Inlyta（阿昔替尼）是一种激酶抑制剂。在治疗性血浆浓度下，阿昔替尼可抑制受体酪氨酸激酶包括血管内皮生长因子受体VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展有关。在体外和小鼠模型中，阿昔替尼抑制VEGF介导的内皮细胞增殖和存活。在肿瘤异种移植小鼠模型中，阿昔替尼可抑制肿瘤生长和VEGFR-2的磷酸化。
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Inlyta（阿昔替尼）是辉瑞（Pfizer）公司研发的一款酪氨酸激酶抑制剂TKI，于2012年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。阿昔替尼是作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)1，2和3的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂，抑制肿瘤生长、血管新生和肿瘤进展，是第二代血管内皮生长因子受体（VEGFR）抑制剂靶向药物。
阿昔替尼2018年已经纳入到医保乙类报销范围，纳入医保后进行了大幅度的降价调整，医保后1mg，14片规格的价格每盒为845.6元，5mg，28片规格的价格每盒为5796元，根据各地医保报销比例不同，5mg规格的报销后患者支付的费用大概在每盒2500元左右。
阿昔替尼副作用多久消失？
只要患者出现阿昔替尼副作用时及时和正确处理，相信会很快消失，所以患者无法需过于担心，积极配合诊治医生治疗即可。以下是阿昔替尼注意事项：
高血压和高血压危象
在接受Inlyta治疗肾癌的患者可能出现高血压。在开始Inlyta之前，应控制好血压。应监测患者的高血压情况，并根据需要采用标准抗高血压治疗。在使用抗高血压药物后仍持续高血压的情况下，减少Inlyta剂量。尽管进行了抗高血压治疗并减少了Inlyta的剂量，但如果高血压严重且持续，应停止使用Inlyta，如果有证据表明存在高血压危象，应考虑停止使用Inlyta。如果Inlyta中断，应监测接受抗高血压药物治疗的患者的低血压。
动脉和静脉血栓栓塞事件
在接受Inlyta治疗的患者有报道动脉和静脉血栓栓塞事件，可能是致命的。对于有这些事件风险或有这些事件病史的患者，请谨慎使用Inlyta。
出血
在接受Inlyta治疗的患者有报告出血事件，包括死亡事件。Inlyta尚未在有未经治疗的脑转移或近期活动性胃肠道出血证据的患者中进行研究，因此不应在这些患者中使用。如果发生任何出血需要医疗干预，暂时中断Inlyta剂量。
心力衰竭
在Inlyta治疗肾癌的患者中可能会出现心力衰竭，甚至发生了致命性心力衰竭。在使用Inlyta的整个治疗过程中监测心力衰竭的症状或体征。心衰的治疗可能需要永久性停用Inlyta。
胃肠道穿孔和瘘管形成
在Inlyta治疗肾癌的患者中可能会出现胃肠道穿孔，在使用Inlyta的整个治疗过程中，定期监测胃肠道穿孔或瘘的症状。
甲状腺功能减退
在Inlyta治疗肾癌的患者中可能会出现甲状腺功能减退。在开始使用Inlyta治疗之前以及在整个治疗过程中定期监测甲状腺功能。根据标准医疗实践治疗甲状腺功能减退和甲状腺功能亢进，以维持甲状腺功能正常状态。
伤口愈合受损的风险
接受抑制血管内皮生长因子（VEGF）信号通路药物的患者可能会出现伤口愈合受损。因此，Inlyta有可能对伤口愈合产生不利影响。在择期手术前至少暂停Inlyta 2天。在大手术后至少2周内以及在伤口充分愈合之前，不要给药。伤口愈合并发症解决后恢复Inlyta的安全性尚未确定。
可逆性后部白质脑病综合征
在Inlyta治疗肾癌的患者中可能会出现可逆性后部白质脑病综合征（RPLS），RPLS是一种神经系统疾病，可表现为头痛、癫痫发作、嗜睡、困惑、失明和其他视觉和神经障碍。可能存在轻度至重度高血压。治疗过程中进行磁共振成像是必要的，以确认诊断RPLS。在发生RPLS的患者中停止使用Inlyta。对以前经历过RPLS的患者重新开始Inlyta治疗的安全性尚不清楚。
蛋白尿
在开始使用INLYTA治疗之前以及整个治疗过程中定期监测蛋白尿。对于中度至重度蛋白尿，减少剂量或暂时中断INLYTA治疗。在Inlyta治疗肾癌的患者中可能会出现蛋白尿。建议在开始使用Inlyta治疗前和治疗期间定期监测蛋白尿。对于出现中重度蛋白尿的患者，减少剂量或暂时中断Inlyta治疗。
肝毒性
Inlyta作为单一药物治疗期间可能会出现肝酶升高。在开始使用Inlyta治疗之前以及在整个治疗过程中定期监测ALT、AST和胆红素。当与阿维鲁单抗或派姆单抗联合使用时，可能出现更高频率的3级和4级ALT和AST升高。建议更频繁的肝酶监测。对于中度（2级）肝毒性，停用Inlyta和阿维鲁单抗，对于严重或危及生命的（3级或4级）肝毒性，永久停用联合用药。根据需要服用皮质类固醇。对于升高的肝酶，中断Inlyta和派姆单抗，并考虑根据需要给予糖皮质激素。
在肝损伤患者中的使用
如果用于中度肝功能损害患者，则减少Inlyta的起始剂量。Inlyta尚未在严重肝损伤患者中进行研究。
重大心血管不良事件（INLYTA联合阿维鲁单抗）
NLYTA联合阿维鲁单抗可导致严重和致命的心血管事件。考虑左心室射血分数的基线和周期性评估。监测心血管事件的体征和症状。优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。3-4级心血管事件停止服用Inlyta与阿维鲁单抗。
胚胎-胎儿毒性
Inlyta可造成胎儿伤害。告知患者对胎儿的潜在风险，建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用Inlyta治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。
阿昔替尼需要几个疗程？
阿昔替尼需要几个疗程对于每一位患者是不同的，因为病情进展都是不一样。以下是阿昔替尼用量和用法，仅供参考：
肾癌
Inlyta与Bavencio（阿维鲁单抗）联合使用
Inlyta的推荐剂量为每天两次（间隔12小时）口服5毫克，含或不含食物，并联合使用Bavencio（阿维鲁单抗）每2周一次800mg，静脉滴注60分钟，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。当Inlyta与Bavencio（阿维鲁单抗）联合使用时，可考虑每隔两周或更长时间将Inlyta的剂量增加至初始5 mg剂量以上。
Inlyta与Keytruda（派姆单抗）联合使用
Inlyta的推荐剂量为每天两次（间隔12小时）口服5毫克，含或不含食物，并联合使用Keytruda（派姆单抗），每3周一次200 mg静脉输注，或每6周一次400 mg静脉输注，静脉输注持续30分钟，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。当Inlyta与Keytruda（派姆单抗）联合使用时，可考虑每隔六周或更长时间将Inlyta的剂量增加至初始5 mg剂量以上。
Inlyta作为单一药物使用
当Inlyta作为单一药物使用时，推荐的起始口服剂量为5 mg，每天两次。在有或无食物的情况下，每隔约12小时服用Inlyta剂量。
重要指示
建议患者用一整杯水吞咽。如果患者呕吐或错过剂量，则不应服用额外剂量。建议患者在正常时间服用下一个规定剂量。
阿昔替尼打嗝
如果患者在服用阿昔替尼打嗝不停，可以及时喝一些温水看有无改善，若无就及时和诊治医生联系，是否能查明原因。以下是阿昔替尼不良反应，仅供参考：
肾癌
Inlyta与Bavencio（阿维鲁单抗）联合治疗最常见的不良反应(≥20%）是：腹泻、疲劳、高血压、肌肉骨骼疼痛、恶心、粘膜炎、手掌-足底红细胞感觉异常、发音困难、食欲减退、甲状腺功能减退、皮疹、肝毒性、咳嗽、呼吸困难、腹痛和头痛。
Inlyta与与Keytruda（派姆单抗）联合治疗最常见的不良反应(≥20%）是：腹泻、疲劳/乏力、高血压、甲状腺功能减退、食欲下降、肝毒性、掌底红细胞感觉异常、恶心、口炎/粘膜炎症、发音困难、皮疹、咳嗽和便秘。
Inlyta作为单一药物最常见的不良反应(≥20%）是：腹泻、高血压、疲劳、食欲下降、恶心、发音困难、手掌-足底红细胞感觉障碍（手足）综合征、体重下降、呕吐、乏力和便秘。
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