用注意事项”有了一定的了解。一般一种靶向药物只针对一种信号分子，即使是同一类癌症，因为他们癌细胞所带的信号分子不同，使用的药物也会有所差异。所以，使用靶向药之前，必须先做基因检测，找准特定的信号分子，才能知道自己使用哪类靶向药。临床上出现过不少癌症患者盲目使用靶向药的情况，这样不仅对病情无益，还有可能加速癌细胞扩散。

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