Ukoniq（Umbarisib）是TGTX公司研发的一种口服磷酸肌醇-3-激酶δ（PI3K-δ）和酪蛋白激酶1-ε（CK1-ε）双重抑制剂，于2021年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市，Ukoniq（Umbarisib）能够抑制淋巴瘤细胞系中的细胞增殖、CXCL12介导的细胞粘附和CCL19介导的细胞迁移。
Ukoniq用药时间
患者在用Ukoniq前，是一定需要进过专业医生综合诊断后才能判断是否可用Ukoniq，和需要怎么用Ukoniq的，并不是人人一上来都能用Ukoniq的。以下是Ukoniq注意事项，仅供参考：
感染
使用Ukoniq（Umbarisib）治疗的患者可能会发生严重（包括致命）感染。监测任何新的或恶化的感染迹象和症状。对于3级或4级感染，暂停Ukoniq（Umbarisib），直到感染消失。以相同或减少的剂量恢复Ukoniq（Umbarisib）。在使用Ukoniq（Umbarisib）治疗期间，为jirovecii肺孢子虫肺炎（PJP）提供预防措施。对怀疑患有任何级别PJP的患者停用Ukoniq（Umbarisib），对确诊患有PJP的患者永久停用Ukoniq（Umbarisib）。对有巨细胞病毒感染史的患者在使用Ukoniq（Umbarisib）治疗期间监测巨细胞病毒（CMV）感染。考虑用Ukoniq（Umbarisib）治疗预防性抗病毒药物，以防止巨细胞病毒感染，包括CMV再激活。对于临床CMV感染或病毒血症，暂停Ukoniq（Umbarisib），直到感染或病毒血症消失。如果恢复Ukoniq（Umbarisib），至少每月服用相同或减少的剂量，并通过PCR或抗原检测监测患者CMV再激活情况。
中性粒细胞减少
使用Ukoniq（Umbarisib）治疗的患者可能会出现严重的中性粒细胞减少。在Ukoniq（Umbarisib）治疗的前2个月，至少每2周监测一次中性粒细胞计数，对于中性粒细胞计数<1×109/L（3-4级）的患者，至少每周监测一次。适当考虑支持性护理。根据中性粒细胞减少的严重程度和持续性，停止、减少剂量或停止使用Ukoniq（Umbarisib）。
腹泻或非传染性结肠炎
使用Ukoniq（Umbarisib）治疗的患者可能会出现严重腹泻或非传染性结肠炎。对于患有严重腹泻（3级，即每天比基线检查时大便>6次）或腹痛、大便有粘液或血液、排便习惯改变或腹膜症状的患者，在症状缓解之前停止使用Ukoniq（Umbarisib），并酌情使用止泻药或肠内类固醇提供支持性护理。解决后，以减少的剂量恢复Ukoniq（Umbarisib）。对于复发性3级腹泻或任何级别的复发性结肠炎，停止Ukoniq（Umbarisib）。因危及生命的腹泻或结肠炎停止使用Ukoniq（Umbarisib）。
肝毒性
使用Ukoniq（Umbarisib）治疗的患者可能会出现严重的肝毒性。在基线检查和Ukoniq（Umbarisib）治疗期间监测肝功能。对于ALT/AST大于5倍至小于20倍ULN的患者，停止服用Ukoniq（Umbarisib），直到恢复到小于3倍ULN，然后以减少的剂量继续服用。对于ALT/AST升高超过ULN的20倍，停止Ukoniq（Umbarisib）。
严重皮肤反应
使用Ukoniq（Umbarisib）治疗的患者可能会出现严重的皮肤反应，包括致命的剥脱性皮炎。监测患者是否出现新的或恶化的皮肤反应。检查所有伴随用药，并停止任何可能起作用的药物。严重（3级）皮肤反应停止使用Ukoniq（Umbarisib），直到问题解决。至少每周监测一次，直到问题得到解决。解决后，以减少的剂量恢复Ukoniq（Umbarisib）。如果严重的皮肤反应没有改善、恶化或复发，停止使用Ukoniq（Umbarisib）。因危及生命的皮肤反应或SJS、TEN或任何级别的衣服停止使用Ukoniq（Umbarisib）。提供适当的支持性护理。
非活性成分FD&C黄色5号引起的过敏反应
Ukoniq（Umbarisib）含有FD&C黄色5号（柠檬黄），可能引起过敏性反应（包括支气管哮喘）在某些易感人群中。虽然FD&C黄色5号（柠檬黄）敏感性在普通人群中的总体发病率较低，但在阿司匹林过敏患者中也常见。
胚胎-胎儿毒性
根据在动物身上的发现及其作用机制，Ukoniq（Umbarisib）给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性和有生殖潜力的女性伴侣的男性在治疗期间和最后一次给药后一个月内使用有效避孕措施。
Ukoniq用了3周药没见效果
如果患者Ukoniq用了3周药没见效果，有可能是效果并没明显表现，或者病情有进展情况。如果患者病情没有缓解应第一时间联系诊治医生，具体分析情况后再作调整，也无需过于紧张，积极配合医生治疗即可。以下是Ukoniq作用机制，仅供参考：
Ukoniq（Umbarisib）是一种多激酶抑制剂。在生物化学和基于细胞的检测中，多抑制PI3Kδ和酪蛋白激酶CK1ε。PI3Kδ在正常和恶性B细胞中表达；CK1ε参与了包括淋巴恶性肿瘤在内的癌细胞的发病机制。在生化分析中，Ukoniq（Umbarisib）还抑制了ABL1的突变形式。在体外研究中，Ukoniq（Umbarisib）抑制淋巴瘤细胞系中的细胞增殖、CXCL12介导的细胞粘附和CCL19介导的细胞迁移。
Ukoniq的副作用多久消失
只要患者在Ukoniq副作用出现时，及时和正确处理，相信就会很快消失的。以下是Ukoniq不良反应，仅供参考：
边缘区淋巴瘤
最常见的不良反应(≥15%），包括实验室异常，包括肌酐升高、腹泻性结肠炎、疲劳、恶心、中性粒细胞减少、转氨酶升高、肌肉骨骼疼痛、贫血、血小板减少、上呼吸道感染、呕吐、腹痛、食欲下降和皮疹。
滤泡性淋巴瘤（滤泡性非霍奇金淋巴瘤）
最常见的不良反应(≥15%），包括实验室异常，包括肌酐升高、腹泻性结肠炎、疲劳、恶心、中性粒细胞减少、转氨酶升高、肌肉骨骼疼痛、贫血、血小板减少、上呼吸道感染、呕吐、腹痛、食欲下降和皮疹。
以上Ukoniq不良反应并不是每一种都会出现，也并不是人人都会出现，所以患者只需了解即可。
