莫博替尼是一种表皮生长因子受体（EGFR）激酶抑制剂，其不可逆结合并抑制EGFR外显子20插入突变的浓度低于野生型（WT）EGFR。口服莫博替尼后，在血浆中发现两种具有类似莫博替尼抑制特性的药理活性代谢物（AP32960和AP32914）。在体外，莫博替尼在临床相关浓度（IC50值<2 nM）下也抑制其他EGFR家族成员（HER2和HER4）和一种额外激酶（BLK）的活性。
在培养的细胞模型中，莫博替尼以比WT-EGFR信号抑制低1.5-10倍的浓度抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖。在动物肿瘤植入模型中，莫博西替尼对EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物具有抗肿瘤活性。
莫博替尼_Mobocertinib停药后进展还能用吗？
患者如果在莫博替尼_Mobocertinib停药后进展，应尽快和诊治医生商量进一步治疗方案。患者最好在还未被诊治进一步诊断后，千万别乱服用药物。以下是莫博替尼_Mobocertinib注意事项：
QTc延长和尖端扭转型
Exkivity可导致致命的心率校正QT（QTc）延长，包括尖端扭转型室性心动过速（Torsades de Pointes）。在基线检查时评估QTc和电解质，并在开始检查前纠正钠、钾、钙和镁的异常。治疗期间定期监测QTc和电解质。增加QTc延长危险因素患者的监测频率，如先天性长QT综合征、心脏病或电解质异常患者。避免使用已知能延长QTc间期的联合用药。避免同时使用强或中度CYP3A抑制剂，避免出现明显的不良反应。根据QTc延长的严重程度，减少剂量或永久停用Exkivity。
间质性肺病（ILD）/肺炎
Exkivity可导致ILD/肺炎，这可能是致命的。监测患者是否出现提示ILD/肺炎的新的或恶化的肺部症状。对于疑似ILD/肺炎的患者，立即停止检测，如果确认ILD/肺炎，则永久停止检测。
心脏毒性
Exkivity可导致心脏毒性（包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭），导致致命的心力衰竭。Exkivity可导致QTc延长，导致尖端扭转扭转。房颤（1.6%）、室性心动过速（0.4%）、一级房室传导阻滞（0.4%）、二级房室传导阻滞（0.4%）、左束支传导阻滞（0.4%）、室上性早搏（0.4%）和室性早搏（0.4%）也发生在接受手术的患者中。监测心功能，包括评估基线和治疗期间的左心室射血分数。根据严重程度停止、减少剂量或永久停止服用。
腹泻
Exkivity会引起腹泻，这可能是严重的。腹泻可导致脱水或电解质失衡，伴有或不伴有肾损害。及时治疗腹泻。建议患者在出现腹泻症状或排便频率增加时开始服用止泻剂（如洛哌丁胺），并增加液体和电解质的摄入。监测电解质，并根据严重程度停止、减少剂量或永久停用Exkivity。
胚胎-胎儿毒性
根据动物研究结果及其作用机制，孕妇服用Exkivity可能会对胎儿造成伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性在治疗期间使用有效的非激素避孕方法，并在最后一次给药后1个月内使用。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在接受Exkivity治疗期间和最后一次Exkivity剂量后1周内使用有效避孕措施。
莫博替尼_Mobocertinib能报销吗？
莫博替尼_Mobocertinib被纳入医保范畴就代表医保可报销。以下是莫博替尼_Mobocertinib适应症被纳入医保范畴信息，仅供参考：
Exkivity尚未纳入国家医保。
莫博替尼_Mobocertinib最佳服用时间
患者千万别乱听信所谓的“最佳服用时间”的说法，应在医生综合诊断后，按照医嘱服用莫博替尼_Mobocertinib，这才是正确治疗步骤。以下是莫博替尼_Mobocertinib用量和用法，仅供参考：
非小细胞肺癌
Exkivity的推荐剂量为160毫克，每日一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
每天同一时间服用Exkivity（空腹或随餐服下）。整个吞下透明胶囊，不要打开、咀嚼或溶解胶囊中的内容物。
如果错过一剂超过6小时，则跳过该剂量，并在第二天的常规计划时间服用下一剂。
如果呕吐，不要服用额外剂量，第二天按规定服用下一剂。
