Vitrakvi（拉罗替尼）是Loxo Oncology和拜耳公司共同研发的一款原肌球蛋白受体激酶(TRK)，TRKA、TRKB、TRKC的抑制剂靶向药。TRKA、B和C由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码，可以产生组成激活的嵌合TRK融合蛋白，该蛋白可作为致癌驱动因子，促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和生存。
Vitrakvi（拉罗替尼）在2018年获得美国食品和药物管理局加速批准上市，是第一个正式批准上市的口服TRK抑制药物，同时也是第一个与肿瘤类型无关的“广谱”抗癌药。可有效治疗的癌症类型包括：肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种癌症。
维特拉克用药时间
患者在用维特拉克前，是一定需要进过专业医生综合诊断后才能判断是否可用维特拉克，和需要怎么用维特拉克的，并不是人人一上来都能用维特拉克的。以下是维特拉克注意事项，仅供参考：
中枢神经系统（CNS）影响
接受Vitrakvi治疗的患者可能会出现中枢神经系统（CNS）不良反应，包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。使用Vitrakvi向患者和看护者告知这些风险。如果患者出现神经系统不良反应，建议患者不要驾驶或操作危险机械。根据严重程度暂停并修改剂量或永久停止Vitrakvi。
骨骼骨折
接受Vitrakvi治疗的患者中，可能会出现骨折，大多数骨折与轻微或中度创伤有关。及时评估有潜在骨折迹象或症状的患者（例如疼痛、活动性变化、畸形）。没有关于Vitrakvi对已知骨折愈合或未来骨折风险影响的数据。
肝毒性
在接受Vitrakvi治疗的患者中，患者可能会出现任何级别的AST升高，在治疗的第一个月内，每2周监测一次肝脏试验，包括ALT和AST，然后每月监测一次，并根据临床指示进行监测。根据严重程度保留并修改剂量，或永久停止Vitrakvi。
胚胎-胎儿毒性
Vitrakvi给孕妇服用时可能会造成胎儿伤害。告知妇女胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性在治疗期间和服用最终剂量Vitrakvi后1周内使用有效的避孕方法。
维特拉克用了3周药没见效果
如果患者维特拉克用了3周药没见效果，有可能是效果并没明显表现，或者病情有进展情况。如果患者病情没有缓解应第一时间联系诊治医生，具体分析情况后再作调整，也无需过于紧张，积极配合医生治疗即可。以下是维特拉克作用机制，仅供参考：
Vitrakvi（拉罗替尼）是原肌球蛋白受体激酶（TRK）、TRKA、TRKB和TRKC的抑制剂。在广泛的纯化酶分析中，Vitrakvi抑制TRKA、TRKB和TRKC，IC50值在5-11nm之间。另一种激酶TNK2在大约100倍高的浓度下被抑制。TRKA、B和C由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码。染色体重排涉及这些基因与不同伙伴的框架融合，可导致组成性激活的嵌合TRK融合蛋白，其可作为致癌驱动因子，促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和存活。
在体外和体内肿瘤模型中，Vitrakvi在因基因融合、蛋白质调节结构域缺失而导致TRK蛋白组成性激活的细胞中或在TRK蛋白过度表达的细胞中显示出抗肿瘤活性。在TRKA激酶结构域发生点突变的细胞系中，包括临床确定的获得性耐药突变G595R，Vitrakvi的活性最低。TRKC激酶结构域的点突变与临床确定的获得性Vitrakvi耐药包括G623R、G696A和F617L。
维特拉克的副作用多久消失
只要患者在维特拉克副作用出现时，及时和正确处理，相信就会很快消失的。以下是维特拉克不良反应，仅供参考：
实体瘤
Vitrakvi最常见的不良反应（>20%），包括实验室异常为：AST升高、ALT升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低蛋白血症、中性粒细胞减少、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少，和腹痛。
以上维特拉克不良反应并不是每一种都会出现，也并不是人人都会出现，所以患者只需了解即可。
