布拉夫托维_Braftovi服用注意事项
新的皮肤或非皮肤原发性恶性肿瘤
可能发生。监测恶性肿瘤并在治疗前,治疗期间以及治疗中断后进行皮肤病学评估。
BRAF野生型肿瘤中的肿瘤促进
BRAF抑制剂反常激活和增加细胞增殖。
出血
可能发生严重的出血事件。
葡萄膜炎
定期进行眼科检查,查看是否有新的视力障碍或者症状发生恶化。
QT延长
在治疗前和治疗期间监测电解质。 纠正电解质异常并控制QT间期延长的心脏危险因素。 QTc为500 ms或更高时停止使用Braftovi。
胚胎-胎儿毒性/避孕
可能导致胎儿伤害。忠告有生殖潜力的女性该药对胎儿的潜在风险,在治疗期间以及最终剂量后的2周内使用有效的非激素避孕方法。
生育潜能
根据动物实验数据,Braftovi的使用可能会影响雄性的生育能力。
在不少患者及家属眼中,靶向治疗的药物只杀伤肿瘤细胞,完全不会杀伤正常细胞,靶向治疗是“绝对安全”的。其实这种看法是不正确的,靶向治疗也会存在一定程度的副作用,同一种靶向药在不同肿瘤患者身上产生的副作用也不同。
布拉夫托维_Braftovi的问世对于黑色素瘤,结直肠癌患者来说是一个巨大的福音,这意味着适应证患者在选择药物治疗时多一个选择方案,在原先的药品产生耐药性时多一个换药的可能性。
布拉夫托维_Braftovi的问世和普及,对于黑色素瘤,结直肠癌患者而言,无疑是带给患者们长期生存、甚至治愈的希望。布拉夫托维_Braftovi能够特异的靶向结合BRAF细胞,抑制肿瘤细胞的生长,是属于抑制剂类药物。
布拉夫托维_Braftovi的适应证
黑色素瘤
Braftovi(康奈非尼)与Mektovi联合用于治疗由BRAF V600E或V600K突变引起的不可切除或转移性黑素瘤患者(FDA批准的检测方法测出)。需要注意的是Braftovi并不适用于野生型BRAF引起的黑色素瘤患者的治疗。
结直肠癌
Braftovi(康奈非尼)联合EGFR抑制剂Erbitux治疗携带BRAF V600E突变的经治转移性结直肠癌(CRC)成人患者(由FDA批准的检测方法测出)。需要注意的是Braftovi并不适用于野生型BRA引起的结直肠癌患者的治疗。
布拉夫托维_Braftovi的不良反应
黑色素瘤
Braftovi(康奈非尼)与Binimetinib联合使用时最常见的不良反应是疲劳、恶心、呕吐、腹痛和痉挛。
结直肠癌
Braftovi(康奈非尼)与Cetuximab联合使用时最常见的不良反应为疲劳、恶心、腹泻、痤疮性皮炎、腹痛、食欲下降、关节痛和皮疹等。
布拉夫托维_Braftovi的作用原理
Encorafenib是一种小分子BRAF抑制剂,在体外无细胞试验中,靶向BRAF V600E,以及野生型BRAF和CRAF,ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。BRAF 基因中的突变,例如 BRAF V600E,可能导致组成型激活的 BRAF 激酶刺激肿瘤细胞生长。 Encorafenib 还能够在体外结合其他激酶,包括 JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4 和 STK36,并以临床可达到的浓度(≤0.9 µM)减少配体与这些激酶的结合。
Encorafenib 抑制表达 BRAF V600 E、D 和 K 突变的肿瘤细胞系的体外生长。在植入表达 BRAF V600E 的肿瘤细胞的小鼠中,Encorafenib诱导与 RAF/MEK/ERK 通路抑制相关的肿瘤消退。
Encorafenib 和 Binimetinib 靶向 RAS/RAF/MEK/ERK 通路中的两种不同激酶。与单独使用任一种药物相比,Encorafenib 和 Binimetinib 的共同给药在 BRAF 突变阳性细胞系中产生更大的体外抗增殖活性,并在 BRAF V600E 突变人类黑色素瘤异种移植小鼠研究中产生更大的抗肿瘤活性。 此外,与单独使用任一种药物相比,Encorafenib 和 Binimetinib 的组合延迟了小鼠 BRAF V600E 突变人类黑色素瘤异种移植中耐药性的出现。
BRAF 突变引起的 CRC ,EGFR 介导的 MAPK 通路激活的诱导已被确定为对 BRAF 抑制剂产生抗性的机制。在非临床模型中,BRAF 抑制剂和靶向 EGFR 的药物的组合已被证明可以克服这种耐药机制。在 BRAF V600E 突变的结直肠癌小鼠模型中,Encorafenib 和Cetuximab的共同给药比单独使用任何一种药物的抗肿瘤作用都强。
以上便是布拉夫托维_Braftovi服用注意事项的全部内容,希望能帮助到大家。目前,主要靶向药物及其靶点不同。因此,在进行靶向治疗之前,患者需要检测基因突变,并且每一位患者自身病情不同,对应的治疗方案也是不同的。所以患者在选择靶向药时一定要和主治医生或者相关专业医疗人员做好足够的交流,避免出现严重副作用的情况。
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