Sotorasib是一种KRAS G12C的抑制剂，KRAS G12C是RAS GTPase、KRAS肿瘤限制性基因突变的致癌基因。
Sotorasib与KRAS G12C细胞蛋白独特的半胱氨酸形成不可逆的共价键，将蛋白质锁定在非活性状态，阻止下游信号传导而不影响野生型KRAS。Sotorasib仅在KRAS G12C肿瘤细胞系中阻断KRAS信号传导，抑制细胞生长，促进细胞凋亡。Sotorasib在体外和体内均抑制KRAS G12C，检测到的脱靶活性最小。
2022索托拉西布一支多少钱国产
Lumakras（Sotorasib、索托拉西布）是安进公司研发的全球首款首款靶向KRAS蛋白的不可逆抑制剂抗肿瘤药物，于2021年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。Lumakras（索托拉西布）的上市具有划时代的意义，打破KRAS靶点的“不可成药”的历史，成为突破KRAS“不可成药”的里程碑。
Lumakras（Sotorasib、索托拉西布）作为首个靶向KRAS突变的非小细胞肺癌靶向药，暂时还没有在国内上市销售，所以没有搜集到有效的价格信息；参考Lumakras在国外的售价，240片/盒装规格的售价在18697美元，折合人民币大约在121000元，如果按照推荐的服用剂量960mg每天服用，那每个月就需要一盒，治疗的费用是非常的昂贵。
索托拉西布副作用多久消失？
只要患者出现索托拉西布副作用时及时和正确处理，相信会很快消失，所以患者无法需过于担心，积极配合诊治医生治疗即可。以下是索托拉西布注意事项：
肝毒性
Lumakras可能会引起肝毒性，从而导致药物性肝损伤和肝炎。开始Lumakras治疗前，应每3周监测一次肝功能测试（ALT、AST和总胆红素），然后在治疗中每月监测一次，或根据临床表现出现转氨酶和/或胆红素升高的患者应进行更频繁的测试。根据不良反应的严重程度，停止、减少或永久停止使用Lumakras。
间质性肺病（ILD）/肺炎
Lumakras可能会引起致命的ILD/肺炎。应监测患者是否出现新的或恶化的肺部症状（如呼吸困难、咳嗽、发烧）。对疑似ILD/肺炎的患者，立即暂停使用Lumakras。如果没有发现引起ILD/肺炎的其他潜在原因，患者应该永久停止使用Lumakras。
索托拉西布需要几个疗程？
索托拉西布需要几个疗程对于每一位患者是不同的，因为病情进展都是不一样。以下是索托拉西布用量和用法，仅供参考：
患者选择
Lumakras治疗选择基于肿瘤或血浆标本中存在KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC的患者，如果在血浆样本中没有检测到突变，则测试肿瘤组织。
非小细胞肺癌
Lumakras的推荐剂量为960毫克（8片120毫克），每天口服一次，直到疾病进展或出现不可接受耐药性。
每天在同一时间服用Lumakras，无论饭前饭后。整片吞下，不要咀嚼、压碎或分开药片。如果错过一剂Lumakras超过6小时，请在第二天按规定时间服用下一剂。不要同时服用两剂来弥补错过的剂量。
如果在服用Lumakras后出现呕吐，不要服用额外剂量的药物。第二天按规定服下一剂即可。
吞咽固体困难的患者服用方式
将所需剂量的药片分散在120毫升的非碳酸的温水中，不压碎药片，不得使用其他液体。搅拌直至药片分散成小块（片剂不会完全溶解），混合物的外观可能从淡黄色到亮黄色不等，立即或在2小时内服用。吞服片剂分散液，不要咀嚼药片的碎片。用另外120毫升的水冲洗容器并且服用，如果混合物没有立即消耗，再次搅拌混合物以确保片剂分散。
索托拉西布打嗝
如果患者在服用索托拉西布打嗝不停，可以及时喝一些温水看有无改善，若无就及时和诊治医生联系，是否能查明原因。以下是索托拉西布不良反应，仅供参考：
非小细胞肺癌
最常见的不良反应(≥ 20%）为：腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。
最常见的实验室异常(≥ 25%）为：淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高、钠降低。
推荐阅读：4款脑肿瘤靶向药价格汇总
