Lorbrena（劳拉替尼）是一种用于口服的激酶抑制剂。具有体外抗ALK和ROS1以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK的活性。Lorbrena在体外表现出抗多种ALK酶突变形式的活性，包括在使用环唑替尼和其他ALK抑制剂疾病进展时在肿瘤中检测到的一些突变。
在皮下移植了EML4与ALK变体1或ALK突变融合（包括在ALK抑制剂疾病进展时在肿瘤中检测到的G1202R和I1171T突变）的小鼠中，服用Lorbrena可产生抗肿瘤活性。在植入EML4 ALK驱动的肿瘤细胞系的小鼠中，Lorbrena也显示出抗肿瘤活性和延长生存期。Lorbrena在体内模型中的整体抗肿瘤活性呈剂量依赖性，并与抑制ALK磷酸化相关。
劳拉替尼_Lorlatinib停药后进展还能用吗？
患者如果在劳拉替尼_Lorlatinib停药后进展，应尽快和诊治医生商量进一步治疗方案。患者最好在还未被诊治进一步诊断后，千万别乱服用药物。以下是劳拉替尼_Lorlatinib注意事项：
同时使用强CYP3A诱导剂有严重肝毒性的风险
在开始使用Lorbrena之前，停止使用强CYP3A诱导剂3个血浆半衰期。
中枢神经系统（CNS）影响
接受Lorbrena治疗的患者可能会出现广泛的中枢神经系统（CNS）效应。包括癫痫发作、精神病影响以及认知功能、情绪（包括自杀意念）、言语、精神状态和睡眠的变化。根据严重程度停止并恢复相同剂量或减少剂量，或永久停止使用Lorbrena。
中枢神经系统影响
接受Lorbrena治疗的患者可能会出现广泛的中枢神经系统（CNS）效应。包括癫痫发作、精神病影响以及认知功能、情绪（包括自杀意念）、言语、精神状态和睡眠的变化。根据严重程度停止并恢复相同剂量或减少剂量，或永久停止使用Lorbrena。
高脂血症
服用Lorbrena的患者血清胆固醇和甘油三酯升高。开始或增加高脂血症患者的降脂药物剂量。在开始服用Lorbrena前、服用Lorbrena后1个月和2个月以及此后定期监测血清胆固醇和甘油三酯。根据严重程度，恢复使用相同剂量或减少剂量的Lorbrena治疗。
房室传导阻滞
接受Lorbrena治疗的患者可能出现PR间期延长和房室传导阻滞。在开始使用Lorbrena前监测ECG，之后定期监测。对于接受起搏器安置的患者，暂停并以减少的剂量或相同的剂量恢复。无起搏器的患者因复发而永久停药。
间质性肺病/肺炎
接受Lorbrena治疗的患者可能发生与间质性肺病（ILD）/肺炎一致的严重或危及生命的肺部不良反应。对任何出现提示ILD/肺炎的呼吸道症状恶化（如呼吸困难、咳嗽和发烧）的患者，立即进行ILD/肺炎调查。对疑似ILD/肺炎的患者立即停用Lorbrena。任何严重程度的治疗相关ILD/肺炎永久停止使用Lorbrena治疗。
高血压
服用Lorbrena的患者可能发生高血压。在开始使用Lorbrena之前控制血压。在使用LORBRENA治疗2周后，至少每月监测一次血压。根据严重程度，停止并继续使用低剂量或永久停止使用Lorbrena。
高血糖
服用Lorbrena的患者可能出现高血糖。在开始服用Lorbrena前评估空腹血糖，并在此后定期监测。根据严重程度，停止并继续使用低剂量或永久停止使用Lorbrena。
胚胎-胎儿毒性
可造成胎儿伤害。告知女性生殖潜力和胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的男性和女性使用有效的非激素避孕方法。
劳拉替尼_Lorlatinib能报销吗？
劳拉替尼_Lorlatinib被纳入医保范畴就代表医保可报销。以下是劳拉替尼_Lorlatinib适应症被纳入医保范畴信息，仅供参考：
Lorbrena（劳拉替尼）暂未纳入医保。
劳拉替尼_Lorlatinib最佳服用时间
患者千万别乱听信所谓的“最佳服用时间”的说法，应在医生综合诊断后，按照医嘱服用劳拉替尼_Lorlatinib，这才是正确治疗步骤。以下是劳拉替尼_Lorlatinib用量和用法，仅供参考：
非小细胞肺癌
Lorbrena（劳拉替尼）的推荐剂量为100 mg，每日一次，不论是否进食，直至病情恶化或出现不可接受的毒性。
整个吞下药片，不要咀嚼、压碎或分割药片。不要咀嚼、压碎或撕开药片。如果药片不稳定，请勿摄入破损、破裂或其他不完整。
每天在同一时间服用，忘记服用时可补服，除非距离下一次服用的时间少于4小时，不可同时服两次剂量。如果Lorbrena服用后出现呕吐，不要服用额外剂量，但继续服用下一个计划剂量。
