曲美替尼是丝裂原激活的细胞外信号调节激酶 1 (MEK1) , MEK2 激活以及 MEK1 和 MEK2 激酶活性的可逆抑制剂。 MEK 蛋白是细胞外信号相关激酶 (ERK) 通路的上游调节剂,可促进细胞增殖。 BRAF V600E 突变导致包括 MEK1 和 MEK2 的 BRAF 通路的组成型激活。曲美替尼在体外和体内抑制各种 BRAF V600 突变导致的阳性肿瘤细胞的生长。
曲美替尼 和 Dabrafenib 靶向 RAS/RAF/MEK/ERK 通路中的两种不同激酶。 与单独使用任一种药物相比,曲美替尼和达拉非尼的组合使用在体外对 BRAF V600 突变导致的阳性肿瘤细胞系产生更大的抑制作用,并延长抑制 BRAF V600 突变阳性肿瘤异种移中的肿瘤生长。
曲美替尼_Trametinib停药后进展还能用吗?
患者如果在曲美替尼_Trametinib停药后进展,应尽快和诊治医生商量进一步治疗方案。患者最好在还未被诊治进一步诊断后,千万别乱服用药物。以下是曲美替尼_Trametinib注意事项:
新原发恶性皮肤和非皮肤癌
当曲美替尼与达拉非尼(Dabrafenib)联用时可能发生。治疗开始前,治疗中,和联合治疗终止后监视患者是否出现新的恶性病。
出血
接受曲美替尼与达拉非尼(Dabrafenib)联用患者可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。
结肠炎和胃肠道穿孔
接受 Mekinist治疗的患者可能发生结肠炎和胃肠道穿孔。
静脉血栓栓塞
接受曲美替尼与达拉非尼(Dabrafenib)联用患者可能形成静脉血栓和肺栓塞。
心肌病
治疗前,治疗后1个月,每2至3个月评估左室射血分数(LVEF)。
眼毒性
对任何视力障碍进行眼科评价。 发生视网膜静脉阻塞(RVO),永久终止Mekinist。
间质性肺疾病(ILD)
对新产生和不能解释的进展性肺部症状不给曲美替尼。对治疗引发的相关ILD和肺炎,永久终止Mekinist。
严重发热反应
当曲美替尼与达拉非尼(Dabrafenib)联用时可能发生。
严重皮肤毒性
监视皮肤毒性和继发感染。对不可耐受的2级,3和4级皮疹尽快中断Mekinist,若3周内未改善,终止用药。
高血糖
在预先存在糖尿病和高血糖的患者中监视血糖水平。
胚胎胎儿毒性
可能致胎儿危害,忠告有生殖潜能的女性用药对胎儿产生的风险。建议有生殖潜能女性患者和男性患者使用Mekinist治疗期间和末次剂量后 4 个月内使用有效避孕。
生殖毒性
忠告有生殖潜能女性患者,使用Mekinist可能损害生育能力。
曲美替尼_Trametinib能报销吗?
曲美替尼_Trametinib被纳入医保范畴就代表医保可报销。以下是曲美替尼_Trametinib适应症被纳入医保范畴信息,仅供参考:
2021年3月,曲美替尼被纳入国家医保乙类报销目录,限用于BRAF V600突变的不可切除或转移性黑色素瘤的成年患者:曲美替尼联合甲磺酸达拉非尼双靶向联合治疗BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤;BRAF V600突变阳性黑色素瘤的术后辅助治疗:曲美替尼联合甲磺酸达拉非尼双靶向联合治疗BRAF V600突变阳性的III期黑色素瘤患者切除后的辅助治疗。
曲美替尼_Trametinib最佳服用时间
患者千万别乱听信所谓的“最佳服用时间”的说法,应在医生综合诊断后,按照医嘱服用曲美替尼_Trametinib,这才是正确治疗步骤。以下是曲美替尼_Trametinib用量和用法,仅供参考:
黑色素瘤
BRAF V600E 或 V600K 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤
曲美替尼的推荐剂量为 2 mg,口服,每天一次,间隔大约 24 小时服用一次剂量,至少饭前 1 小时或饭后 2 小时服用 ,服用下一剂曲美替尼 的 12 小时内不要补服漏服的曲美替尼。单药治疗或与 Dabrafenib 联用,持续用药直至疾病进展或不可接受的毒性。(开始用曲美替尼治疗前确认肿瘤样品中存在BRAF V600E或V600K突变。)
BRAF V600E 或 V600K 突变阳性黑色素瘤的辅助治疗
曲美替尼的推荐剂量是 2 mg,口服,每天一次,间隔大约 24 小时服用一次剂量,至少饭前 1 小时或饭后 2 小时服用 ,服用下一剂曲美替尼的 12 小时内不要补服漏服的曲美替尼。与 Dabrafenib 联用,持续用药直至疾病复发或不可接受的毒性长达 1 年。 (开始用Mekinist治疗前确认肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。)
非小细胞肺癌
曲美替尼的推荐剂量是 2 mg,口服,每天一次,间隔大约 24 小时服用一次剂量,至少饭前 1 小时或饭后 2 小时服用 ,服用下一剂曲美替尼的 12 小时内不要补服漏服的Mekinist。 与Dabrafenib 联用,持续用药直至疾病复发或不可接受的毒性。(开始用Mekinist治疗前确认肿瘤样品中存在BRAF V600E突变。)
转移性甲状腺癌
曲美替尼的推荐剂量是 2 mg,口服,每天一次,间隔大约 24 小时服用一次剂量,至少饭前 1 小时或饭后 2 小时服用 ,服用下一剂曲美替尼的 12 小时内不要补服漏服的曲美替尼。 与Dabrafenib 联用,持续用药直至疾病复发或不可接受的毒性。 (开始用曲美替尼治疗前确认肿瘤样品中存在BRAF V600E突变。)