Zolinza服用注意事项
血栓
接受Zolinza治疗的患者中有5%发生肺栓塞,深静脉血栓形成也有报道。监测这些事件的体征和症状,尤其是有血栓栓塞事件病史的患者。
骨髓抑制
Zolinza治疗可导致剂量相关的血小板减少和贫血。在治疗的前两个月内,每两周监测一次血液计数,此后每月监测一次。根据临床情况调整Zolinza的剂量或停止治疗。
胃肠毒性
据报道,胃肠道紊乱包括恶心、呕吐和腹泻,可能需要使用止吐和止泻药物。应更换液体和电解质以防止脱水。在开始使用Zolinza治疗之前,应充分控制先前存在的恶心、呕吐和腹泻。
高血糖
在接受Zolinza治疗的患者中观察到高血糖,5%的患者出现严重的高血糖。在治疗的前两个月,每两周监测一次血糖,此后每月监测一次。
临床化学异常
在治疗的前两个月内,每两周进行一次化学测试,包括血清电解质、肌酐、镁和钙,此后每月进行一次。在服用Zolinza之前纠正低钾血症和低镁血症。对有症状的患者(如恶心、呕吐、腹泻、体液失衡或心脏症状的患者)更频繁地监测钾和镁。
严重血小板减少伴同时使用其他HDAC抑制剂
据报道,伴用Zolinza和其他HDAC抑制剂(如丙戊酸钠)会导致严重血小板减少,导致胃肠道出血。更频繁地监测血小板计数。
胚胎胎儿毒性
根据动物研究的发现及其作用机制,给孕妇服用Zolinza会对胎儿造成伤害。关于孕妇使用Zolinza的数据不足,无法告知与药物相关的重大出生缺陷和流产风险。建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后至少6个月内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性性伴侣的男性在治疗期间和最后一次给药后至少3个月内使用有效避孕措施。
随着科学的不断进步,如今世面上的靶向药越来越多,很多患者对此抱有极大的希望,认为用它就能免除癌症的痛苦。但有专家却说到,患者不要太依赖靶向药,即使它能缓解癌细胞扩散,但对身体也会带来一些副作用的。靶向药就是一种可精准杀死特定癌细胞的一种药物,虽然它不如化疗药恐怖,但毒副作用也不可小觑。
Zolinza,即伏立诺他、Vorinostat、Zolinza,它能够特异的靶向结合HDAC细胞,抑制肿瘤细胞的生长;是属于抑制剂类药物。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度,从而在提高药效的同时抑制毒副作用,减少对正常组织、细胞的伤害。
Zolinza的用法用量
皮肤T细胞淋巴瘤
伏立诺他推荐剂量为口服400毫克,每日一次,与食物同服。
如果患者对治疗不耐受,将剂量减少至300mg,每日一次。如有必要,将剂量进一步减少至300mg,每日一次,每周连续5天。
轻度或中度肝损害患者应减少剂量。
Zolinza的特殊人群
妊娠期患者
根据其作用机制和动物研究结果,伏立诺他给孕妇使用时会造成胎儿伤害。关于孕妇使用伏立诺他的数据不足,无法告知与药物相关的重大出生缺陷和流产风险。在动物繁殖研究中,在器官发生期间,给怀孕大鼠和兔子服用伏立诺达,在母体暴露时,会导致不良的发育结果,约为人类暴露的0.5倍。
哺乳期患者
没有关于伏立诺他或其代谢物在母乳中的存在、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的数据。由于许多药物是通过母乳排出的,而且哺乳期儿童可能会出现严重的药物不良反应,因此建议哺乳期妇女在使用唑林扎治疗期间以及最后一次给药后至少1周内不要母乳喂养。
儿童患者
伏立诺他在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
Zolinza的作用原理
伏立诺他是一种组蛋白脱乙酰酶HDAC1,HDAC2,HDAC3(Ⅰ型)和HDAC6(Ⅱ型)活性抑制剂,本品在毫摩尔浓度时(IC 50<86nM)具有体外抑制作用。这些酶可以催化包括组蛋白和转录因子在内的蛋白质赖氨酸残留基团的乙酰化基团的除去反应。在许多肿瘤细胞中,有一些致癌因子过度表达的HDAC或变异修复的HDAC引起核小体的组蛋白的低乙酰化,组蛋白的低乙酰化伴随凝聚染色质结构和基因转录的抑制。抑制HDAC的活性,浓集组蛋白赖氨酸残基的乙酰基团导致开放的染色质结构和转录激活。在体外研究中,伏立诺他引起组蛋白乙酰化的浓集,诱发细胞周期停滞和(或)一些变异细胞的编程细胞死亡。伏立诺他的深入抗肿瘤机制有待于进一步研究。
Zolinza的适应证
皮肤T细胞淋巴瘤
伏立诺他适用于恶化、持续或复发性皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL),或两种全身用药无效的CTCL疾病的后续治疗。
通过上述信息介绍,相信大家对于“Zolinza服用注意事项”有了一定的了解。一般一种靶向药物只针对一种信号分子,即使是同一类癌症,因为他们癌细胞所带的信号分子不同,使用的药物也会有所差异。所以,使用靶向药之前,必须先做基因检测,找准特定的信号分子,才能知道自己使用哪类靶向药。临床上出现过不少癌症患者盲目使用靶向药的情况,这样不仅对病情无益,还有可能加速癌细胞扩散。
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