盐酸埃克替尼(凯美纳®)是贝达药业历时近十年自主研发、完全拥有自主知识产权的国家1.1类创新药,也是中国第一个自主创新的小分子靶向抗癌新药。它是一种强效、高选择性的小分子口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),单药适用于治疗表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。
埃克替尼进医保后费用
目前,埃克替尼已进入国家医保,一盒的价格也就是在600元左右,这也一定程度上给患者减轻了经济负担。
埃克替尼治疗效果
埃克替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。埃克替尼抑制EGFR酪氨酸激酶活性的半数有效浓度(IC50)为5nM,在所测试的88种激酶中,500nM浓度的埃克替尼只对EGFR野生型及其突变型有明显的抑制作用,对其它激酶均没有抑制作用,提示埃克替尼是一个高选择性的EGFR激酶抑制剂。体外研究和动物实验表明埃克替尼可抑制多种人肿瘤细胞株的增殖。
埃克替尼的副作用
非小细胞肺癌
消化系统异常
常见不良反应:包括食欲不振、呕吐和腹痛;
少见不良反应:便秘、口腔黏膜炎、大便干燥、黑便、口干、口腔红肿、呕血、胃溃疡和胃胀。
罕见不良反应:溃疡性口炎。
肾功能异常
少见不良反应:尿蛋白升高、蛋白尿、肌酐升高、尿白细胞升高、尿常规异常、尿素氮升高、排尿疼痛、肾功能损害。
肝功能异常
少见不良反应:胆红素升高和谷氨酰转肽酶(GGT)升高。
呼吸道、胸部异常
少见不良反应:咳嗽、鼻腔干燥、鼻衄、呼吸困难、咯血、上呼吸道感染、鼻内黄痂、肺部感染、咳痰、流涕、声音嘶哑、胸部不适、胸腔积液、间质性肺病(ILD)。
皮肤和皮下组织异常
少见不良反应:甲沟炎、皮肤瘙痒、皮肤干燥、脱皮、手足综合症、指甲改变、皮肤皲裂、脱发、皮肤反应、痤疮、面部危险三角区感染、皮肤水泡、四肢皲裂和色素沉着。
眼疾
罕见不良反应:眼痛和干眼病。
血液系统异常
少见不良反应:白细胞下降、中性粒细胞减少、血红蛋白下降、血小板降低、红细胞下降、贫血、舌部淤血。
罕见不良反应:白细胞增多。
神经系统
罕见不良反应:失神和嗜睡。
实验室检查异常
少见不良反应:低钠血症和血糖升高。
其他
少见不良反应:疼痛、乏力(I-III级)、发热、头晕、胸闷、过敏、四肢麻木、头痛、味觉改变、下肢水肿、心包积液、心悸、牙齿脱落、肢端肿胀、阳痿,低血压和指端麻木。
埃克替尼最大剂量
患者在用埃克替尼治疗期间,医生会根据病情来分配给药剂量。如果有任何不适时可以及时和诊治医生沟通,所以患者无需过于担心埃克替尼最大剂量的问题。以下是埃克替尼用量,仅供参考:
非小细胞肺癌
本品的推荐剂量为每次125mg(1片),每天三次。口服,空腹或与食物同服,高热量食物可能明显增加药物的吸收。
剂量调整:当患者出现不能耐受的皮疹、腹泻等不良反应时,可暂停(1-2周)用药直至症状缓解或消失;随后恢复每次125mg(1片),每天三次的剂量;对转氨酶轻度升高(ALT[丙氨酸氨基转移酶]及AST[天门冬氨酸氨基转移酶]低于100 IU/L)患者可继续服药但应密切监测;对转氨酶升高比较明显(ALT及AST在100 IU/L以上)的患者,可暂停给药并密切监测转氨酶,当转氨酶恢复(ALT及AST均低于100 IU/L,或正常)后可恢复给药。
对在不同年龄和性别等患者血药浓度资料分析结果显示患者的血药浓度不受年龄和性别等因素的影响,故不推荐根据年龄和性别调整剂量。
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